Flixonase® (Flixonase®) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка, странични ефекти
Активно вещество:
Съдържание
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
Състав и форма на освобождаване
| Спрей назален дозиран | 1 доза |
| флутиказон пропионат (микронизиран) | 50 мкг |
| помощни вещества:декстроза (безводна); целулоза и микрокристална карбоксиметилцелулоза; фенилетилов алкохол; разтвор на бензалкониев хлорид; полисорбат 80; разредена солна киселина; пречистена вода |
в бутилки от жълто стъкло тип I с дозиращо устройство за 60 и 120 дози; в картонена кутия 1 бутилка.
Описание на лекарствената форма
Бяла, непрозрачна суспензия без чужди частици.
Характеристика
GCS за локална употреба.
фармакологичен ефект
Противовъзпалителният ефект се реализира в резултат на взаимодействието на лекарството с GCS рецепторите. Потиска пролиферацията на мастоцитите, еозинофилите, лимфоцитите, макрофагите, неутрофилите. Флутиказон пропионат намалява производството на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества (хистамин, PG, левкотриени, цитокини) по време на ранните и късните фази на алергичната реакция. Възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им. Намалява кихането, сърбежа в носа, хремата, назалната конгестия, дискомфорта в синусите и натиска около носа и очите. Той също така облекчава очните симптоми, свързани с алергичен ринит.
Фармакодинамика
Има бърз противовъзпалителен ефект върху носната лигавица, като антиалергичният му ефект се проявява още 2-4 часа следпърво приложение.
Намаляването на тежестта на симптомите (особено назалната конгестия) продължава 24 часа след еднократно инжектиране на спрей в доза от 200 mcg.
Когато се използва в препоръчителните дози, той няма изразена системна активност и практически не потиска хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система.
Фармакокинетика
След интраназално приложение на флутиказон пропионат (200 μg / ден), Cmax в плазмата не се открива при повечето пациенти (т.е. по-малко от 0,01 ng / ml). Най-високата Cmax е 0,017 ng / ml. Директната абсорбция върху носната лигавица е незначителна поради ниската водоразтворимост на лекарството, в резултат на което по-голямата част от дозата в крайна сметка се поглъща. По-малко от 1% от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт в кръвта поради лоша абсорбция и метаболизъм при първо преминаване. Всичко това води до факта, че общата абсорбция в носната кухина и стомашно-чревния тракт (на погълнатото лекарство) е изключително ниска.
Когато се достигне равновесна плазмена концентрация на флутиказон, пропионатът има голям обем на разпределение (около 318 литра). Има доста висока способност да се свързва с плазмените протеини (91%).
Флутиказон пропионат се екскретира бързо от плазмата, главно в резултат на метаболизма в черния дроб до неактивен карбоксил метаболит под действието на изоензима CYP3A4 на системата на цитохром Р450. Погълнатият флутиказон пропионат претърпява интензивен метаболизъм в резултат на първичното преминаване през черния дроб.
Основният път на елиминиране е екскрецията на флутиказон пропионат и неговите метаболити в жлъчката.
Показания за Flixonase®
Сезонен и целогодишен алергичен ринит (профилактика и лечение).
Противопоказания
Свръхчувствителност към флутиказон пропионат или някоя друга съставка на лекарството, възраст до 4 години.
Употреба по време на бременност и кърмене
Бременните жени трябва да се въздържат от употребата на спрей за нос Flixonase, освен ако лекарят не прецени употребата на това лекарство за необходимо.
Странични ефекти
Сухота и дразнене на носа и гърлото, неприятна миризма и вкус, главоболие и кървене от носа.
Възможни са реакции на свръхчувствителност, включително кожен обрив, подуване на лицето и езика, рядко (по-малко от 1/10 000) - анафилактични реакции и бронхоспазъм.
Местни реакции: парене, назална конгестия; изключително редки (по-малко от 1/10 000) - перфорация на носната преграда, особено с анамнеза за хирургични интервенции в носната кухина.
Интраназалното приложение на 2 mg флутиказон пропионат 2 пъти дневно в продължение на 7 дни няма ефект върху функцията на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система (дози 20 пъти по-високи от терапевтичната доза).
Взаимодействие
Поради много ниските плазмени концентрации на флутиказон пропионат след употребата на Flixonase спрей за нос, клинично значими взаимодействия са малко вероятни.
Ритонавир (силен инхибитор на коензима CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450) може значително да повиши плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което води до рязко понижаване на серумните нива на кортизол, системни кортикостероидни странични ефекти, включително синдром на Кушинг и надбъбречна супресия.
Инхибиторите на изоензима CYP3A4 на ензимната система на цитохром Р450 причиняват незначително (еритромицин) или незначително (кетоконазол) повишаване на плазмените концентрации на флутиказон пропионат, което не води довсяко значително повишаване на серумните концентрации на кортизол.
Дозировка и приложение
В някои случаи 2 инжекции във всеки носов проход 2 пъти на ден (обща доза 400 mcg / ден) за кратко време, за да се постигне контрол на симптомите, след което дозата може да бъде намалена.
Максималната дневна доза (обща доза 400 mcg / ден) - не повече от 4 инжекции във всеки назален проход.
Пациенти в старческа възраст: Обичайна доза за възрастни.
Деца на възраст 4-12 години за профилактика и лечение на сезонен алергичен ринит - 1 инжекция (50 mcg) във всеки носов проход 1 път на ден. Максималната дневна доза (обща доза 200 mcg / ден) - не повече от 2 инжекции във всеки назален проход.
За постигане на пълен терапевтичен ефект е важна редовната употреба на лекарството. Лекарството може да не даде незабавен терапевтичен ефект, максималното облекчение настъпва след 3-4 дни лечение.
Преди употреба разклатете леко бутилката, вземете я, като поставите показалеца и средния пръст от двете страни на върха, а палеца под дъното.
При първото използване на лекарството или прекъсване на употребата му за повече от 1 седмица, трябва да проверите изправността на пръскачката: насочете върха настрани от вас, направете няколко щраквания, докато от върха се появи малък облак. След това трябва да почистите носа си (издухайте леко носа си). Затворете единия носов проход и вкарайте върха в другия носов проход. Наклонете главата си леко напред, като продължавате да държите флакона изправен. След това трябва да започнете да вдишвате през носа и, като продължите да вдишвате, направете еднократно натискане с пръсти, за да пръскате лекарството. Издишайте през устата. Повторете процедурата за второто пръскане в същотоназален проход, ако е необходимо. След това напълно повторете описаната процедура, като вкарате върха в другия носов проход.
След употреба попийте върха с чиста кърпичка или носна кърпичка и затворете с капачка.
Пръскачката трябва да се мие поне веднъж седмично. За да направите това, внимателно отстранете върха и го изплакнете с топла вода. Отърсете излишната вода и оставете да изсъхне на топло място. Избягвайте прегряване. След това внимателно поставете върха на първоначалното му място в горната част на кафявия флакон. Поставете предпазна капачка.
Ако отворът на върха е запушен, върхът трябва да се отстрани, както е описано по-горе, и да се остави за известно време в топла вода. След това се измиват под течаща студена вода, подсушават се и се поставят обратно във флакона. Не почиствайте отвора на върха с карфица или други остри предмети.
Предозиране
Предпазни мерки
Трябва да се внимава, когато се използва лекарството едновременно с такива силни инхибитори на изоензима CYP3A4 като ритонавир и кетоконазол, тъй като тези лекарства могат да причинят повишаване на плазмените концентрации на флутиказон пропионат; с едновременната употреба на такива лекарствени форми на кортикостероиди като таблетки, кремове, мехлеми, средства за лечение на бронхиална астма, подобни спрейове за нос или очи и капки за нос; при наличие на треска (херпес), както и инфекции на носните проходи или параназалните синуси (в този случай инфекциозните заболявания на носа изискват подходящо лечение, но не са противопоказание за употребата на флутиказон пропионат спрей за нос); след скорошна травма на носа или операция в носната кухина, или при наличие на язва на носната лигавица.
специални инструкции
Лекарството е показано само за интраназално приложение.
Ако след 7 дни постоянна употреба на лекарството няма подобрение, тогава трябва да се консултирате с лекар.
Flixonase спрей за нос не трябва да се използва непрекъснато повече от 6 месеца без лекарско наблюдение.
При продължителна употреба е необходимо редовно проследяване на функцията на надбъбречната кора.
Пълният ефект на флутиказон пропионат спрей за нос може да се прояви едва след няколко дни лечение.
Трябва да се внимава при преминаване на пациенти от системна стероидна терапия към лечение с флутиказон пропионат спрей за нос, ако има причина да се подозира надбъбречна дисфункция.
При повечето пациенти флутиказон пропионат спрей за нос облекчава симптомите на сезонен алергичен ринит, но в някои случаи, при много високи концентрации на летни алергени във въздуха, може да се наложи допълнителна терапия.
Може да се наложи допълнителна терапия за облекчаване на офталмологичните прояви на фона на успешно лечение на сезонен алергичен ринит.
производител
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Полша.
Условия за съхранение на лекарството Flixonase ®
Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството Flixonase ®
спрей за нос дозиран 50 мкг/доза - 3г.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.