Фармакологични свойства на лекарството Lopedium
Съдържание
Фармакологични свойства на лекарството Lopedium
Лоперамид (4-(4-хлорофенил)-4-хидрокси-N,N-диметил-α,α-дифенил-1-пиперидин-бутанамид хидрохлорид) е синтетично производно на пиперидин, съдържащо структурната основа на халоперидол и дифеноксилат. Лоперамид е периферен опиоиден рецепторен агонист в чревната стена. Инхибира освобождаването на ацетилхолин и простагландини, което намалява пропулсивната перисталтика на тънките черва и честотата на изхожданията при диария. Повишава тонуса на аналния сфинктер, намалява наложителните позиви за дефекация. Лоперамид се абсорбира лесно и почти напълно от червата. Максималната плазмена концентрация се достига 3-5 часа след приема. През BBB лоперамидът прониква в следи. Напълно се метаболизира в черния дроб. Приблизително 1/3 от лоперамид се екскретира непроменен с изпражненията, останалата част е под формата на метаболити. По-малко от 2% от активната съставка се екскретира непроменена чрез бъбреците. Полуживотът е 7-15 часа.
Показания за употреба на лекарството Lopedium
Симптоматично лечение на остра и хронична диария; състояния, при които се наблюдава забавяне на чревната подвижност; илеостомия (за намаляване на честотата на изхожданията и количеството на изпражненията).
Употребата на лекарството Lopedium
При остра и хронична диария началната доза е 2 капсули за възрастни и 1 капсула за деца на и над 5 години; в бъдеще назначавайте 1 капсула след всяко следващо течно движение на червата. При хронична диария поддържаща доза - 1 капсула 1-2 пъти дневно. Поддържащата доза се избира така, че честотата на дефекация да е 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза при остра и хронична диария ене повече от 8 капсули за възрастни и 3 капсули на 20 kg телесно тегло за деца. Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене с малко количество течност. След нормализиране на изпражненията или при липса на дефекация в рамките на 12 часа, лекарството се отменя. Ако няма клинично подобрение при остра диария 48 часа след началото на лечението, лечението с лекарството трябва да се преустанови и да се преразгледа тактиката на лечение.
Противопоказания за употребата на лекарството Lopedium
Свръхчувствителност към лоперамид или други компоненти на лекарството; ситуации, при които инхибирането на чревната подвижност е противопоказано (по-специално при метеоризъм, запек или чревна обструкция); диария със съпътстваща треска и изпражнения, примесени с кръв; обостряне на неспецифичен улцерозен колит; диария, която се появява по време или след края на приема на антибиотици (псевдомембранозен колит, свързан с приема на антибиотици); I триместър на бременност и кърмене, възраст до 5 години.
Странични ефекти на Lopedium
Срещат се рядко и се наблюдават, като правило, при продължителна употреба на лекарството. Случайно главоболие. Рядко се появяват слабост и замайване, чревни спазми, гадене, сухота в устата, екзема. В някои случаи има развитие на чревна непроходимост, токсичен мегаколон.
Специални инструкции за употребата на лекарството Lopedium
Употребата на лекарството не изключва назначаването на антибиотична терапия и рехидратация според показанията. Метаболизмът на лоперамид се забавя при пациенти с чернодробно заболяване. При деца на възраст 5-6 години назначаването на лекарството изисква постоянно медицинско наблюдение. Не предписвайте лекарството за период от повече от 4 седмици без възможност за втори медицински преглед. Въпреки липсата на данни за тератогенните и ембриотоксичните свойства на лекарството, е възможно да се предписва лоперамид по време на бременност, особено през първия триместър, само ако очакваният терапевтичен ефект преобладава над потенциалния риск за плода. Lopedium не влияе върху способността за работа с оборудване, но ако изпитвате повишена умора, сънливост или замаяност, не се препоръчва да се занимавате с такива дейности.
Взаимодействия на лекарството Lopedium
Не се препоръчва да се предписва лоперамид заедно с атропин и други антихолинергични средства.
Предозиране на лекарството Lopedium, симптоми и лечение
Запек, обструкция и невротоксични прояви (мускулни потрепвания, апатия, сънливост, хореоатетоза, атаксия, респираторна депресия). Показана стомашна промивка. Антидотът е опиатният антагонист налоксон в доза от 0,4 mg/mL IV на интервали от 2 до 3 минути. Необходимо е клинично наблюдение на пациента за 48 часа.