Azilect® (Teva)
Производител: Teva (Teva) Израел
ATC код: N04BD02
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: разагилин мезилат 1,56 mg (еквивалентен на 1 mg разагилин база) помощни вещества: манитол, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, прежелатинизирано царевично нишесте, стеаринова киселина, талк
Описание: Бели или почти бели кръгли, плоскоцилиндрични таблетки с фаска. От едната страна на таблета е гравирано "GIL 1"
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Разагилин е селективен необратим инхибитор на моноаминооксидазата тип В (МАО-В), ензим, който определя 80% от активността на моноаминооксидазата в мозъка и метаболизма на допамин. Той е 30-80 пъти по-активен по отношение на МАО-В, отколкото на друг вид от този ензим - МАО-А. В резултат на инхибиторния ефект на лекарството върху МАО-В в централната нервна система, нивото на допамин се повишава, образуването на токсични свободни радикали намалява, чието прекомерно образуване се наблюдава при пациенти с болест на Паркинсон. Разагилин има и невропротективен ефект. За разлика от неселективните МАО инхибитори, лекарството в терапевтични дози не блокира метаболизма на биогенни амини (например тирамин), поглъщани с храна, и следователно не причинява индуциран от тирамин хипертензивен синдром („ефект на сирене“).
Фармакокинетика. Разагилин се абсорбира бързо след перорално приложение; максималната му концентрация в кръвната плазма (Cmax) се достига след 0,5 часа. Абсолютната бионаличност на лекарството след еднократна инжекция е около 36%. Храната не влияе върху времето за достигане на максимална концентрация на разагилин в кръвта, но сконсумация на мазни храни, Cmax и площта под кривата на лекарствената концентрация (AUC) намаляват съответно с 60% и 20%. Фармакокинетиката на лекарството е линейна в дозовия диапазон от 0,5-2 mg. Комуникацията с протеините на кръвната плазма варира от 60 до 70%. Разагилин се метаболизира почти напълно в черния дроб. Биотрансформацията се извършва чрез N-деалкилиране и / или хидроксилиране с образуването на основния биологично неактивен метаболит - 1-аминоиндан, както и 2 други метаболита -3-хидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндан и 3-хидрокси-1-аминоиндан. Метаболизмът на лекарството се осъществява с участието на CYP 1A2 изоформата на системата цитохром Р-450. Разагилин се екскретира главно чрез бъбреците (повече от 60%) и в по-малка степен през червата (повече от 20%). По-малко от 1% от приетата доза от лекарството се екскретира непроменена. Полуживотът е 0,6-2 часа. Фармакокинетичните параметри на разагилин остават практически непроменени при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. При лека чернодробна недостатъчност може да се наблюдава повишаване на стойностите на AUC и Cmax с 80% и 38%, а при пациенти с умерена чернодробна дисфункция тези параметри достигат съответно повече от 500% и 80%.
Показания за употреба:
Монотерапия или комбинирана терапия на болестта на Паркинсон (с препарати от леводопа).
важно! Научете за лечението на болестта на Паркинсон
Дозировка и приложение:
Разагилин се използва перорално в доза от 1 mg веднъж дневно, както като монотерапия, така и на фона на леводопа, за дълго време. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна.
Характеристики на приложението:
Странични ефекти:
Изброените нежелани реакции се появяват с честота над 1/100, посочени са нежелани реакции, които се появяват с честота 1/100 - 1/1000като рядко. При монотерапия с разагилин: От страна на нервната система: главоболие, депресия, замаяност, анорексия, конвулсии, рядко: мозъчно-съдов инцидент. От стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, диспепсия. От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, артрит, болка в областта на шията. От страна на кожата: везикулобулозен обрив, контактен дерматит; рядко: кожен карцином. От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, рядко: инфаркт на миокарда. Други: грипоподобен синдром, треска, левкопения, ринит, обща слабост, конюнктивит, остри нарушения на отделителната система, алергични реакции. Когато се използва заедно с леводопа: От страна на нервната система: дискинезия, мускулна дистопия, анорексия, необичайни сънища, атаксия, рядко: мозъчно-съдов инцидент. От страна на стомашно-чревния тракт: запек, повръщане, коремна болка, сухота в устата. От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, болка в шията, тендосиновит. От страна на кожата: обрив, рядко: злокачествено заболяване на кожата. От страна на сърдечно-съдовата система: постурална хипотония, рядко: ангина пекторис. Други: случайни падания, загуба на тегло, алергични реакции. Има две съобщения за развитие на рабдомиолиза и нарушена секреция на антидиуретичен хормон. И двата случая са регистрирани по време на следрегистрационни проучвания без плацебо контрол, развити на фона на падане и последващо продължително обездвижване. Връзката между тези усложнения и употребата на разагилин не може да бъде определена.
Взаимодействие с други лекарства:
Поради факта, че механизмът на действие на разагилин е свързан с инхибиране на МАО, какъвто е случаят с другилекарства с подобен механизъм на действие, не може да се прилага едновременно с други инхибитори на този ензим поради риска от развитие на хипертонична криза. Комбинираната употреба на разагилин с лекарства, чийто механизъм на действие включва инхибиране на невронното обратно захващане на серотонин (флуоксетин, флувоксамин и др.), Трициклични и тетрациклични антидепресанти, МАО инхибитори, трябва да се избягва, тъй като е възможно развитието на "серотонинергичен синдром", проявяващ се в объркване, хипомания, двигателно безпокойство, втрисане, тремор, диария. Ако е необходимо да се използват такива лекарства при пациенти, приемащи разагилин, те се използват с повишено внимание. Едновременната употреба на разагилин със симпатикомиметични лекарства, включително ефедрин, псевдоефедрин, съдържащи се в препарати за ринит или настинка (деконгестанти) също не се препоръчва. В допълнение, не се препоръчва назначаването на разагилин с аналгетичното / антитусивно лекарство декстрометорфан и комбинирани продукти, които го съдържат. Поради факта, че изоформата на ензима цитохром P450 1A2 (CYP1A2) участва в метаболизма на разагилин, активните инхибитори на този ензим (например ципрофлоксацин) могат да повишат концентрацията на лекарството в кръвната плазма, което определя предпазливостта при комбиниране на такива лекарства с разагилин. При пациенти с болестта на Паркинсон употребата на препарати с леводопа не повлиява клирънса на разагилин.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към разагилин или някоя от съставките на лекарството; Съпътстваща терапия с петидин или други МАО инхибитори, флуоксетин и флувоксамин. Пауза между оттеглянето на разагилин и началототерапията с тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни; - умерена или тежка чернодробна недостатъчност (според Child-Pugh); - съвместна терапия с деконгестанти, симпатикомиметици (включително тези, които ги съдържат), декстрометорфан. -феохромоцитом; -възраст под 18 години; -бременност; - периодът на кърмене (рискът от инхибиране на производството на мляко на фона на инхибиране на образуването на пролактин).
С повишено внимание Лека чернодробна недостатъчност; едновременно приложение със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични и тетрациклични антидепресанти, активни инхибитори на CYP1A2.
Предозиране:
Симптомите на предозиране на лекарството са подобни на тези при предозиране на неселективни МАО инхибитори (артериална хипертония, постурална хипотония и др.). Лечение: Няма специфичен антидот. Стомашна промивка, активен въглен, симптоматична терапия.
Условия за съхранение:
Срок на годност 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. При температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца.
Условия за отпуск:
Таблетки 1 мг. По 10 таблетки в блистер. По 1, 3, 10 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
Публикувано: 06 ноември 2018 г
Отзиви за Azilect®
serik 19 декември 2015 г. в 16:01 ч
къде да купя Azilect моля не ми казвайте!
serik 31 октомври 2015 г. в 17:46 ч
Как да получите Azilect
Отзиви за лекарството. Каталог на лекарствата, справочник на болестите, лечебни заведения, база данни на лекари.