Januvia инструкции за употреба, цена, прегледи и аналози
- Латинско име: Januvia
- ATX код: A10BH01
- Активна съставка: Ситаглиптин (Sitagliptin)
- Производител: MERCK SHARP & DOHME (Холандия)
Една таблетка Januvia може да включва 100 mg, 50 mg или 25 mgситаглиптин.
Допълнителни вещества: калциев хидрогенфосфат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза, натриев стеарилфумарат.
Състав на обвивката:поливинилов алкохол, Opadry 2 бежово, титанов диоксид, жълт железен оксид, талк, макрогол 3350, червен железен оксид.
Форма за освобождаване
Бежови, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с вдлъбнато релефно означение "277". 14 таблетки в контурна опаковка, две опаковки в картонена кутия.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Орален хипогликемичен агент, високо селективен блокер на дипептидил пептидаза-4. Различава се по структура и действие отинсулин, бигуаниди, производни на сулфонилурея, γ-рецепторни агонисти, блокери на алфа-гликозидаза, аналози наглюкагон-подобен пептид 1 иамилин. Чрез блокиране надипептидил пептидаза-4, ситаглиптин повишава нивото на два известниинкретинови хормона: инсулинотропен глюкозо-зависим пептид иглюкагон-подобен пептид 1.
Тези хормони се секретират в червата и нивата им се повишават в отговор на хранене.Инкретините са част от системата за вътрешна регулация наметаболизмаглюкоза. При нормална или повишена плазменаглюкозахормони-инкретини стимулират синтеза наинсулин и неговата секреция от панкреаса.
Подобен на глюкагонпептид 1 също допринася за инхибирането на повишената секреция наглюкагон от панкреаса. Намаляването наглюкагона на фона на повишаване на нивото наинсулин причинява намаляване на синтеза наглюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до отслабване нагликемията.
При ниска концентрация наглюкоза в плазмата не са регистрирани горните ефекти на посоченитехормони-инкретини върху освобождаването наинсулин и потискането на секрецията наглюкагон.Глюкагон-подобен пептид 1 иИнсулинотропен глюкозо-зависим пептид не повлияват секрецията наглюкагон в отговор нахипогликемия.
При лица сзахарен диабет тип 2 приемането на стандартна доза Januvia води до потискане на активността наензимадипептидил пептидаза-4 през деня, което води до повишаване на съдържанието на циркулиращиинкретини (глюкагон-подобен пептид 1 иинсулинотропен глюкозо-зависим пептид д ) с 2-3 пъти, повишаване на концентрациятаинсулин иС-пептид в плазмата, понижаване на нивото наглюкагон в кръвта, отслабване нагликемия на празен стомах.
Фармакокинетика
След приемане на 100 mg от лекарствотоситаглиптин се абсорбира бързо, достигайки най-високи нива в кръвта след 1-4 часа. Абсолютната бионаличност е около 87%. Едновременната консумация на мазни храни не променя фармакокинетиката наситаглиптин.
Свързването на активното вещество с плазмените протеини достига 38%.
Само малка част от приетото лекарство се трансформира. 16% от дозата се екскретира като метаболити. Има 6 известни метаболитаситаглиптин, които вероятно нямат неговата активност. Основните ензими, отговорни за метаболизма наситаглиптин саCYP2C8 иCYP3A4. До 79% от лекарството се екскретира в оригиналната си форма в урината. Полуживотът наситаглиптин е приблизително 12,5 часа.
Показания за употреба
- Като част от комбинираното лечение надиабет тип 2 за подобряване на контрола нагликемия в комбинация сPPAR-y агонисти илиМетформин, когато упражненията идиетата в комбинация с монотерапия с горните средства не позволяват контрол на гликемията.
- Монотерапия като допълнение към упражнения и диета за подобряване на гликемичния контрол припациенти с диабет тип 2.
Противопоказания
- диабет тип 1 ;
- бременност икърмене ;
- диабетна кетоацидоза ;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- не се препоръчва да се предписва лекарството на лица под 18-годишна възраст.
Препоръчва се лекарството да се предписва с повишено внимание при пациенти, страдащи отбъбречна недостатъчност. Прибъбречна недостатъчност с умерена и тежка степен, пациентите в терминалния стадий на това завоевание, нуждаещи се отхемодиализа, трябва да коригират режима.
Странични ефекти
- Респираторни нарушения: респираторни инфекции,назофарингит.
- Нарушения на нервната дейност:главоболие.
- Храносмилателни разстройства: коремна болка,диария, повръщане, гадене.
- Мускулно-скелетни нарушения:артралгия.
- Имунни нарушения:хипогликемия.
- Нарушения от страна на лабораторните данни: повишаване на съдържанието напикочна киселина, незначителнонамаляване на концентрацията наалкална фосфатаза, увеличаване на броя на неутрофилите.
Januvia, инструкции за употреба (Метод и дозировка)
Лекарството е разрешено да се приема независимо от храната. Ако пациентът е пропуснал да приеме лекарството, тогава е необходимо да приемете тази доза възможно най-скоро. Забранено е приемането на двойна доза от лекарството.
При лекабъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата.
При умеренабъбречна недостатъчност дозата на лекарството трябва да бъде 50 mg дневно.
При тежкабъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий набъбречна недостатъчност, както и при нужда отхемодиализа, дозировката на лекарството е 25 mg дневно.
Предозиране
Признаци на предозиране: при приемане на 800 mg от лекарството наведнъж са открити минимални промени всегмента на QTc Клинични проучвания за приемане на лекарството в доза над 800 mg на ден не са провеждани.
Лечение на предозиране: стомашна промивка,ентеросорбенти, проследяване на жизнените показатели, поддържаща и симптоматична терапия.
Активното вещество е слабодиализирано.
Взаимодействие
Отбелязано е леко повишаване на максималната концентрация надигоксин, когато се използва заедно сситаглиптин.
Увеличаване на увеличението на максималната концентрация наситаглиптин при пациенти също е регистрирано, когато се използва заедно сциклоспорин.
Условия за продажба
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура до 30°C. Дръж далеч от деца.
Най-доброто преди среща
специални инструкции
По време на клиничните изпитвания на лекарството, честотата нахипогликемия при използване беше подобна на тази честота при използване на плацебо.
Пациенти с компенсираначернодробна недостатъчност не е необходимо да променят дозировката на лекарството.
Аналози на Januvia:Galvus, Kombogliza XR, Nesin, Ongliza, Trajent.
Не предписвайте лекарството на лица под 18-годишна възраст.
По време на бременност и кърмене
Тези периоди са противопоказание за употребата на лекарството.
Отзиви за Januvia
Почти всички прегледи на Januvia високо оценяват резултатите от лечението с лекарството за горните показания. Широкото използване на лекарството е ограничено от високата му цена.
Januvia цена, къде да купя
Цената на Januvia 100 mg № 28 в България е 2180-2700 рубли, а в Украйна цената на тази форма на освобождаване е близо 1200 гривна.