Лекарство ACTAPAROXETIN - инструкции за употреба, прегледи
Намерете в аптеката и купете АКТАПАРОКСЕТИН
Инструкции за употреба
Състав на АКТАПАРОКСЕТИН
Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, с делителна черта от едната страна и надпис "P20" от другата.
| 1 табл. | |
| пароксетин хидрохлорид | 22,22 мг |
| което съответства на съдържанието на пароксетин | 20 мг |
Помощни вещества: магнезиев стеарат 2255, натриево карбоксиметил нишесте, манитол DC, микрокристална целулоза, Eudragit E100 (метилметакрилат, диметиламиноетилметакрилат и бутилметакрилатен съполимер), Opadry AMB бял (воден разтвор): частично хидролизиран поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), талк, инди го кармин (E132), соев лецит (E322), ксантанова гума (E415).
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
Сини филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта от едната страна и надпис "P30" от другата.
| 1 табл. | |
| пароксетин хидрохлорид | 33,33 мг |
| което съответства на съдържанието на пароксетин | 30 мг |
Помощни вещества: магнезиев стеарат 2255, натриево карбоксиметил нишесте, манитол DC, микрокристална целулоза, Eudragit E100 (метилметакрилат, диметиламиноетилметакрилат и бутилметакрилатен кополимер), Opadry AMB blue (воден разтвор): частично хидролизиран поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), талк, инди го кармин (E132), соев лецитин (E322), ксантанова гума (E415), сънсет жълто (E110), хинолиново жълто (E104).
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
Антидепресант.Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на усвояването на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) от мозъчните неврони, което определя неговия антидепресивен ефект и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно и паническо разстройство.
Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които бързо се екскретират от тялото, имат слаба фармакологична активност и не влияят на терапевтичния ефект. По време на метаболизма на пароксетин, селективното поглъщане на 5-НТ от невроните, дължащо се на неговото действие, не се нарушава.
Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори. Притежавайки селективен ефект, за разлика от трицикличните антидепресанти, пароксетинът се характеризира с нисък афинитет към α1-, α2-, β-адренергичните рецептори, както и към допаминовите, 5-HT1-подобни, 5-HT2-подобни и хистамин Н1 рецептори.
Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху тях.
Проучванията на поведението и ЕЕГ при пациенти, приемащи пароксетин, показват, че когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на 5-НТ, пароксетин проявява слаби активиращи свойства. При здрави доброволци не предизвиква значителна промяна в нивото на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.
За разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетинът потиска много по-слабо антихипертензивния ефект на гванетидина.
След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб.
Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация.
C ss се постига за 7-14 днислед началото на лечението фармакокинетиката по време на продължително лечение не се променя.
При терапевтични концентрации, свързването на пароксетин с плазмените протеини е 95%.
Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата.
Тъй като метаболизмът на пароксетин включва ефект на "първо преминаване" през черния дроб, неговото количество, определено в системното кръвообращение, е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, има частично абсорбиране на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които, когато приемат лекарството в ниски дози, постигат ниски плазмени концентрации на пароксетин.
T 1/2 варира, но обикновено е около 1 ден. Екскрецията от тялото на метаболитите на пароксетин е двуфазна, първо в резултат на метаболизъм при първо преминаване през черния дроб, а след това се контролира от системно елиминиране.
Пароксетин се екскретира главно под формата на метаболити: 64% от метаболитите се екскретират в урината и 36% в жлъчката през червата. В непроменен вид 2% се екскретират с урината и 1% с жлъчката.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона при здрави възрастни доброволци.
Показания за употреба на АКТАПАРОКСЕТИН
Информация отза какво помага АКТАПАРОКСЕТИН:
- депресия от всякакъв вид (включително реактивна, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност);
- паническо разстройство, вкл. с агорафобия;
- генерализирано тревожно разстройство;
- лечение на посттравматично стресово разстройство.
Противопоказания за АКТАПАРОКСЕТИН
- едновременна употреба на МАО инхибитори и период до 14 дни след отмяната им;
- едновременно приемане на тиоридазин;
- период на кърмене (кърмене);
- деца и юноши до 18 години;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при чернодробна и бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата, мания, сърдечни заболявания, епилепсия, конвулсивни състояния, при провеждане на електроимпулсна терапия, при приемане на лекарства, които повишават риска от кървене, при наличие на рискови фактори за повишено кървене и заболявания, които повишават риска от кървене, при пациенти в напреднала възраст.
Бременност и кърмене АКТАПАРОКСЕТИН
Актапароксетин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Начин на приложение и дозировка на АКТАПАРОКСЕТИН
Лекарството се приема перорално 1 път / ден, сутрин, по време на хранене. Таблетката се поглъща цяла с вода.
Дозата се избира индивидуално през първите 2-3 седмици след началото на лечението и впоследствие се коригира, ако е необходимо.
За лечение на депресия лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава с 10 mg / ден, максималната дневна доза е 50 mg.
При обсесивно-компулсивните разстройства началнияттерапевтичната доза е 20 mg / ден, последвана от седмично увеличение с 10 mg. Препоръчваната средна терапевтична доза е 40 mg / ден, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден.
При панически разстройства Actaparoxetine се предписва в начална доза от 10 mg / ден (за намаляване на възможния риск от развитие на обостряне на симптомите на паника), последвано от седмично увеличение с 10 mg. Средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Максималната доза е 50 mg / ден.
При посттравматични психични разстройства за повечето пациенти началната и терапевтичната доза е 20 mg / ден. В някои случаи се препоръчва увеличаване на дозата до максимум 50 mg / ден. Дозата трябва да се увеличава с 10 mg всяка седмица в зависимост от клиничния ефект.
При пациенти в напреднала възраст дневната доза не трябва да надвишава 40 mg. За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, спирането на лекарството се извършва постепенно.
Странични ефекти на АКТАПАРОКСЕТИН
От страна на централната нервна система: сънливост, тремор, астения, безсъние, замаяност, умора, конвулсии, екстрапирамидни нарушения, серотонинов синдром, халюцинации, мания, объркване, възбуда, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, повишена нервна възбудимост, парестезия, намалена способност за концентрация.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, миастения гравис, миоклонус, миопатичен синдром.
От сетивата: зрителни нарушения, промени във вкуса.
От репродуктивната система: сексуална дисфункция (включително импотентност и нарушения на еякулацията), хиперпролактинемия / галакторея, аноргазмия.
От отделителната система: задържане на урина, повишено уриниране.
Отстранихраносмилателна система: намален апетит, гадене, повръщане, сухота в устата, запек или диария; много рядко - хепатит.
От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония.
Алергични реакции: обрив, уртикария, екхимоза, сърбеж, ангиоедем.
Други: повишено изпотяване, хипонатриемия, нарушена секреция на ADH, синдром на отнемане с рязко спиране на лекарството, ринит.
Симптоми: гадене, разширени зеници, треска, повишено кръвно налягане, главоболие, неволеви мускулни контракции, възбуда, тревожност, синусова тахикардия, брадикардия, съединителен ритъм; много рядко - потискане на съзнанието до кома (когато се приема едновременно с други психотропни лекарства и / или алкохол).
Лечение: стомашна промивка, активен въглен, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Приемът на храна и антиациди не повлиява абсорбцията и фармакокинетичните параметри на лекарството.
Пароксетин е несъвместим с МАО инхибитори.
При едновременно назначаване с пароксетин се повишава концентрацията на проциклидин.
По време на лечението с пароксетин трябва да се въздържате от пиене на алкохол поради повишения токсичен ефект на алкохола.
Във връзка с инхибирането на изоензимите на цитохром Р450 от пароксетин е възможно да се увеличи действието на барбитурати, фенитоин, индиректни антикоагуланти, трициклични антидепресанти, фенотиазинови антипсихотици, антиаритмични средства от клас I C, метопролол и да се увеличи рискът от странични ефекти при предписване на тези лекарства.
Когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират чернодробните ензими, може да се наложи намаляване на дозата на пароксетин.
Пароксетин удължава времето на кървене с варфариннепроменено протромбиново време.
При едновременното назначаване на пароксетин с атипични антипсихотици, фенотиазини, трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС се препоръчва повишено внимание поради възможни нарушения на кръвосъсирването.
Едновременното приложение със серотонинергични лекарства (трамадол, суматриптан) може да доведе до повишен серотонинергичен ефект.
Отбелязано е взаимно усилване на действието на триптофан, литиеви препарати и пароксетин.
При едновременното назначаване на пароксетин с фенитоин и други антиконвулсанти е възможно да се намали концентрацията на пароксетин в плазмата и да се увеличи честотата на страничните ефекти.
За да се избегне развитието на NMS при пациенти, приемащи антипсихотици, лекарството се предписва с повишено внимание.
Лечението с пароксетин се предписва 2 седмици след премахването на МАО инхибиторите.
При пациенти в напреднала възраст е възможна хипонатриемия по време на приема на лекарството.
В някои случаи при едновременната употреба на Actaparoxetine с инсулин и / или перорални хипогликемични лекарства е необходима корекция на дозата на последните.
С развитието на гърчове лечението с пароксетин трябва да се прекрати.
Терапията с пароксетин трябва да се прекрати при първите признаци на мания.
През първите няколко седмици състоянието на пациента трябва да се следи внимателно във връзка с възможни суицидни опити.
Пациентът трябва да бъде информиран, че по време на лечението трябва да се въздържа от употреба на алкохол.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Пароксетин не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при другите психотропни лекарства,Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато шофират и движат машини. По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.