Ваш, изпитан във времето, Седмичен вестник АПТЕКА

ПРЕДНИЗОЛОН

ИЗПИТАНИЯТ С ВРЕМЕТО

Изследването на функцията на надбъбречните жлези започва през 19 век, но едва през 1936 г. Kendall и Wintersteiner в САЩ и Reinstein в Швейцария изолират стероиди в кристална форма от екстракти от надбъбречната кора по същото време. През 1948 г. е получен кортизон в количества, достатъчни за клинични изпитвания, а по-късно и хидрокортизон. Днес има широка гама от синтетични глюкокортикостероиди (GCS), използвани в клиничната практика. При синтеза на нови кортикостероиди усилията бяха насочени към създаването на лекарства с по-селективен ефект от този на хидрокортизона. Възможно е да се постигне значително намаляване на минералокортикоидната активност на синтетичните кортикостероиди. Например преднизолонът е почти лишен от минералкортикоидни свойства.

Според химическата структура преднизолонът е модифицирана молекула на хидрокортизон, в която е въведена двойна връзка между 1-ви и 2-ри атоми на стероидното ядро, което позволява да се намали минералокортикоидната активност и в допълнение значително да се повиши неговата противовъзпалителна активност. По този начин малка структурна промяна доведе до значително повишаване на биологичната активност на хормона.

GCS се използва в медицинската практика главно като противовъзпалителни, противошокови, антиалергични лекарства и имуносупресори.

GCS, по-специално преднизолон, имат многостранен ефект върху тялото, регулират метаболизма на протеините и мазнините, влияят върху метаболизма на въглехидратите.

GCS имат катаболен ефект и могат да причинят дистрофични промени в лимфоидната и съединителната тъкан, мускулите, подкожната и мастната тъкан.и кожата.

Преднизолон инхибира функцията на левкоцитите и тъканните макрофаги. Неговият ефект върху тъканните макрофаги се изразява в ограничаване на способността им за фагоцитоза, както и за производството на активатори на пирогени, колагеназа, еластаза и плазминоген. Като инхибира функцията на левкоцитите, преднизолонът може да повлияе и на други механизми на възпаление: намалява капилярната пропускливост, инхибира активността на кинините и хиалуронидазата и инхибира освобождаването на хистамин от мастоцитите.

Имуносупресивният ефект на преднизолон се дължи, в допълнение към ефекта върху миграцията и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите, чрез ефекта върху системата на комплемента, както и чрез инхибирането на производството и ефектите на интерлевкин-2.

Фармацевтичната компанияShreya Healthcare (Индия)представя на украинския фармацевтичен пазар ПРЕДНИЗОН за инжекции в ампули от 1 ml (30 mg), 3 ампули в опаковка и под формата на таблетки за перорално приложение от 5 mg, 100 таблетки в опаковка.

Преднизолон има антишокови, антиалергични, противовъзпалителни ефекти. При продължителна употреба инхибира синтеза и секрецията на ACTH от хипофизната жлеза и вторично, секрецията на кортикостероиди от надбъбречните жлези.

След интравенозно приложение преднизолонът се свързва с плазмения глобулин - транскортин. Максималната концентрация на свободен преднизолон в кръвната плазма се достига 10 минути след интравенозно и 60 минути след интрамускулно приложение.

PREDNISOLONE е средно действащ GCS. Полуживотът е около 3 ч. Активно се метаболизира в много тъкани, особено интензивно в черния дроб, екскретира се като метаболити, главно с урината.

ПРЕДНИЗОЛОН е показан:

като средство за оказване на спешна помощ при изгаряне, травма, трансфузия,инфекциозно-токсичен шок;
в ендокринологията - с първична или вторична надбъбречна недостатъчност, включително остра; негноен тиреоидит;
в ревматологията и терапията - при ревматоиден артрит и системен лупус еритематозус;
в дерматологията - с тежка полиморфна еритема, ексфолиативен дерматит;
при тежки алергични заболявания, устойчиви на адекватна терапия с антихистамини, контактен и атопичен дерматит, серумна болест, лекарствена алергия, трансфузионни реакции, астматичен статус, остър оток на ларинкса с неинфекциозна етиология;
в хематологията - с идиопатична тромбоцитопенична пурпура, остра и хронична левкемия;
в неврологията - с множествена склероза;
в трансплантологията - за потискане на реакцията на отхвърляне на присадката;
в клиниката по инфекциозни заболявания - инфекциозно-токсичен шок (с едновременна антибиотична терапия);
в педиатрията - алергични реакции, включително анафилаксия; ларингит, ларинготрахеит; тежки форми на бронхиална астма, астматичен статус.

При шок преднизолон се предписва интравенозно бавно или интравенозно в доза от 30-90 mg. За други показания - 30-45 mg интравенозно бавно. Ако интравенозното приложение на лекарството е трудно, то може да се приложи дълбоко интрамускулно.

Страничните ефекти и противопоказанията за употребата на преднизолон са същите като при други кортикостероиди, предназначени за системна кортикостероидна терапия.

Широкото въвеждане на преднизолон, особено на инжекционни лекарствени форми, в медицинската практика спаси повече от един човешки живот. Наред с новите и активни кортикостероиди, преднизолонът е ефективно, доказано и достъпно лекарство.инструмент, който е актуален и днес.

Публикацията е изготвена от въз основа на материали, предоставени от Jenom Biotek