CLUBAX - раздел, корица
Активно вещество
Фармакологична група
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Светложълти филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали, отпечатани с черно мастило "CXT 500" от едната страна.
| 1 табл. | |
| кларитромицин | 500 мг |
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Полусинтетичен макролиден антибиотик. Потиска синтеза на протеини в микробната клетка, взаимодействайки с 50S рибозомната субединица на бактериите. Действа предимно бактериостатично, както и бактерицидно.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грам-отрицателни бактерии: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробни бактерии: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; вътреклетъчни микроорганизми: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активен е и срещу Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (с изключение на Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
Когато се прилага перорално, кларитромицин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето забавя абсорбцията, но не влияе върху бионаличността на активното вещество.
Кларитромицинът прониква добре в биологичните течности и тъканите на тялото, където достига концентрация 10 пъти по-висока от тази в плазмата.
Приблизително 20% кларитромицин веднагаметаболизира се до образуване на основния метаболит 14-хидрокларитромицин.
При доза от 250 mg T 1/2 е 3-4 часа, при доза от 500 mg - 5-7 часа.
Екскретира се в урината непроменен и като метаболити.
Показания за употреба на лекарството
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към кларитромицин: инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (тонзилофарингит, отит на средното ухо, остър синузит); инфекции на долните дихателни пътища (остър бронхит, екзацербация на хроничен бронхит, придобита в обществото бактериална и атипична пневмония); инфекции на кожата и меките тъкани; микобактериални инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и тяхната профилактика при болни от СПИН; ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с язва на дванадесетопръстника или стомаха (само като част от комбинирана терапия).
Дозов режим
Индивидуален. Когато се приема перорално за възрастни и деца над 12 години, единичната доза е 0,25-1 g, честотата на приложение е 2 пъти / ден.
За деца дневната доза е 15 mg / kg / ден, разделена на 2 приема.
Продължителността на лечението зависи от показанията.
При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min или серумен креатинин над 3,3 mg / dl) дозата трябва да се намали 2 пъти или интервалът между дозите трябва да се удвои.
Максимални дневни дози: за възрастни - 2 g, за деца 1 g.
Страничен ефект
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, стоматит, глосит; рядко - псевдомембранозен колит; в някои случаи - повишена активност на чернодробните ензими, холестатична жълтеница.
От страна на централната нервна система: замаяност, объркване, страх, безсъние; кошмаренмечти.
Алергични реакции: уртикария, анафилактични реакции; в някои случаи - синдром на Stevens-Johnson.
Други: временни промени във вкусовите усещания.
Противопоказания за употребата на лекарството
Тежка чернодробна недостатъчност, хепатит (анамнеза), порфирия, I триместър на бременността, едновременна употреба с терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид, свръхчувствителност към кларитромицин и други антибиотици от групата на макролидите.
Бременност и кърмене
Употребата през първия триместър на бременността е противопоказана.
Приложението през II и III триместър на бременността е възможно само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето.
специални инструкции
Има кръстосана резистентност между макролидните антибиотици.
Антибиотичното лечение променя нормалната чревна флора, така че е възможна суперинфекция, причинена от резистентни микроорганизми.
Трябва да се има предвид, че тежката персистираща диария може да се дължи на развитието на псевдомембранозен колит.
При едновременна употреба с кларитромицин се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на теофилин, карбамазепин, дигоксин, ловастатин, симвастатин, триазолам, мидазолам, фенитоин, циклоспорин и ергоалкалоиди.
Протромбиновото време трябва да се проследява периодично при пациенти, получаващи кларитромицин едновременно с варфарин или други перорални антикоагуланти.
Педиатрична употреба
Към момента няма достатъчно данни за ефикасността и безопасността на кларитромицин придеца на възраст под 6 месеца.
лекарствено взаимодействие
Кларитромицинът инхибира активността на изоензима CYP3A4, което води до забавяне на скоростта на метаболизма на астемизол при едновременната им употреба. В резултат на това се наблюдава увеличение на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия от типа "пирует".
При едновременна употреба с аторвастатин концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се повишава умерено и рискът от развитие на миопатия се увеличава.
При едновременна употреба с варфарин е възможно да се увеличи антикоагулантният ефект на варфарин и да се увеличи рискът от кървене.
При едновременна употреба с дигоксин е възможно значително повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и риск от развитие на гликозидна интоксикация.
Смята се, че е възможно да се повиши концентрацията на дизопирамид в кръвната плазма поради инхибиране на неговия метаболизъм в черния дроб под въздействието на кларитромицин. Съществува риск от удължаване на QT интервала, развитие на сърдечни аритмии тип пирует, повишена инсулинова секреция и хипокалиемия.
При едновременна употреба със зидовудин, бионаличността на зидовудин е донякъде намалена; с итраконазол - концентрацията на итраконазол в кръвната плазма се повишава значително, смята се, че съществува риск от повишени странични ефекти.
При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма се повишава, съществува риск от увеличаване на страничните ефекти; с колхицин - описани са случаи на тежки, животозастрашаващи токсични реакции, дължащи се на действието на колхицин; с лансопразол - възможни са глосит, стоматит и / или поява на тъмен цвят на езика; с метилпреднизолон - клирънсът на метилпреднизолон намалява; с мидазолам - повишава концентрацията на мидазолам вкръвна плазма и нейните ефекти се засилват.
При едновременна употреба с омепразол концентрацията на омепразол се повишава значително и концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма се повишава леко.
При едновременна употреба с пимозид концентрацията на пимозид в кръвната плазма се повишава, съществува риск от развитие на тежък кардиотоксичен ефект; с преднизон - описани са случаи на развитие на остра мания и психоза; с ритонавир - възможно е значително повишаване на концентрацията на кларитромицин, докато концентрацията на неговия метаболит 14-хидроксикларитромицин е значително намалена; с рифабутин - концентрацията на рифабутин в кръвната плазма се увеличава, рискът от развитие на увеит се увеличава, концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма намалява.
При едновременна употреба с рифампицин концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма е значително намалена; със сертралин - теоретично не може да се изключи развитието на серотонинов синдром; с теофилин - възможно е да се повиши концентрацията на теофилин в кръвната плазма.
При едновременна употреба с терфенадин е възможно да се забави скоростта на метаболизма на терфенадин и да се повиши концентрацията му в кръвната плазма, което може да доведе до увеличаване на QT интервала и повишен риск от развитие на камерна аритмия от типа "пирует".
Смята се, че при едновременна употреба с толбутамид има вероятност от развитие на хипогликемия.
При едновременна употреба с фенитоин е възможно да се повиши концентрацията на фенитоин в кръвната плазма, рискът от развитие на токсичен ефект.
При едновременна употреба с флуоксетин е описан случай на развитие на токсични ефекти, причинени от действието на флуоксетин.
Инхибирането на активността на изоензима CYP3A4 под въздействието на кларитромицин води до забавяне на скоростта на метаболизмацизаприд с едновременната им употреба. В резултат на това се повишава концентрацията на цизаприд в кръвната плазма и се увеличава рискът от развитие на животозастрашаващи сърдечни аритмии, включително камерни аритмии от типа "пирует".
При едновременна употреба с циклоспорин концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма се повишава, съществува риск от повишени странични ефекти.
При едновременна употреба с ерготамин, дихидроерготамин са описани случаи на повишени странични ефекти на ерготамин и дихидроерготамин.