Инструкции за употреба на левоцетиризин, показания, противопоказания, странични ефекти - описание
Притежател на удостоверение за регистрация:
Контакти за запитвания:
Доза от
| левоцетиризин | рег. №: LP-003975 от 21.11.16- Актуално
Форма за освобождаване, опаковка и състав Левоцетиризин
Таблетки, филмирани, бели, кръгли, двойно изпъкнали; на напречния разрез - вътрешният слой е бял или почти бял.
| 1 табл. | |
| левоцетиризин дихидрохлорид | 5 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 53,2 mg, кроскармелоза натрий - 3,8 mg, прежелатинизирано нишесте - 32,04 mg, колоиден силициев диоксид - 0,48 mg, магнезиев стеарат - 0,48 mg.
Съставът на черупката: Opadry II бяло - 3,8 mg (лактоза монохидрат - 1,37 mg, хипромелоза - 1,06 mg, титанов диоксид - 0,99 mg, макрогол 3000 - 0,38 mg).
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Левоцетиризин е R-енантиомер на цетиризин; конкурентен хистамин антагонист; блокира хистаминовите Н1 рецептори, чийто афинитет е 2 пъти по-висок от този на цетиризин. Левоцетиризин има ефект върху хистамин-зависимия стадий на алергични реакции; намалява миграцията на еозинофилите, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативен, противосърбежен ефект; практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози практически няма седативен ефект.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин се променят линейно в зависимост от дозата и практически не се различават от фармакокинетиката на цетиризин.
Бързо и напълно се абсорбира при перорален прием. Храненето не влияе върху пълнотата на усвояването, но намалява скоростта му. Cmax в кръвната плазма се достига след 0,9 часа и е 270 ng / ml. Постоянно ниво на концентрация на лекарството се постига след два дни на приложение. Бионаличността достига 100%.
Свързване с плазмените протеини - 90%. Vd е 0,4 l/kg. Прониква в кърмата.
По-малко от 14% от лекарството се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал (цитохромната система участва минимално в неговия метаболизъм), взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.
При възрастни T 1/2 е 7,9 ± 1,9 часа, а общият клирънс е 0,63 ml / min / kg, при малки деца T 1/2 е съкратен. Около 85,4% от приетата доза от лекарството се екскретира чрез бъбреците, около 12,9% - през червата.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с бъбречна недостатъчност. При бъбречна недостатъчност (CC 1/2 е удължен. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартна 4-часова процедура на хемодиализа.
деца. Данните от проучването на фармакокинетиката на лекарството при 14 деца на възраст от 6 до 11 години с телесно тегло от 20 до 40 kg при перорално приложение на 5 mg левоцетиризин показват, че Cmax и AUC са приблизително 2 пъти по-високи от тези при здрави възрастни с кръстосана контрола. Получените при анализа данни показаха, че рецепцияталекарството в доза от 1,25 mg при деца на възраст от 6 месеца до 5 години води до плазмени концентрации, съответстващи на тези при възрастни, когато приемат лекарството в доза от 5 mg 1 път / ден.
Пациенти в старческа възраст. Данните за фармакокинетиката при пациенти в старческа възраст са ограничени. При многократно приложение на левоцетиризин в доза от 30 mg 1 път / ден в продължение на 6 дни при 9 пациенти в старческа възраст (на възраст от 65 до 74 години), общият клирънс е приблизително 33% по-нисък от този при по-млади възрастни. Доказано е, че разпределението на рацемат цетиризин зависи повече от бъбречната функция, отколкото от възрастта. Това твърдение може да се приложи и за левоцетиризин, т.к. и двете лекарства - както левоцетиризин, така и цетиризин - се екскретират главно в урината. Поради това при пациенти в старческа възраст дозата на левоцетиризин трябва да се коригира в зависимост от бъбречната функция.
Показания за левоцетиризин
- лечение на симптоми на целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитентен) алергичен ринит и алергичен конюнктивит, като сърбеж, кихане, назална конгестия, ринорея, лакримация, конюнктивална хиперемия;
- полиноза (сенна хрема);
- копривна треска;
- други алергични дерматози, придружени от сърбеж и обриви.
Ако е необходимо, моля, консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете лекарството.
Дозов режим
Лекарството се приема перорално по време на хранене или на празен стомах, без дъвчене, с малко количество вода. Дневната доза се препоръчва да се приема на 1 прием.
Възрастни и деца над 6 години: Дневната доза е 5 mg. Максималната дневна доза е 5 mg.
На деца под 6 години не се предписват хапчета: те използватдруга течна лекарствена форма.
Тъй като левоцетиризин се екскретира от тялото чрез бъбреците, когато се предписва лекарството на пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст, дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на СС.
CC за мъже може да се изчисли от концентрацията на серумния креатинин, като се използва следната формула:
Креатининовият клирънс за жени може да се изчисли чрез умножаване на получената стойност по коефициент 0,85
| бъбречна недостатъчност | QC (ml/min) | Дозов режим |
| норма | >80 | 5 mg/ден |
| Светлина | 50-79 | 5 mg/ден |
| Среден | 30-49 | 5 mg × 1 път на 2 дни |
| тежък | При пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност дозирането се извършва съгласно таблицата по-горе. Ако пациентът има само нарушена чернодробна функция, тогава не е необходима корекция на режима на дозиране. |
При лечение на целогодишен (персистиращ) алергичен ринит (наличие на симптоми повече от 4 дни в седмицата и общата им продължителност над 4 седмици), лечението може да продължи през целия период на експозиция на алергени.
Има клиничен опит с продължителна употреба на лекарството Levocetirizine под формата на филмирани таблетки от 5 mg при възрастни пациенти до 6 месеца.
Използвайте лекарството само според начина на приложение и в дозите, посочени в инструкциите.
Ако след лечението няма подобрение или се появят нови симптоми, е необходимо да се консултирате с лекар.
Страничен ефект
По време на клинични проучвания при мъже и жени на възраст 12-71 години с честота 1% иповече (често ≥ 1/100, рядко (≥ 1/1000, често ≥ 1/100) Следрегистрационни проучвания
Честотата на нежеланите реакции е неизвестна (не може да бъде оценена от наличните данни).
От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия.
От страна на метаболизма: повишен апетит.
От страна на психиката: безпокойство, агресия, възбуда, депресия, халюцинации, безсъние, мисли за самоубийство.
От нервната система: конвулсии, тромбоза на синусите на твърдата мозъчна обвивка, парестезия, замаяност, припадък, тремор, дисгеузия.
От страна на органа на слуха: световъртеж.
От страна на органа на зрението: замъглено зрение, замъглено зрение, възпалителни прояви.
От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, тахикардия, сърцебиене, тромбоза на югуларната вена.
От страна на дихателната система: задух, повишени симптоми на ринит.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария.
Хепатобилиарни нарушения: хепатит, промени в чернодробните функционални тестове.
От отделителната система: дизурия, задържане на урина.
От страна на кожата и меките тъкани: ангиоедем, персистираща лекарствена еритема, сърбеж, обрив, уртикария, хипотрихоза, пукнатини, фоточувствителност.
От страна на опорно-двигателния апарат: мускулна болка, артралгия.
Общи нарушения: периферен оток, наддаване на тегло.
Разни: кръстосана реактивност.
Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши или ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар.
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност къмактивното вещество, цетиризин, хидроксизин, всяко производно на пиперазин или друг ексципиент на лекарството;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- терминален стадий на бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min);
- деца под 6 години (за таблетки, поради ограничени данни за ефикасност и безопасност).
Необходимо е повишено внимание при следните състояния: хронична бъбречна недостатъчност (необходима е корекция на режима на дозиране); при пациенти в напреднала възраст (с възрастово намалена гломерулна филтрация), при едновременна употреба с алкохол (вижте също раздела "Лекарствени взаимодействия"); при пациенти с увреждане на гръбначния мозък, хиперплазия на простатата, както и при наличие на други предразполагащи фактори за задържане на урина, тъй като левоцетиризин може да повиши риска от задържане на урина; когато се прилага при бременни жени и по време на кърмене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Данните за употребата на левоцетиризин по време на бременност практически липсват или са ограничени (по-малко от 300 изхода на бременност). Въпреки това, употребата на цетиризин, рацемат на левоцетиризин, по време на бременност (повече от 1000 изхода на бременност) не е придружена от малформации и вътрематочни и неонатални токсични ефекти. При проучвания върху животни не са установени преки или непреки неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането и постнаталното развитие.
Трябва да се внимава, когато се предписва левоцетиризин на бременни жени.
период на кърмене
Цетиризин, рацемат на левоцетиризин, се екскретира в гърдите.мляко. Поради това е вероятно и отделянето на левоцетиризин с кърмата. Кърмещите деца могат да получат нежелани реакции към левоцетиризин. Поради това трябва да се внимава, когато се предписва левоцетиризин по време на кърмене.
Няма клинични данни за левоцетиризин.