Nicorette трансдермално - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер :
Активно вещество:
Доза от:
Никотинова основа: активно вещество:
никотин 15.75 mg (10mg/16h), 23.62mg (15mg/16h), 39.37mg (25mg/16h), ексципиенти:
триглицериди (средна дължина на веригата) 18,27 mg / 27,41 mg / 45,68 mg, основен кополимер на бутилметакрилат 14,58 mg / 21,87 mg / 36,45 mg, полиетилен терефталатен филм, 19 pm (може да бъде лакиран от едната страна) - носител на слой от активна съставка Акрилатна основа:
акрилен адхезивен разтвор 123,84 mg/185,76 mg/309,60 mg, калиев хидроксид 0,70 mg/1,05 mg/1,80 mg, кроскармелоза натрий 5,00 mg/7,49 mg/12,50 mg, алуминиев ацетилацетонат 0,06 mg/0,09 mg/0,12 mg, полиетилен терефта късно фолио 100 rm , алуминизирано от едната страна и силиконизирано от двете страни - носител, изпълнява функцията на защита на адхезивния слой (сменяем субстрат), изхвърлян преди употреба.
Правоъгълен пластир със заоблени ъгли, полупрозрачен, бежов, върху правоъгълен алуминизиран и силиконизиран отделящ се субстрат.
10 mg / 16 h с площ 9 cm 2 +2%, 27.7x33.2 mm
15 mg / 16 часа с площ 13,5 cm 2 ± 2%, 33,2x41,3 mm
25 mg/16 h площ 22,5 cm 2 ±2%, 43x53 mm
Фармакотерапевтична група:
Фармакодинамика:
След рязко спиране на тютюнопушенето, пациенти, които са използвали тютюносъдържащи продукти ежедневно за дълго време, могат да развият синдром на "оттегляне", който включва: дисфория, безсъние, повишена раздразнителност, тревожност, нарушена концентрация, намалена сърдечна честота, повишен апетит или наддаване на теглотяло. Важен симптом на синдрома на „оттегляне“ също е желанието за пушене.
При лечението на зависимостта от тютюна никотиновата заместителна терапия намалява необходимостта от броя на изпушените цигари, намалява тежестта на симптомите на отнемане, които възникват при пълното спиране на тютюнопушенето при тези, които решат да спрат да пушат; улеснява временното въздържане от тютюнопушене и също така намалява броя на изпушените цигари за тези, които не могат или не искат напълно да спрат да пушат.
Фармакокинетика:
В терапевтичния диапазон (10-25 mg/16 часа) връзката между концентрацията на никотин в кръвната плазма и неговата доза е линейна. По-долу са дадени стойностите на максималните концентрации на никотин (Cmax) при различни дози.
Никотинова доза (mg/16 часа)
Времето за достигане на максимална плазмена концентрация (tmax) е приблизително 9 часа и се създава следобед или вечер, когато рискът от рецидив е максимален.
Обемът на разпределение на никотина е приблизително 2-3 L/kg, неговият полуживот е приблизително 3 часа. Никотинът се екскретира предимно от черния дроб; средният плазмен клирънс е около 70 l/h. Никотинът също се метаболизира в бъбреците и белите дробове. Идентифицирани са повече от 20 никотинови метаболита, чиято активност е по-ниска от тази на изходното вещество.
Комуникацията на никотина с плазмените протеини е по-малко от 5%. Поради тованарушенията на свързването на никотина с едновременната употреба на други лекарства или промените в съдържанието на плазмените протеини при различни заболявания не трябва да имат значителен ефект върху кинетиката на никотина.
Основният никотинов метаболит, котонин, има полуживот от 15-20 часа и се открива в плазмата в концентрация 10 пъти по-висока от тази на никотина.
Основните метаболити на никотина, екскретирани в урината, са котинин (12% от приетата доза) и транс-3-хидрокси-котинин (37% от приетата доза).
Приблизително 10% от никотина се екскретира в урината непроменен. Прогресирането на бъбречната недостатъчност може да бъде придружено от намаляване на общия клирънс на никотина. При пушачи със съпътстваща хронична бъбречна недостатъчност, лекувани с хемодиализа, се наблюдава повишаване на концентрацията на никотин в кръвната плазма.
Фармакокинетиката на никотина при лека чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас A) не се променя; при умерена чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас B) никотиновият клирънс намалява.
При здрави пациенти в старческа възраст се наблюдава леко намаление на общия клирънс на никотина, което обаче не изисква коригиране на дозата.
Концентрацията на никотин в кръвната плазма се повишава при използване на три вида трансдермални пластири пропорционално на дозата.
Показания за употреба
За лечение на зависимост от тютюн чрез намаляване на нуждата от никотин, премахване на симптомите на "оттегляне", които се появяват при отказване от тютюнопушене при пациенти с подходяща мотивация.
Противопоказания
Внимателно:
Пациенти, съставляващи рискова сърдечно-съдова група (които са имали сериозни сърдечно-съдови заболявания,хоспитализация за сърдечно-съдови заболявания, като инсулт, миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, сърдечна аритмия, коронарен артериален байпас или ангиопластика през последните 4 седмици или с неконтролирана артериална хипертония), Nicorette® трябва да се използва само след консултация с лекар.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка или умерена чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност, както и пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника в острия стадий. В този случай рискът от никотин-заместващата терапия трябва да бъде съпоставен с риска от продължаване на пушенето.
Никотинът, освободен от заместителната терапия и абсорбиран от тютюнопушенето, стимулира освобождаването на катехоламини от надбъбречната медула. Поради това лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с неконтролиран хипертиреоидизъм и феохромоцитом.
Пациентите с диабет може да се наложи да намалят дозата си инсулин след спиране на пушенето.
Бременност и кърмене:
Никотинът преминава през плацентата и засяга броя на дихателните движения и хемоциркулацията в плода (последният ефект е дозозависим). Пушенето може да има сериозни неблагоприятни ефекти върху плода и новороденото и поради това трябва да бъде спряно. Използването на пластира Nicorette® по време на бременност или кърмене е възможно само след консултация с лекар. Рискът за плода при използване на Nicorette® не е напълно изяснен. Въпреки това, ползите от никотиновата заместителна терапия при бременни жени, които не могат да спрат да пушат без такова лечение, далеч надхвърлят рисковете от продължаване на пушенето.
Никотинът преминава в кърмата в малки количества иможе да повлияе неблагоприятно на детето дори когато се използва в терапевтични дози.
Дозировка и приложение
Възрастни и възрастни хора
Пластирът се поставя върху непокътнатата област на кожата веднага след това
събуждане сутрин и премахване преди лягане. Лечение с това лекарство
имитира колебанията в концентрацията на никотин през деня при пушач; при
Това не позволява на никотина да навлезе в тялото по време на сън. Приложение
трансдермален пластир от никотин през деня не предизвиква смущения,
наблюдава се, когато никотинът навлезе в тялото по време на сън.
Заклетите пушачи (повече от 20 цигари на ден) се препоръчват да започнат с етап 1 от терапията, като използват 1 пластир 25 mg / 16 часа, дневно, в продължение на 8 седмици.
След това започва постепенно намаляване на дозата на лекарството: 1 пластир 15 mg / 16 часа, дневно, в продължение на 2 седмици, а след това - 1 пластир 10 mg / 16 часа, дневно, в продължение на 2 седмици.
Леките пушачи (10-20 цигари на ден) се препоръчват за започване на терапията
2 етапа (15 mg) за 8 седмици, след това - намаляване на дозата до 3 етапа (10 mg) за последните 4 седмици.
Първите 8 седмици
tte пластир 25 mg
tte пластир 15 mg
следващите 2 седмици
tte пластир 15 mg
Първите 8 седмици
tte пластир 10 мг
Последните 2 седмици
tte plas gyr 10 mg
Последните 4 седмици
В повечето случаи не се препоръчва използването на трансдермален пластир за повече от 6 месеца. Някои хора обаче може да се нуждаят от по-продължителна терапия, за да не възобновят пушенето.
Как да поставите трансдермален пластир
Пластирът Nicorette® трябва
прилага се върху суха, чиста, непокътната кожа, несъдържащи косми, като бедра, горни крайници или гърди. Необходимо е всеки ден да се сменя мястото на приложение: не използвайте една и съща зона два последователни дни.
1. Измийте добре ръцете си, преди да поставите пластира.
2. Изрежете пакета с пластира с ножица по ръба, както е посочено. Изберете чиста, суха област от кожата без косми (като бедра, горни крайници или гърди).
Отстранете половината от сребристото алуминизирано защитно фолио, не го правете
докато докосвате залепващата повърхност на пластира.
4. Укрепете освободената от защитната
филмирайте част от пластира върху кожата и отстранете останалата половина от алуминизираното сребро
5. Натиснете пластира силно към кожата с дланта на ръката си или с върха на пръстите.
6. Прокарайте пръста си по ръба на пластира, като се уверите, че е здраво закрепен.
В комбинация с дъвка
Пластирът Nicorette® може също да се използва заедно с дъвка Nicorette® 2 mg в ситуации, при които, докато използвате пластира, човек продължава да
периодично изпитвате непреодолимо желание за пушене или ако не е било възможно да спрете да пушите само с помощта на дъвки или само на пластир. В комбинация с пластира Nicorette®, дъвката Nicorette® с дозировка от 2 mg ви позволява бързо да премахнете силното желание за пушене, когато е необходимо.
Лечението трябва да започне с 25 mg/16 часа пластир (етап 1) в комбинация с 2 mg дъвка. В същото време се използват най-малко 4 дъвки по 2 mg на ден; Обикновено са достатъчни 5-6 дъвки. Броят на дъвките не трябва да надвишава 15 броя на ден. Обикновено общият курс на лечение продължава 8 седмици.След това дозата никотин трябва да се намалява постепенно. Пластирът се поставя веднага след събуждане сутрин и се отстранява преди лягане. Пластирът Nicorette® трябва да се прилага върху суха, чиста, непокътната кожа без косми, като бедрото, горния крайник или гърдите. Необходимо е всеки ден да се сменя мястото на приложение: не използвайте една и съща зона два последователни дни.
Измийте добре ръцете си след поставяне на пластира, за да избегнете дразнене на очите от възможен контакт с никотин.
Отмяна на комбинирана терапия: Има два начина за отмяна на комбинирана терапия.
Метод 1: Преминете от пластир от 25 mg/16 часа (Етап 1) към пластир от 15 mg/16 часа (Етап 2) през следващите 2 седмици и след това към пластир от 10 mg/16 часа (Етап 3) през следващите 2 седмици, като същевременно запазите броя на използваните дъвки от 2 mg, както при първоначалната терапия. Освен това броят на дъвките постепенно се намалява, докато бъде напълно отменен през времето, от което човек се нуждае, в зависимост от неговите нужди, но не по-късно от 12 месеца след началото на комбинираната терапия. Метод 2: състои се в пълното премахване на пластира веднага след края на етапа на началната терапия. След това постепенно намалете броя на дъвките с доза от 2 mg до пълно отмяна през времето, от което човек се нуждае, в зависимост от неговите нужди, но не по-късно от 12 месеца след началото на комбинираната терапия.