Антагонисти на гонадотропин-освобождаващия хормон

Тези лекарства по-ефективно потискат секрецията на LH и активността на хипофизната жлеза се възстановява много по-бързо след спиране на приема на лекарството вътре. Често се използва при лечение на безплодие.

Фармакодинамика: след като лекарството навлезе в тялото, нивото на гонадотропините в кръвта намалява значително и LH, различен от FSH, е по-податлив на процеса. Например, при еднократно инжектиране на 0,25 mg от лекарството, концентрацията на FSH ще намалее с 32%, LH - 74%. Тогава продължителността на потискането е от 4 до 16 часа. Ако лекарството се прилага многократно, концентрацията ще остане непроменена за 2-3 дни.

Така че неговата фармакокинетика се отличава с блокиращото действие на гонадотропните рецептори директно, добра бионаличност, лекарството започва да действа много бързо. Нивото на гонадотропините се възстановява много бързо след спиране на лекарството. Поради факта, че веществото се екскретира бързо, ефектът върху рецепторите е незабавно обратим.

Основните фармакокинетични, фармакодинамични характеристики на лекарството:

- полуживотът на лекарството е 13 часа;

- период на следдействие максимум 3 дни;

- фармакокинетиката е съизмерима с дозата на лекарството, необходима за потискане на функцията на хипофизната жлеза;

- функцията на хипофизата бързо се възстановява след спиране на лечението.

Основните разлики от аналозите на GnRH (клиничните проучвания са проведени от водещи клинични центрове за ин витро оплождане):

- продължителността на стимулацията се намалява с 1-2 дни;

- първите дни след стимулация с рекомбинантен FSH - размерът на фоликула се увеличава много по-бързо;

- необходима е по-малка доза гонадотропини за стимулиране на овулацията;

- крайният брой фоликули е по-малък, но производството на естрадиол също е леко намалено, броят на яйцеклетките намалява с 1-2 броя;

- броят на ембрионите, извършването на висококачествено изкуствено осеменяване, честотата на оплождането показват високи резултати;

- добър клиничен резултат, който се състои от качеството, количеството на овоцитите, ембрионите, честотата на имплантиране, оплождане, бременност, както и нейното прогресиране.

Друга важна разлика, присъща на стимулацията на GnRH - подпомагането на функцията на жълтото тяло след изкуствено осеменяване не е задължително.

Най-често използваните лекарства - Orgalutran, Citroride (Cetrorelix), се различават един от друг само по производителя (Organon, Serono). И двете лекарства се понасят добре, имат висока безопасност и имат ниска вероятност от нежелани реакции.

II. Директни индуктори на овулация

Тези лекарства се използват при такива операции като лекарства, които могат да заместят естествените гонадотропини, действащи върху яйчниците, причинявайки растеж, узряване на фоликулите, последваща овулация.

Лекарствените вещества са представени от две групи: уринарни гонадотропини, рекомбинантни гонадотропини. Няколко компании произвеждат: Ferring Arzeimittel (Германия), Aeras-Serono (Швейцария), Organon (Холандия).

Произвеждат се няколко аналози на лекарства за операции, сходни по състав, метод на експозиция.

Гонадотропини в урината

Те включват Menogon, Pergonal, Humegon.

Пергонал

Лекарството съдържа активна съставка - менотропин, който съдържа човешката менопаузагонадотропин. Съдържанието на LH, FSH на хормоналното вещество е в съотношение 1:1.

Pergonal се използва по време на изкуствено осеменяване, стимулира растежа, узряването на фоликулите, повишава концентрацията на естроген в кръвта и също така предизвиква пролиферация на ендометриума. Лекарството трябва да се прилага интрамускулно.

Pergonal има противопоказания. Изразена чувствителност към менотропини, анормално развитие на гениталните органи, гинекологично кървене с неизвестна етиология, персистиращо уголемяване на яйчниците, киста на яйчника, която не се дължи на поликистозен яйчник, маточни фиброиди, първична овариална недостатъчност.

Лечението с гонадотропини може да причини многоплодна бременност, спонтанен аборт.

Меногон

Лекарството се използва за стимулиране на суперовулация по време на IVF. Menogon съдържа активна съставка - менотропин, произведен от урината на жени в постменопауза. Съдържа FSH, LH, съотношение 3:1. Гонадотропно фармакологично действие. Помага за стимулиране на узряването на фоликулите.

Метродин

Лекарството се използва при лечение на безплодие в програми за ин витро оплождане. Това е фоликулостимулиращ хормон, който се произвежда от урината на жени след менопауза. Лекарството помага за стимулиране на растежа и узряването на фоликулите, както и за повишаване на нивото на естроген в кръвта и пролиферацията на ендометриума. Лутенизиращо действие не се наблюдава.

Хумегон

Приготвянето на гонадотропни хормони на хипофизната жлеза, насърчава активирането на узряването на фоликулите, яйцето (преди началото на предовулаторния период), компенсирайки липсата на FSH, LH. Производството на стероидни хормони от половите жлезиефектът на лекарството се увеличава значително. Лекарите често го предписват за лечение на безплодие.

Рекомбинантни гонадотропини

Пурегон - фолитропин бета

Лекарството е чист фоликулостимулиращ хормон, резултат от генното инженерство. За стимулиране на фоликулите при IVF се използват по-малки дози в сравнение с препаратите за урина, тъй като Puregon е по-мощен. Една съществена разлика е липсата на ефект от овариална хиперстимулация.

---