CARIN-FER - инструкции за употреба и анотация
Лечение: CARIN-FER
Активно вещество: нифедипин ATC код: C08CA05 CFG: Блокер на калциевите канали Рег. номер: Р №001063/02 Дата на регистрация: 30.06.04 г. Собственик рег. чест.: БРИНЦАЛОВ-А (България)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
10 бр. - контурни блистери (2) - картонени опаковки 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон 50 бр. - бутилки (1) - картонени опаковки 100 бр. - бутилки (1) - опаковки от картон.
ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на конкретен лекарствен продукт.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Селективен блокер на калциевите канали клас II, дихидропиридиново производно. Той инхибира навлизането на калций в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. Има антиангинален и хипотензивен ефект. Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете. Разширява коронарните и периферните артерии, намалява OPSS, кръвното налягане и леко контрактилитета на миокарда, намалява следнатоварването и потребността на миокарда от кислород. Подобрява коронарния кръвоток. На практика няма антиаритмична активност. Не инхибира миокардната проводимост.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб. Свързването с протеините е 92-98%. Метаболизира се в черния дроб до неактивенметаболити. T1 / 2 - около 2 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити и в следи непроменен; 20% се екскретират през червата като метаболити.
ЧЕТЕНИЯ
Предотвратяване на стенокардни пристъпи (включително вазоспастична ангина), в някои случаи - облекчаване на стенокардни пристъпи; артериална хипертония, хипертонични кризи; Болест на Рейно.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Индивидуален. При перорално приложение началната доза е 10 mg 3-4 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 20 mg 3-4 пъти дневно. В специални случаи (вариантна ангина пекторис, тежка артериална хипертония) за кратко време дозата може да се увеличи до 30 mg 3-4 пъти дневно. За облекчаване на хипертонична криза, както и пристъп на ангина пекторис, 10-20 mg (по-рядко 30 mg) могат да се използват сублингвално.
В / в за облекчаване на атака на ангина пекторис или хипертонична криза - 5 mg за 4-8 часа.
Интракоронарно за облекчаване на остри спазми на коронарните артерии се прилага болус от 100-200 mcg. При стеноза на големи коронарни съдове началната доза е 50-100 mcg.
Максимални дневни дози: при перорален прием - 120 mg, при интравенозно приложение - 30 mg.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От страна на сърдечно-съдовата система: хиперемия на кожата, усещане за топлина, тахикардия, артериална хипотония, периферен оток; рядко - брадикардия, камерна тахикардия, асистолия, повишени пристъпи на ангина.
От храносмилателната система: гадене, киселини, диария; рядко - влошаване на чернодробната функция; в отделни случаи - гингивална хиперплазия. При продължителна употреба във високи дози са възможни диспептични симптоми, повишена активност на чернодробните трансаминази, интрахепатална холестаза.
Такастрани на централната нервна система и периферна нервна система: главоболие. При продължителна употреба във високи дози са възможни парестезия, мускулна болка, тремор, леки зрителни нарушения и нарушения на съня.
От хемопоетичната система: в отделни случаи - левкопения, тромбоцитопения.
От отделителната система: увеличаване на дневната диуреза. При продължителна употреба във високи дози е възможно увреждане на бъбречната функция.
От ендокринната система: в отделни случаи - гинекомастия.
Алергични реакции: кожен обрив.
Местни реакции: при интравенозно приложение е възможно парене на мястото на инжектиране.
В рамките на 1 минута след интракоронарното приложение е възможен отрицателен инотропен ефект на нифедипин, повишаване на сърдечната честота и артериална хипотония; тези симптоми постепенно изчезват след 5-15 минути.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), колапс, кардиогенен шок, тежка сърдечна недостатъчност, тежка аортна стеноза; свръхчувствителност към нифедипин.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на нифедипин по време на бременност. Не се препоръчва употребата на нифедипин по време на бременност.
Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, употребата му по време на кърмене трябва да се избягва или кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.
В експериментални проучвания са разкрити ембриотоксични, фетотоксични и тератогенни ефекти на нифедипин.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Нифедипин трябва да се използва само в клинични условия под строг контрол на лекар при остър инфаркт на миокарда, тежък мозъчно-съдов инцидент, захарен диабет, дисфункциячерен дроб и бъбреци, при злокачествена артериална хипертония и хиповолемия, както и при пациенти на хемодиализа. При пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция трябва да се избягват високи дози нифедипин. Пациентите в старческа възраст са по-склонни да имат намален церебрален кръвен поток поради тежка периферна вазодилатация.
Когато се приема през устата, нифедипин може да се дъвче, за да се ускори ефектът.
Ако по време на лечението се появи болка зад гръдната кост, приемът на нифедипин трябва да се прекрати. Отмяната на нифедипин трябва да става постепенно, тъй като при внезапно спиране на приема (особено след продължително лечение) е възможно развитието на синдром на отнемане.
При интракоронарно приложение при наличие на стеноза на два съда нифедипин не трябва да се инжектира в трети отворен съд поради опасност от изразен отрицателен инотропен ефект.
По време на лечението избягвайте употребата на алкохол поради риск от прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
В началото на лечението трябва да се избягва шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции. В хода на по-нататъшното лечение степента на ограничение се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на нифедипин.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства, диуретици, фенотиазинови производни, антихипертензивният ефект на нифедипин се засилва.
При едновременна употреба с антихолинергици са възможни нарушения на паметта и вниманието при пациенти в напреднала възраст.
При едновременна употреба с бета-блокери е възможно развитие на тежка артериална хипотония; Vв някои случаи - развитие на сърдечна недостатъчност.
При едновременна употреба с нитрати се засилва антиангинозният ефект на нифедипин.
При едновременна употреба с калциеви препарати, ефективността на нифедипин намалява поради антагонистичното взаимодействие, причинено от повишаване на концентрацията на калциеви йони в извънклетъчната течност.
Описани са случаи на развитие на мускулна слабост при едновременна употреба с магнезиеви соли.
При едновременна употреба с дигоксин е възможно да се забави екскрецията на дигоксин от тялото и следователно да се увеличи концентрацията му в кръвната плазма.
При едновременна употреба с дилтиазем антихипертензивният ефект се засилва.
При едновременна употреба с теофилин са възможни промени в концентрацията на теофилин в кръвната плазма.
Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, ускорява метаболизма на нифедипин, което води до намаляване на неговата ефективност.
При едновременна употреба с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин концентрацията на нифедипин в кръвната плазма намалява.
Има съобщения за повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и повишаване на неговата AUC, когато се използва едновременно с флуконазол, итраконазол.
При едновременна употреба с флуоксетин страничните ефекти на нифедипин могат да се увеличат.
В някои случаи, при едновременна употреба с хинидин, е възможно намаляване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма и при отмяна на нифедипин е възможно значително повишаване на концентрацията на хинидин, което е придружено от удължаване на QT интервала на ЕКГ.
Плазмените концентрации на нифедипин могат умерено да се повишат.
Циметидин и в по-малка степен ранитидин повишават плазмените концентрации на нифедипин и по този начинПо този начин засилете неговия антихипертензивен ефект.
Етанолът може да засили ефекта на нифедипин (прекомерна артериална хипотония), което причинява замайване и други нежелани реакции.