Дигоксин (НПЦ Борщаговски)
Производител: HFZ CJSC NPC Borshchagovskiy Украйна
ATC код: C01A A05
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Международно и химично наименование: Digoxin; 3 b-[О-2,6-дексокси-d-рибо-хексопиранозил)-(1®4)--2,6-дизокси-b-d-рибо-гиксопинзил-(1®4)-2,6-декзо-b-d-рибо-гексопинозил)-12b,14-дихидрокси-5b-арда-20(22)-енолид; основни физични и химични свойства: бели таблетки; състав: една таблетка съдържа дигоксин 0,00025 g; помощни вещества: захар, глюкоза, нишесте, вазелиново масло, калциев стеарат, талк.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Дигоксинът е сърдечен гликозид от листата на вълнест напръстник (Digitalis lanata Ehrh.). Има положителен инотропен ефект, увеличава систолния и ударния обем на сърцето, удължава рефрактерния период, забавя AV проводимостта и намалява сърдечната честота. При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност предизвиква индиректен вазодилатативен ефект. Има умерен диуретичен ефект, намалява задуха, отока. При превишаване на терапевтичните дози или при повишена чувствителност на пациента към гликозиди, това може да доведе до повишена възбудимост на миокарда, което води до сърдечни аритмии.
Фармакокинетика. Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. Бионаличност - 60 - 70%. Терапевтичната концентрация на дигоксин в кръвта се достига след 1 час, максималната концентрация - 1,5 часа след перорално приложение. Полуживотът е 34 - 51 часа и зависи от здравословното състояние (функционално състояние на бъбреците) и възрастта на пациента (при млади пациенти - 36часа, старост - 68 часа). Около 80% от лекарството се екскретира от тялото в урината непроменено.
Показания за употреба:
Дигоксин се предписва при хронична застойна сърдечна недостатъчност, пароксизмална суправентрикуларна тахиаритмия (предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, суправентрикуларна пароксизмална тахикардия). Лекарството се използва за регулиране на сърдечната честота по време на фибрилация и предсърдно мъждене.
Дозировка и приложение:
Дозата на лекарството се определя индивидуално. Единична доза Digoxin за възрастни перорално е 0,00025 g (0,25 mg или 1 таблетка). На първия ден от лечението лекарството се предписва 4-5 пъти с равни интервали между дозите, т.е. дневната доза е 1,0-1,25 mg. На следващия ден приемете същата еднократна доза 3-1 пъти. Ефектът се определя от ЕКГ, дишането и диурезата и в зависимост от техния характер дозата на лекарството се повтаря или постепенно се намалява. След постигане на терапевтичен ефект Digoxin се предписва в поддържащи дози от 0,5 mg - 0,25 mg - 0,125 mg (2-1-1/2 таблетки) на ден. Най-високата дневна доза за възрастни при перорален прием е 0,0015 g (1,5 mg). При сърдечна недостатъчност, като правило, приемът започва с поддържаща доза - 0,125-0,250 mg на ден. При пациенти с тахисистолна форма на предсърдна аритмия в началото на лечението могат да се използват по-високи дози (0,375-0,500 mg дневно). Не се препоръчва употребата на поддържаща дневна доза, по-висока от 0,250 mg (което съответства на плазмената му концентрация над 1,2 mg/ml) при пациенти със синусов ритъм. За деца дозите се избират индивидуално. За насищане приблизителната дневна доза е 0,05-0,08 mg / kg телесно тегло и посоченото количество от лекарството се приема за 1-2 дни (бърза дигитализация) или 3-5 дни.дни, или за 6-7 дни (бавно "насищане").
Характеристики на приложението:
По време на лечението с дигоксин пациентът е под строго медицинско наблюдение. За дългосрочна терапия оптималната индивидуална доза на лекарството обикновено се избира за 7-10 дни. Интервалът между терапевтичните и токсичните дози е много малък, така че трябва стриктно да се придържате към правилата за дигитализация. Вероятността от дигиталисова интоксикация се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатремия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечната кухина, cor pulmonale, миокардит, с алкалоза, при пациенти в напреднала възраст. Ако е необходимо да се използва строфантин, последният се предписва не по-рано от 24 часа след отмяната на дигоксин. При едновременната употреба на дигоксин и салуретици е показано назначаването на калиеви препарати (хипокалиемията повишава токсичността на лекарството). При бъбречна недостатъчност дозата на дигоксин се намалява (за гломерулна филтрация, под 50 ml / min, трябва да се предпише 25-75% от обичайната доза; за гломерулна филтрация, под 10 ml / min, 10-25% от обичайната доза). По време на лечението с дигоксин трябва редовно да се проследяват ЕКГ и концентрациите на електролити (калий, калций, магнезий) в кръвния серум. Дигоксинът може да премине през плацентата, следователно употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако ползата за майката надвишава риска за плода. Трябва да се отбележи, че клирънсът на дигоксин се удължава по време на бременност. Лекарството се екскретира в кърмата в малки количества. Ако е необходимо да се използва дигоксин при майката по време на кърмене, е необходимо да се контролира сърдечната честота на детето. Когато приемате лекарството през устата, е необходимо да се ограничи употребата нанесмилаеми храни и продукти, съдържащи пектин.
Странични ефекти:
Проявите на гликозидна интоксикация са синусова брадикардия, предсърдна тахикардия, камерни екстрасистоли (често бигеминия), камерна тахикардия, камерна фибрилация, забавяне на AV проводимостта, AV блокада. Екстракардиални симптоми: диспептични симптоми (анорексия, гадене, повръщане, диария), сънливост, загуба на паметта, главоболие, мускулна слабост, импотентност, гинекомастия, тревожност или еуфория, психоза, понякога зрително увреждане (ксантопсия, мигащи "мухи" пред очите, намалена зрителна острота, скотоми, макро- и микропсия). При пациенти в напреднала възраст се наблюдава объркване или депресия. Ако страничният ефект е лек, е необходимо да се намали дозата на лекарството; в случай на изразени или бързо прогресиращи ефекти, но ако е необходимо продължително лечение с лекарството, се прави почивка, продължителността на която се определя от тежестта на клиничната картина на интоксикация.
Взаимодействие с други лекарства:
Дигоксинът, когато се приема перорално, е несъвместим с препарати, съдържащи метални соли, танини, киселини и основи. При комбинираната употреба на дигоксин с диуретици, кортикостероиди, инсулин, калциеви препарати, симпатикомиметици се увеличава рискът от развитие на гликозидна интоксикация. Едновременната употреба на амфотерицин В повишава риска от интоксикация с дигоксин поради хипокалиемия, причинена от амфотерицин В. Увеличаването на плазмения калций повишава чувствителността на миокарда, така че интравенозният калций е противопоказан при пациенти, получаващи сърдечни гликозиди. Фенитоин, резерпин, пропранолол повишават риска от аритмии, когато се използват едновременно сДигоксин. Фенилбутазон и барбитуратите намаляват концентрацията на дигоксин в кръвта и намаляват неговата ефективност. Калиеви препарати, които не се абсорбират от антиациди, неомицин, метоклопрамид намаляват терапевтичната ефикасност на сърдечните гликозиди. При едновременна употреба с амиодарон, хинидин, верапамил, еритромицин се повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма. Едновременната употреба на хинидин забавя елиминирането на дигоксин и повишава концентрацията му в кръвната плазма. Верапамил намалява бъбречния клирънс на дигоксин. Този ефект при продължителна употреба на комбинацията за 5-6 седмици постепенно намалява. В допълнение, хинидин и верапамил изместват дигоксин от местата на свързване в тъканите, което причинява рязко повишаване на дигоксин в кръвта в началото на употребата. По-късно концентрацията на дигоксин се стабилизира на ниво, което зависи от клирънса на дигоксин.
Противопоказания:
Гликозидна интоксикация, камерно мъждене, свръхчувствителност към дигоксин, тежка брадикардия, AV блок I и II степен, изолирана митрална стеноза, хипертрофична субаортна стеноза, остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, WPW синдром, екстрасистолия, камерна тахикардия.
Предозиране:
При предозиране на лекарството са възможни сърдечни аритмии и нарушения на проводимостта (синусова брадикардия, екстрасистолия, AV блокада, тахикардия), анорексия, гадене, повръщане, диария, главоболие, умора, мускулна слабост, психични разстройства, зрителни нарушения. В случай на отравяне с лекарства се извършва стомашна промивка със суспензия от активен въглен или други ентеросорбенти, тези лекарства се предписват перорално и също се предписват солни лаксативи. Ако възникне аритмия, венозно се прилагат 2-2,4 g хлоридкалий с 10 единици инсулин в 500 ml 5% разтвор на декстроза (прилагането се спира при концентрация на калий 3 meq / l). Средствата, съдържащи калий, са противопоказани при нарушение на AV проводимостта. При липса на антиаритмичен ефект на калиеви препарати, фенитоин (0,0005 g на kg телесно тегло) се прилага интравенозно на интервали от 1-2 часа. При изразена брадикардия се прилага разтвор на атропин сулфат. Показана е кислородна терапия, с понижаване на кръвното налягане - трансфузионна терапия. Унитиол се използва и като детоксикиращо средство по схема.
Условия за съхранение:
Да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C.