ЕСТРОГЕЛ - трансдермален гел 600 мкг
Активно вещество
Фармакологична група
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Трансдермален гел, безцветен, прозрачен, с мирис на етанол.
| 1 гр | 1 доза (1,25 g гел) | |
| 17β-естрадиол | 600 мкг | 750 мкг |
Помощни вещества: карбомер (Carbopol 980), троламин (триетаноламин), етанол, пречистена вода.
80 g - пластмасови бутилки с дозиращо устройство (1) - опаковки от картон.
Трансдермален гел, безцветен, прозрачен, с мирис на етанол.
| 1 гр | 1 доза (2,5 g гел) | |
| 17β-естрадиол | 600 мкг | 1,5 мг |
Помощни вещества: карбомер (Carbopol 980), троламин (триетаноламин), етанол, пречистена вода.
80 g - алуминиеви туби (1) в комплект с дозатор за шпатула - опаковки от картон.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Естрогенен препарат за външна употреба. Естрадиолът, активната съставка в Estrogel, е естроген.
На фона на лечението с Estrogel, тежестта на менопаузалния синдром (включително горещи вълни, повишено изпотяване, вагинална сухота, депресивно настроение) е значително намалена. Клиничната ефикасност на естрогела при лечението на постменопаузални симптоми е сравнима с тази на пероралните естрогенни препарати.
Употребата на лекарството помага да се намали концентрацията на общия холестерол, без да се променя съотношението холестерол / HDL.
Употребата на лекарството инхибира намаляването на костната плътност по време на менопаузата.
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
При нанасяне на гела етанолът се изпарява бързо и естрадиолът прониквапрез кожата. В същото време по-голямата част от него навлиза незабавно в системното кръвообращение и известно количество естрадиол се задържа в подкожната мастна тъкан и постепенно се освобождава в системното кръвообращение.
Cmax в кръвта достига естрадиол за 3-4 ч. Бионаличността е 82%.
Метаболизъм и екскреция
Когато се прилага външно, естрадиолът не претърпява ефекта на "първото преминаване", което осигурява по-физиологично ниво на концентрация на естроген в кръвната плазма.
Метаболизмът и екскрецията на естрадиол при използване на Estrogel съответства на биотрансформацията и екскрецията на естествените естрогени.
Показания за употреба на лекарството
- премахване на симптомите на менопаузалния синдром (включително с изкуствена менопауза);
- профилактика и лечение на постменопаузална остеопороза.
Дозов режим
Естрогел се предписва външно, непрекъснато или в цикличен режим. Дозите и продължителността на терапията се определят индивидуално.
1 доза (бутилка) отговаря на 1,25 g гел и съдържа 750 mcg естрадиол.
1 доза (туба) съответства на 2,5 g гел и съдържа 1,5 mg естрадиол.
Нанесете 1 доза (2,5 g гел) (тубичка) или 2 дози (2,5 g гел) (флакон) в тънък слой върху кожата на корема, лумбалната област или предмишниците до пълно абсорбиране 1 път / ден.
Приложението се счита за правилно и ефективно, ако гелът се абсорбира напълно в рамките на 2-3 минути. Ако лепкавата консистенция се задържи повече от 5 минути след нанасяне, това означава, че твърде малка повърхност на кожата е покрита с гела. Областта на нанасяне трябва да бъде най-малко площта на две длани.
Употребата на лекарството Estrogel трябва да се извършва от самата жена, сутрин или вечер, за предпочитане върху чиста кожа.
Страничен ефект
Такастрана на централната нервна система: главоболие, мигрена, лабилност на настроението, замайване.
От страна на репродуктивната система: болезненост и чувствителност на млечните жлези, аменорея, нередовна менструация, промени в либидото, кърваво изпускане от влагалището при нередовна употреба на лекарството.
От храносмилателната система: много рядко (няма ефект на "първо преминаване" през черния дроб и стомашно-чревния тракт) - диспептични симптоми, спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, болка в епигастриума, холестатична жълтеница, холелитиаза, метеоризъм, анорексия, гадене, повръщане (предимно от централен произход, главно при използване на високи дози).
Алергични реакции: уртикария, пруритус, контактен дерматит.
Други: периферен оток, промени в телесното тегло, повишено кръвно налягане, тромбоемболия.
Страничните ефекти, като правило, са леки, наблюдават се главно през първите месеци на лечението и много рядко водят до отнемане на лекарството.
Противопоказания за употребата на лекарството
- хеморагичен или исхемичен инсулт;
- тромбоемболия или остър тромбофлебит;
- маточно кървене с неизвестна етиология;
- естроген-зависим рак на гърдата;
- естроген-зависим рак на яйчниците;
- естроген-зависим рак на матката;
- злокачествени тумори на хипофизната жлеза;
- доброкачествени тумори на хипофизната жлеза;
- тежко чернодробно заболяване в острия период;
- период на кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при исхемична болест на сърцето, циркулаторна недостатъчност, захарен диабет, мигрена, бронхиална астма, възпалителни заболявания на женските полови органи, епилепсия, тежка артериална хипертония,нарушения на чернодробната функция, признаци на анамнеза за тромбофлебит, тромбоза, тромбоемболизъм на фона на употребата на естрогени в историята, фамилна хиперлипопротеинемия, панкреатит, ендометриоза, анамнеза за заболяване на жлъчния мехур (особено холелитиаза), жълтеница (включително анамнеза за предишна бременност), чернодробна порфирия, лейомиома.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Употребата на лекарството е противопоказана при тежки чернодробни заболявания в острия период, чернодробни тумори, жълтеница.
С повишено внимание, лекарството трябва да се използва за нарушения на чернодробната функция, анамнеза за заболяване на жлъчния мехур (особено холелитиаза), жълтеница (включително анамнеза за предишна бременност), чернодробна порфирия.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употребата на лекарството при бъбречна недостатъчност е противопоказана.
Бременност и кърмене
Естрогел е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.
специални инструкции
Преди да започнете лечението, е необходимо да се проведе гинекологичен преглед, а при продължителна терапия трябва да посетите гинеколог поне 1 път годишно.
Препоръчително е лечението с естрадиол да се комбинира с употребата на прогестинови препарати.
Избягвайте попадането на гела върху млечните жлези и лигавиците на вулвата и вагината.
Необходимо е системно да се следи функцията на черния дроб и кръвното налягане, концентрацията на глюкоза в кръвта при захарен диабет.
Естрогелът не оставя петна.
Предозиране
Симптоми: гадене, повръщане, в някои случаи - метрорагия.
Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия, насочена към поддържане на жизнените функции.
лекарствено взаимодействие
При едновременна употребаестрогените могат да намалят ефекта на индиректни антикоагуланти, антихипертензивни и хипогликемични лекарства (може да се наложи корекция на режима на дозиране на хипогликемични лекарства).
С едновременната употреба на естрогени се повишава ефективността на лекарствата, понижаващи липидите.
При едновременната употреба на естрогени и лекарства, които индуцират чернодробните ензими (включително барбитурати, карбамазепин, гризеофулвин, рифампицин), е възможно намаляване на концентрацията на естрадиол в кръвната плазма.
С едновременната употреба на естрогени отслабват ефекта на мъжките полови хормони, диуретици.
При едновременна употреба с естрогени, анксиолитични лекарства (транквиланти), опиоидни аналгетици, лекарства за обща анестезия ускоряват метаболизма на естрадиола.
При едновременната употреба на естрогени с фенилбутазон и някои антибиотици (включително ампицилин, рифампицин) концентрацията на естрадиол в кръвната плазма намалява, което се свързва с промяна в чревната микрофлора.
Когато се използват едновременно с естрогени, фолиева киселина и препарати от тиреоидни хормони засилват ефекта на естрадиола.
Условия за съхранение
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.