Фармакологични свойства на лекарството Diakarb
Съдържание
Фармакологични свойства на лекарството Diakarb
Фармакодинамика. Ацетазоламидът е мощен инхибитор на карбоанхидразата и има слаб диуретичен ефект. Механизмът на действие се основава на инхибирането на освобождаването на натриеви и водородни йони от въглеродната киселина. Карбоанхидразата катализира реакцията, която произвежда въглеродна киселина. Инхибирането на този ензим от ацетазоламид води до инхибиране на синтеза на въглена киселина в проксималните тубули. Дефицитът на въглена киселина като източник на водородни йони увеличава екскрецията на вода и натрий. Ефектът на ацетазоламид се дължи на повишена натриуреза и диуреза. Ацетазоламидът губи своите диуретични свойства след 3 дни употреба. Кратко прекъсване на употребата води до възстановяване на диуретичния ефект на ацетазоламид, тъй като активността на карбоанхидразата се възобновява. Ацетазоламид увеличава не само екскрецията на натрий, но и бикарбонат, което може да причини метаболитна ацидоза. Екскрецията на значително количество натрий поради приема на ацетазоламид води до увеличаване на екскрецията на вода със загуба на калий и развитие на хипокалиемия. Ацетазоламидът също така повишава екскрецията на фосфати, магнезий и калций в урината, което може да доведе до съответните метаболитни нарушения. Екстрареналният ефект на ацетазоламид се използва при лечението на глаукома. Ацетазоламидът намалява количеството на вътреочната течност, намалявайки вътреочното налягане. Инхибирането на карбоанхидразата в ЦНС инхибира анормалното невронно предаване, в резултат на което лекарството се използва и в комплексното лечение на епилепсия.Фармакокинетика. Ацетазоламидът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение в доза от 500 mg максималната концентрация (12-27 μg / ml) се достига след 1-3 часа.Ниска концентрация на ацетазоламидподдържа се в кръвта за 24 часаРазпределение. Ацетазоламидът е широко разпространен в тялото. Прониква в еритроцитите, кръвната плазма, бъбреците и в значителни количества - в черния дроб, мускулите, очите и централната нервна система. Лекарството не се натрупва в тъканите.Метаболизъм. Ацетазоламид не се метаболизира.Премахване. Лекарството се екскретира от бъбреците непроменено. След перорално приложение около 90% от приетата доза се екскретира в урината в рамките на 24 часа.
Показания за употреба на лекарството Diakarb
Хронична откритоъгълна глаукома, вторична глаукома, закритоъгълна глаукома (за намаляване на вътреочното налягане, по време на краткосрочно предоперативно лечение и преди офталмологични процедури, които могат да провокират остър пристъп на закритоъгълна глаукома); оток при сърдечна недостатъчност или поради лекарства; епилепсия (в комбинация с други антиконвулсанти за малки гърчове (petit tal) при деца и за големи (grand tal) - при възрастни; със смесени форми); височинна болест (лекарството намалява времето за аклиматизация, но ефектът му върху проявите на самата болест е незначителен).
Употребата на лекарството Diakarb
Лечение на глаукома Дозата на лекарството се определя индивидуално, в зависимост от размера на вътреочното налягане. Препоръчителни дози за възрастни:
С откритоъгълна глаукома
250 mg (1 таблетка) 1-4 пъти дневно. Доза 1000 mg (4 таблетки), не повишава терапевтичната ефикасност на лекарството
За вторична глаукома
250 mg (1 таблетка) на всеки 4 часа.При някои пациенти се наблюдава терапевтичен ефект след прием на 250 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно (продължително лечение не е показано)
Остри пристъпи на закритоъгълна глаукома
250 mg (1 таблетка) 4 пъти дневно
Лечение на епилепсия:
Възрастни и деца
Като правило, 8-30 mg / kg телесно тегло на ден в 1-4 дози. Оптималната доза е 250-1000 mg (1-4 таблетки)
При едновременната употреба на ацетазоламид с други антиконвулсанти, началната му доза трябва да бъде 250 mg (1 таблетка) на ден. Дозата, ако е необходимо, постепенно се увеличава. При деца дневната доза не трябва да надвишава 750 mg.
Противопоказания за употребата на лекарството Diakarb
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството; хипонатриемия, хипокалиемия; нарушена чернодробна функция (риск от развитие на енцефалопатия); нарушена бъбречна функция; надбъбречна недостатъчност; ацидоза с хиперхлоремия; хронична декомпенсирана закритоъгълна глаукома, изискваща продължително лечение; диабет; Болест на Адисон.
Странични ефекти на лекарството Diakarb
от стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, промяна във вкусовите усещания, гадене, повръщане, диария, чернодробна недостатъчност;от страна на метаболизма: ацидоза и електролитен дисбаланс;от нервната система: парестезия, конвулсии, пареза, понякога - сънливост и дезориентация;от страна на органите на зрението и слуха: преходно късогледство, загуба на слуха или шум в ушите;от кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения и апластична анемия, костномозъчна недостатъчност, панцитопения;от отделителната система: полиурия, хематурия, бъбречна колика;други: анафилаксия, уртикария, глюкозурия, фоточувствителност, треска, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Специални инструкции за употреба на лекарството Diakarb
INв случай на развитие на усложнения, които застрашават живота на пациента, като синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, фулминантна чернодробна некроза, апластична анемия и хеморагична диатеза, лекарството трябва да бъде спряно незабавно. Предписва се с повишено внимание на пациенти, приемащи ацетилсалицилова киселина (във високи дози), тъй като има вероятност от развитие на анорексия, тахипнея, летаргия, кома и дори смърт. В дози, по-високи от препоръчаните, ацетазоламидът не повишава диурезата (понякога дори я намалява), но може да причини сънливост и парестезия. Лекарството може да увеличи ацидозата, така че се предписва с повишено внимание в случай на емболия или емфизем. При използване на лекарството в продължение на 5 дни рискът от развитие на метаболитна ацидоза се увеличава. Ацетазоламид повишава pH на урината. Препоръчително е да се направи подробен кръвен тест преди и по време на лечението. Показано е периодично проследяване на електролитите в кръвната плазма. Ацетазоламидът преминава плацентарната бариера. Не са провеждани адекватни клинични проучвания за тератогенността на лекарството по време на бременност, не трябва да се предписва на бременни жени, особено през първия триместър. Във всеки случай, когато се предписва лекарството на бременни жени, трябва внимателно да се претеглят очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода. Ацетазоламид се екскретира в малки количества в кърмата, така че кърменето трябва да се преустанови, докато приемате лекарството. За деца Diacarb се предписва само от 3-годишна възраст като част от комплексното лечение на епилепсия. Ацетазоламид във високи дози може да причини сънливост, по-рядко - умора, замаяност, атаксия и дезориентация. Ето защо, по време на лечението с лекарството, не трябва да шофирате превозни средства или да работите с потенциално опаснимеханизми.
Взаимодействия на лекарството Диакарб
Ацетазоламид може да засили ефекта на антагонистите на фолиевата киселина, хипогликемичните средства и пероралните антикоагуланти. Едновременната употреба на ацетазоламид с ацетилсалицилова киселина може да доведе до тежка ацидоза и да има токсичен ефект върху централната нервна система. При едновременната употреба на ацетазоламид със сърдечни гликозиди или лекарства, които повишават кръвното налягане, дозата на първия трябва да бъде намалена. Ацетазоламидът нарушава метаболизма на фенитоин, повишавайки концентрацията му в кръвния серум. Някои пациенти, приемащи ацетазоламид с редица антиконвулсанти (фенитоин, примидон), са имали тежка остеомалация.
Предозиране на диакарб, симптоми и лечение
Проявява се с електролитен дисбаланс, ацидоза и нарушения на централната нервна система. Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично. При ацидоза на пациента се предписват бикарбонати. Показана хемодиализа.
Условия за съхранение на лекарството Diakarb
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.