Фармакология - Етилов алкохол
Фармакология
Етилов алкохол
По естеството на действието върху централната нервна система етиловият алкохол (етанол; C2H5OH) може да се класифицира като анестетик. Той действа върху централната нервна система подобно на диетиловия етер: предизвиква аналгезия, изразен стадий на възбуждане, а в големи дози - анестезия и атонален стадий. Въпреки това, за разлика от диетиловия етер, наркотичната широта в етиловия алкохол практически липсва: в дози, които причиняват анестезия, етиловият алкохол потиска центъра на дишането. Ето защо етиловият алкохол не е подходящ за хирургична анестезия.
Етиловият алкохол инхибира производството на антидиуретичен хормон и следователно може да увеличи диурезата.
Намалява секрецията на окситоцин и има директен инхибиращ ефект върху миометриалните контракции; следователно може да забави началото на раждането (токолитичен ефект).
Намалява секрецията на тестостерон; при системна употреба може да причини атрофия на тестисите, намаляване на сперматогенезата, феминизация, гинекомастия.
Разширява кръвоносните съдове (действие върху централната нервна система и директен съдоразширяващ ефект).
При поглъщане етиловият алкохол се абсорбира бързо (20% в стомаха, 80% в червата). Приблизително 90% от етиловия алкохол се метаболизира в черния дроб под въздействието на алкохолна дехидрогеназа; около 2% са изложени на действието на микрозомалните чернодробни ензими. Образуваният ацеталдехид се окислява от алдехид дехидрогеназа; 5-10% етилов алкохол се екскретира непроменен от белите дробове, бъбреците, със секретите на потните, слъзните, слюнчените жлези.
В медицинската практика може да се използва I етап от наркотичния ефект на етиловия алкохол, етапът на аналгезия. По-специално, етилов алкохол се използва за предотвратяване на болков шок в случай на наранявания, рани (възможно е интравенозно приложение на 5% етилов алкохол).
С местниЕтиловият алкохол е дразнещ при употреба. В концентрация 40% (за деца 20%) етилов алкохол се използва за компреси при възпалителни заболявания на вътрешните органи, мускулите и ставите. Алкохолните компреси се прилагат върху здрави участъци от кожата, които имат конюгирана инервация със засегнатите органи и тъкани. Подобно на други дразнители (например горчични мазилки), такива компреси намаляват болката и подобряват трофиката на засегнатите органи и тъкани.
В концентрация 95% етиловият алкохол има адстрингентно действие, което се свързва със способността му да денатурира протеините.
При белодробен оток се използва антипенителният ефект на парите на етилов алкохол. Пациентът диша въздух, който преминава през етилов алкохол. Парите от етилов алкохол намаляват повърхностното напрежение на ексудата и предотвратяват неговото разпенване.
Особено често в практическата медицина етиловият алкохол се използва като антисептично (антимикробно) средство. Антимикробният ефект на етиловия алкохол се дължи на способността му да предизвиква денатурация (съсирване) на протеините на микроорганизмите и се увеличава с увеличаване на концентрацията. По този начин 95% етилов алкохол има най-висока антимикробна ефективност. В тази концентрация лекарството се използва за лечение на хирургически инструменти, катетри и др. За обработка на ръцете на хирурга и операционното поле по-често се използва 70% етилов алкохол. В по-висока концентрация етиловият алкохол интензивно коагулира протеиновите вещества и слабо прониква в по-дълбоките слоеве на кожата.
При отравяне с метилов алкохол се използва етилов алкохол. Метиловият алкохол (метанол), както и етиловият алкохол, са изложени на действието на алкохолдехидрогеназата. Образува се формалдехид (по-токсичен от ацеталдехида), койтосе превръща в друг токсичен продукт – мравчена киселина. Натрупването на мравчена киселина (неизползвана в цикъла на трикарбоксилната киселина) води до развитие на ацидоза. При приемане на метилов алкохол вътре, опияняващият ефект е по-слабо изразен, отколкото при приемане на етилов алкохол. Токсичният ефект се развива постепенно в продължение на 8-10 ч. Характерно е необратимо зрително увреждане. В тежки случаи се развиват конвулсии, кома, респираторна депресия.
Алкохол дехидрогеназата проявява значително по-голям афинитет към етиловия алкохол в сравнение с метиловия алкохол. При отравяне с метилов алкохол се прилагат перорално 200-400 ml 20% етилов алкохол или интравенозно 5% етилов алкохол в 5% разтвор на глюкоза. Метаболизмът на метиловия алкохол се забавя, което предотвратява развитието на токсични ефекти.
При битова употреба на етилов алкохол в състава на алкохолни напитки бързо се развива етапът на възбуда (интоксикация), който се характеризира с намаляване на критичното отношение към собствените действия, нарушения на мисленето и паметта.
Етиловият алкохол има изразен ефект върху терморегулацията. Поради разширяването на кръвоносните съдове на кожата по време на интоксикация, топлообменът се увеличава (субективно това се възприема като усещане за топлина) и телесната температура намалява. Лицата в нетрезво състояние, в условията на ниска температура, замръзват по-бързо от трезвите.
С увеличаване на дозата на етилов алкохол, етапът на възбуда се заменя с явления на депресия на ЦНС, нарушена координация на движенията, объркване и след това загуба на съзнание. Има признаци на потискане на дихателните и вазомоторните центрове, отслабване на дишането и спадане на кръвното налягане. Тежкото отравяне с етилов алкохол може да доведе до смърт поради парализа на жизненоважни центрове.
Острото отравяне с етилов алкохол (алкохол) се характеризира с признаци на дълбока депресия на функциите на централната нервна система. При тежко алкохолно отравяне се наблюдава пълна загуба на съзнание и различни видове чувствителност, мускулна релаксация и инхибиране на рефлексите. Има симптоми на потискане на жизнените функции - дишане и сърдечна дейност, понижаване на кръвното налягане.
Първата помощ при остро алкохолно отравяне се свежда предимно до стомашна промивка през сонда, за да се предотврати абсорбцията на алкохол. За да се ускори инактивирането на алкохола, 20% разтвор на глюкоза се прилага интравенозно, а за коригиране на метаболитната ацидоза се прилага 4% разтвор на натриев бикарбонат. При дълбока кома се използва хемодиализа, методът на принудителна диуреза, за да се ускори отстраняването на етилов алкохол от тялото.
При рязко спиране на системния прием на алкохол след около 8 часа се развиват симптоми на отнемане - тремор, гадене, изпотяване и в бъдеще може да има клонични конвулсии, халюцинации. В тежки случаи се развива състояние, означавано с термина делириум тременс ("бяла тременс"): объркване, възбуда, агресивност, тежки халюцинации. Бензодиазепините (диазепам) се препоръчват за намаляване на симптомите на отнемане, а пропранолол се препоръчва за намаляване на симптомите на симпатиково активиране.
Алкохолизмът, като правило, води до морална и физическа деградация на индивида. Това се улеснява от лезии на централната нервна система и заболявания на вътрешните органи при хронично алкохолно отравяне. Развива се миокардна дистрофия, хронично увреждане на стомаха (гастрит) и червата (колит), чернодробни и бъбречни заболявания. Алкохолизмът често е придружен от влошаване на храненето, изтощение и намаляване на устойчивостта към инфекциозни заболявания. С алкохолизъмпри мъжете и жените функциите на репродуктивната система са значително нарушени. Установена е връзка между алкохолизма на родителите и някои вродени дефекти в умственото и физическото развитие на потомството (вродена деменция, забавяне на растежа и др.).
Пациентите с алкохолизъм се лекуват в специализирани наркологични отделения на лечебни заведения. Повечето съвременни методи за лечение на алкохолизъм са насочени към предизвикване на неприязън към алкохола у пациента. Основата на методите на лечение е развитието на отрицателни условни рефлекси към алкохола. Например, те комбинират приема на малки количества алкохол с прилагането на апоморфин (еметик). В резултат само на гледката или миризмата на алкохол пациентите се чувстват гадни и повръщат.
Подобен принцип се използва при лечението на алкохолизъм, като се използвадисулфирам (Teturam, Antabuse). Етиловият алкохол под въздействието на алкохолдехидрогеназата се превръща в ацеталдехид, който е много по-токсичен от етиловия алкохол. Обикновено ацеталдехидът се окислява бързо от ацеталдехид дехидрогеназа. Дисулфирамът инхибира ацеталдехид дехидрогеназата и забавя окисляването на етилов алкохол на етапа на ацеталдехид.
В специализирана болница на пациенти с алкохолизъм системно се предписват таблетки дисулфирам. В определени дни от лечението пациентите получават малки количества алкохол (40-50 ml водка). Образуваният ацеталдехид предизвиква "антабусна реакция" - зачервяване на лицето, пулсиращо главоболие, артериална хипотония, световъртеж, сърцебиене, задух, мускулни тремори, безпокойство, изпотяване, жажда, гадене, повръщане. По този начин пациентите постепенно развиват отрицателен условен рефлекс (отвращение) към алкохолните напитки.
Трябва да се има предвид, че по време на лечение с дисулфираминтоксикацията при приемане на алкохол може да бъде много трудна и да бъде придружена от съдов колапс, респираторна депресия, загуба на съзнание, конвулсии. Поради това лечението с дисулфирам може да се извършва само под строг лекарски контрол.
Под името Esperal се произвежда удължена дозирана форма на дисулфирам под формата на имплантируеми таблетки.
Таблетките се зашиват в подкожната тъкан; постепенната им резорбция осигурява дълготрайна циркулация на дисулфирам в кръвта. Пациентите са строго предупредени за недопустимостта, опасността от пиене на алкохол по време на лекарството.
Акампросат е GABA рецепторен агонист; намалява желанието за етилов алкохол. Предписва се дълго време след курс на лечение на алкохолизъм.