Geerdin (Geerdin) инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Геердин
Име
Геърдин
фармакологичен ефект
Geerdin е инхибитор на протонната помпа. Потискането на ензима H + -K + -ATPase в париеталните клетки на стомаха води до блокиране на крайния синтез на солна киселина. Този ефект се счита за зависим от дозата и води до инхибиране на стимулираната и базалната секреция на HCl, независимо от стимула, който го е причинил. Основното активно вещество Geerdin се свързва с протонната помпа чрез ковалентна връзка, което води до необратимо намаляване на синтеза на HCl. Киселината може да бъде освободена само от новообразувани протонни помпи. По този начин кинетиката на Geerdin в кръвта не е от решаващо значение за неговата атнискреторна активност: стандартният период на биоактивност на активното вещество Geerdin значително надвишава неговия полуживот. От много по-голямо значение е периодът на обновяване на протонната помпа (около един ден) Максималното възможно ниво на инхибиране на секрецията се постига, когато Geerdin действа върху париеталните клетки по време на тяхното активиране. Това може да се постигне с интравенозна инфузия на Geerdin. Използвайки този метод, активираната протонна помпа моментално се свързва с молекулата на активното вещество, което напълно спира синтеза на солна киселина. Рабепразол се счита за активно вещество на Geerdin. Той бързо се натрупва в париеталните клетки на стомашната стена, където се метаболизира до активната си форма чрез свързване на сулфенамидна група. Активното вещество предизвиква химично взаимодействие с изпомпващите цистеини. Когато се прилага интравенозно, фармакологичният ефект на Geerdin се развива някъдеедин час и достига максималната си тежест след 2-3 часа. Средната скорост на клирънс при интравенозно приложение на стандартна доза от 20 ml от лекарството е 283+/-98 ml / min. След спиране на лекарството нормалната секреторна активност се възстановява напълно в рамките на няколко дни (често два или три). Употребата на Geerdin в стандартна доза (20 mg на ден) в продължение на 2 седмици не повлиява нивото на секреция на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, концентрацията на паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, секретин, пролактин, глюкагон, ренин и алдостерон в плазмата. Фармакокинетика Абсолютната бионаличност при интравенозно приложение на лекарството в стандартна доза от 20 mg Geerdine е почти 100%, т.е. всички молекули на активното вещество влизат в контакт с париеталните стомашни клетки. Нивото на бионаличност не се променя в случай на многократно приложение. Свързването с плазмените протеини е около 97%. При многократно приложение има тенденция към линейна фармакокинетика: полуживотът, обемът на разпределение и клирънсът са независими от дозата стойности Лекарството се метаболизира в черния дроб. Натриевият рабепразол претърпява биотрансформация, образувайки основните метаболити на тиоетер и въглена киселина. Други метаболити като диметилтиоетер, сулфон и конюгат на меркаптуровата киселина съставляват много малка част от всички метаболити. Полуживотът е около 1 час. Приблизително 90% от общата приложена доза се екскретира в урината, обикновено като два метаболита: въглена киселина и конюгат на меркаптуровата киселина. Незначителна част се екскретира от тялото с изпражнения При пациенти в напреднала възраст се наблюдава удължаване на периода на елиминиране на Geerdin. Кумулация на токавеществото не е идентифицирано.
Показания за употреба
- Ерозия на стомаха, пептична язва на стомаха (включително тези, придружени от кървене); - ерозия или пептична язва на дванадесетопръстника (включително тези, придружени от кървене); - предотвратяване на киселинни аспирации; - гастроезофагеален рефлукс, включително когато е невъзможно да се приемат перорални лекарства; в комбинация с антимикробни средства); - Син на Zollinger-Ellison друм.
Начин на приложение
Разтворът на Geerdin за интравенозно приложение се предписва като терапия, алтернатива на пероралното лечение, ако е показано, или като допълнение към пероралната форма. Възрастни пациенти, страдащи от дуоденална язва или язва на стомаха, се препоръчват да приемат Geerdin в доза от 20 mg веднъж дневно. При рефлуксен езофагит и симптоматично лечение на това заболяване дозата остава непроменена В случай на лечение на синдром на Zollinger-Ellison Geerdin се предписва в начална натоварваща доза от 60 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, е вероятно увеличение на дозата. В случай, че е необходимо да се увеличи дозата над 60 mg на ден, тя трябва да бъде разделена на две дози на ден. Препоръчва се само интравенозно приложение на Geerdin. Други методи за парентерално приложение на лекарството не се препоръчват. Правила за разтваряне: За интравенозно инжектиране съдържанието на флакона се разтваря в 5 ml вода за инжекции или физиологичен разтвор. решение. Разтвореното лекарство се инжектира във вената бавно: една инжекция трябва да продължи поне 5 минути За интравенозна инфузия съдържанието на флакона се разтваря по същите правила катокато за инжектиране. След това полученият разтвор се въвежда във флакон със 100 ml физиологичен разтвор. разтвор или 5% инфузионен разтвор на декстроза. Преди въвеждането е необходимо визуално да се оцени пълнотата на разтваряне и да се изключи наличието на утайка, промяна в цвета на разтвора и неговата прозрачност. Полученият инфузионен разтвор трябва да се използва в рамките на 4 часа от датата на приготвяне. Неизползваният разтвор не трябва да се съхранява стриктно. Индивидуални корекции на дозата: При пациенти в напреднала възраст не се налага индивидуална корекция на дозировката. Същото важи и за пациенти с умерена чернодробна и бъбречна недостатъчност. Необходимо е обаче да се помни, че при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност се наблюдава удължаване на периода на отнемане на лекарството от тялото. Поради недостатъчен материал, получен в резултат на проучвания за ефекта на Geerdin при интравенозно приложение при пациенти с тежко чернодробно увреждане, лекарството се предписва на такива пациенти в половин доза, амбулаторно под наблюдението на лекуващия лекар.
Странични ефекти
Стомашно-чревна система: диария, гадене, повръщане, болка в корема, запек, метеоризъм, сухота на устната лигавица, диспепсия, оригване, гастрит, стоматит, повишена активност на трансаминазите ЦНС: главоболие, загуба на съзнание, безсъние, астенични състояния, възбуда или сънливост. Понякога може да има намаление на зрението, изкривяване на вкуса, диспепсия Дихателна система: фарингит, ринит, кашлица. Рядко се наблюдават бронхит и синузит Реакции от алергичен тип: кожни обриви, сърбеж, болки в гърба, миалгия, артралгия, треска до субфебрилни стойности. Рядко, наддаване на тегло, изпотяване, неутропения,тромбоцитопения, левкоцитоза В случай на поява на изброените нежелани реакции, силно се препоръчва преустановяване на Geerdin.
Противопоказания
Назначаването на Geerdin строго не се препоръчва при пациенти с индивидуална свръхчувствителност към рабепразол или други бензимидазоли. С повишено внимание е необходимо да се използва лекарството при лечението на пациенти, страдащи от нарушена бъбречна, чернодробна и дихателна функция. Назначаването на Geerdin при пациенти с бъбречна недостатъчност не се препоръчва строго.
Бременност
Не са провеждани лабораторни изследвания за употребата на Geerdin от бременни жени, поради което употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в случай на спешна необходимост. Лекарството се екскретира в майчиното мляко по време на кърмене.
Взаимодействие с други лекарства
Geerdin не взаимодейства значително с лекарства, метаболизирани от цитохромни ензимни системи като фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам. Лекарството причинява дългосрочно и изразено потискане на секрецията на солна киселина. Следователно, при едновременното назначаване на Geerdin и лекарства, чиято абсорбция значително зависи от нивото на киселинност на стомашното съдържимо (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), е необходимо да се коригират дозите на тези лекарства. Назначаването на Geerdin в комбинация с антиациди не предизвиква значителни клинични промени в съдържанието на рабепразол в кръвта. Когато Geerdin се предписва едновременно с циклоспорин, лекарството не засяга метаболизма на последния.
Предозиране
При лечение с Geerdin най-високата дневна доза не трябва да надвишава 160 mg. Еднократната доза не трябва да надвишава 120 mg. При провеждане на изследвания,имаше изразени симптоми на предозиране В случай на случайно приемане на Geerdin във високи дози трябва да се проведе симптоматична терапия. Няма специфични антидоти. Диализата не се използва, тъй като активното вещество Geerdin е силно свързано с протеини, което прави този метод неефективен.
Форма за освобождаване
Таблетната форма Geerdin се предлага в блистери от 12 таблетки, съдържащи 20 или 10 mg от лекарството, опаковани в картонена кутия.
Условия за съхранение
Срокът на годност на лекарството е 2 години. Препоръчително е да се съхранява на сухо място, нормално защитено от слънчева светлина и достъп на деца, при стайна температура.
Един флакон Geerdin за инжекции съдържа 20 mg рабепразол натрий. Като помощно вещество се използва манитол Една таблетка Geerdin съдържа 20 или 10 mg рабепразол натрий. Като помощни вещества се използват: магнезиев оксид, манитол, изопропилов алкохол, хидроксипропил целулоза, талк, натриева кармелоза, магнезиев стеарат. Черупката съдържа: етил целубоза, лек магнезиев оксид, изопропилов алкохол, пропилей гликол, метилен хлорид, диетил фталат, пропилен гликол 6000, титанов диоксид, червен железен оксид.
Допълнително
Преди започване на терапия с Geerdin е необходимо да се изключи наличието на злокачествени новообразувания на стомаха и хранопровода, тъй като лекарствената терапия може да маскира симптомите и да провокира развитието на тумор.група Трябва да се помни, че дозата на лекарството при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност, трябва да бъде намалена.