БЕТАСЕРК - инструкции за употреба - на уебсайта "За лекарствата"
Инструкции за употреба и прегледи
Клинична и фармакологична група
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Таблетки бели или почти бели, кръгли, плоски, със скосени ръбове, гравирано "256" от едната страна на таблетката.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 80,8 mg, манитол (E421) - 25 mg, лимонена киселина монохидрат - 2,5 mg, колоиден силициев диоксид - 2,5 mg, талк - 6,3 mg.
15 бр. - блистери (2) - картонени опаковки. 30 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Таблетки бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и гравиран "267" от двете страни на рисковете.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 161,5 mg, манитол (E421) - 50 mg, лимонена киселина монохидрат - 5 mg, колоиден силициев диоксид - 5 mg, талк - 12,5 mg.
15 бр. - блистери (2) - картонени опаковки. 30 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Таблетки бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и гравиран "289" от двете страни на рисковете.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 242 mg, манитол (E421) - 75 mg, лимонена киселина монохидрат - 7,5 mg, колоиден силициев диоксид - 7,5 mg, талк - 19 mg.
20 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 20 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Синтетичен аналог на хистамин. Механизмът на действие на бетахистин е известен само частично. Има няколко възможни хипотези, подкрепени от предклинични и клинични данни:
1. Влияние върху хистаминергичната система
Частичен агонист на хистамин Н1 рецептори иантагонист на хистаминовите Н3 рецептори на вестибуларните ядра на централната нервна система, има слаба активност срещу Н2 рецепторите. Бетахистинът повишава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичните Н3 рецептори и намаляване на броя на Н3 рецепторите.
2. Повишен приток на кръв към кохлеарната област, както и към целия мозък
Според предклинични проучвания бетахистинът подобрява кръвообращението в съдовите ивици на вътрешното ухо чрез отпускане на прекапилярните сфинктери на съдовете на вътрешното ухо. Доказано е също, че бетахистинът повишава мозъчния кръвоток при хора.
3. Улесняване на процеса на централна вестибуларна компенсация
Бетахистин ускорява възстановяването на вестибуларната функция при животни след едностранна вестибуларна невректомия, като ускорява и улеснява централната вестибуларна компенсация поради антагонизъм с хистамин Н3 рецептори.
Времето за възстановяване след вестибуларна невректомия при хора също се намалява при лечение с бетахистин.
4. Възбуждане на неврони във вестибуларните ядра
Дозозависимо намалява генерирането на потенциал за действие в невроните на латералните и медиалните вестибуларни ядра.
Фармакодинамичните свойства, установени при животни, осигуряват положителен терапевтичен ефект на бетахистин във вестибуларния апарат.
Ефективността на бетахистин е доказана при пациенти с вестибуларен световъртеж и синдром на Meniere, което се проявява чрез намаляване на тежестта и честотата на замаяност.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, бетахистин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. След абсорбция лекарството се метаболизира бързо и почти напълно до образуване на метаболита 2-пиридилоцетна киселина.Плазмената концентрация на бетахистин е много ниска. По този начин, фармакокинетичните анализи се основават на измерването на метаболита на 2-пиридилоцетна киселина в плазмата и урината. Когато приемате лекарството с храна, Cmax на бетахистин в кръвта е по-ниска, отколкото когато се приема на празен стомах. Въпреки това, общата абсорбция на бетахистин е еднаква и в двата случая, което показва, че приемът на храна само забавя абсорбцията на бетахистин.
Свързването на бетахистин с плазмените протеини е по-малко от 5%.
След абсорбция, бетахистин се метаболизира бързо и почти напълно, за да образува метаболита 2-пиридилоцетна киселина (който няма фармакологична активност). Cmax 2-пиридилоцетна киселина в плазмата (или урината) се постига 1 час след приема. T1/2 приблизително 3,5 часа.
2-пиридилоцетната киселина се екскретира бързо в урината. Когато приемате лекарството в доза от 8-48 mg, около 85% от първоначалната доза се открива в урината. Екскрецията на бетахистин през бъбреците или през червата е незначителна.
Скоростта на елиминиране остава постоянна при перорални дози от 8-48 mg от лекарството, което показва линейността на фармакокинетиката на бетахистин и предполага, че участващият метаболитен път остава ненаситен.
Лекарството се приема перорално по време на хранене. Дозата трябва да се избира индивидуално в зависимост от отговора на лечението.