Лекарство Zaldiar - инструкции за употреба, прегледи
Намерете в аптеката и купете Zaldiar
Инструкции за употреба
Състав на Zaldiar
Светложълти филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, гравирани с "Т5" от едната страна и логото на фирмата "Grunenthal" от другата; на счупване - почти бяло.
| 1 табл. | |
| трамадол хидрохлорид | 37,5 мг |
| парацетамол | 325 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, натриев нишестен гликолат, царевично нишесте, пречистена вода, магнезиев стеарат.
Състав на обвивката: Opadry светло жълт YS-1-6382-G (хипромелоза, титанов диоксид, полиетилен гликол 400 /макрогол/, железен оксид жълт, полисорбат), карнаубски восък.
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
Комбинирано лекарство с аналгетично действие
Комбинирано лекарство с аналгетично действие.
Трамадол е синтетичен опиоиден аналгетик, опиоиден рецепторен агонист. Активира опиоидните рецептори (mu-, delta-, kappa-) на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система в мозъка и стомашно-чревния тракт. Има ефект върху мозъка и гръбначния мозък: насърчава отварянето на K + - и Ca 2+ канали, предизвиква хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на болкови импулси. Засилва действието на седативите.
Парацетамолът е аналгетик-антипиретик. Той блокира циклооксигеназата в централната нервна система, засягайки центровете на болката и терморегулацията. Не предизвиква дразнене на лигавицата на стомаха и червата, не засяга водно-солевия метаболизъм, тъй като не засягавърху синтеза на простагландини в периферните тъкани.
Парацетамол осигурява бързо начало на аналгетичен ефект, докато трамадол - удължаване на аналгезията. Синергизмът на аналгетичното действие на двата компонента намалява риска от странични ефекти.
След перорално приложение активните компоненти се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията на трамадол е по-бавна от тази на парацетамол.
C max на парацетамол в плазмата се постига в рамките на 1 час и не се променя, когато се използва заедно с трамадол. Бионаличността на трамадол е приблизително 75%, при многократна употреба се увеличава до 90%.
Свързването на трамадол с плазмените протеини е около 20%, Vd е около 0,9 l/kg. Сравнително малка част (до 20%) от парацетамола се свързва с плазмените протеини.
Трамадол се метаболизира в черния дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Идентифицирани са 11 метаболита, от които моно-О-дезметилтрамадол (M 1 ) има фармакологична активност.
Парацетамолът се метаболизира предимно в черния дроб.
Средният T 1/2 на метаболита на трамадол е 4,7-5,1 часа, T 1/2 на парацетамол е 2-3 часа.
Трамадол (около 30%) и неговите метаболити (около 60%) се екскретират предимно в урината. Парацетамолът и неговите конюгати също се екскретират в урината.
Показания за употреба Zaldiar
Информация, от която Zaldiar помага:
- синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология (включително възпалителен, травматичен, съдов произход);
- облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания Zaldiar
- остра интоксикация с алкохол или лекарства, които потискат централната нервна система (хипнотицилекарства, опиоидни аналгетици и психотропни лекарства);
- едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 2 седмици след отмяната им;
- тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min);
- епилепсия, неконтролирана терапия;
- синдром на отнемане на лекарството;
- възраст на децата до 14 години;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в шок, с травматично увреждане на мозъка, вътречерепна хипертония, склонност към конвулсивен синдром (за терапевтично контролирана епилепсия, Zaldiar се предписва само по здравословни причини), объркване с неизвестна етиология, нарушена дихателна функция, едновременна употреба на психотропни лекарства, други централно действащи аналгетици и локални анестетици, заболявания на жлъчните пътища, доброкачествена хипербилирубинемия, вирусен хепатит, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алкохолна чернодробна болест, алкохолизъм, наркомания, със симптомокомплекс "остър" корем с неясен произход, при пациенти в напреднала възраст (над 75 години).
Бременност и кърмене Zaldiar
Zaldiar не трябва да се използва по време на бременност и кърмене (кърмене).
Начин на приложение и дозировка Залдиар
Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят индивидуално в зависимост от тежестта на болковия синдром и чувствителността на пациента. Не трябва да предписвате лекарството за повече от периода, оправдан от терапевтична гледна точка.
За възрастни и деца над 14 години началната еднократна доза е 1-2 таблетки, интервалът между еднократните дози е най-малко 6 часа Максималната дневна доза е 8 таблетки. (300 mg трамадол и 2.6g парацетамол).
Таблетките трябва да се приемат със или без храна, поглъщат се цели, без да се трошат или дъвчат, с течност. Ако пациентът е забравил да вземе следващото хапче, следващата доза не трябва да се удвоява.
При пациенти в старческа възраст (на и над 75 години) не е необходимо коригиране на единична доза. Въпреки това, поради възможността за забавено елиминиране, интервалът между единичните дози може да бъде увеличен.
При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC 30-10 ml / min) интервалът между единичните дози трябва да бъде най-малко 12 часа.Тъй като трамадол се екскретира много бавно по време на хемодиализа или хемофилтрация, обикновено не се изисква употреба след диализа за поддържане на аналгетично действие.
При умерено увреждане на чернодробната функция интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи. При тежки нарушения на чернодробната функция лекарството не трябва да се използва.
Странични ефекти на Zaldiar
Алергични реакции: уртикария, сърбеж, ангиоедем.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие, слабост, умора, летаргия, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, възбуда, тревожност, тремор, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации), сънливост, нарушения на съня, объркване, нарушена координация на движението, конвулсии от централен произход (с едновременното назначаване на антипсихотици), депресия, например, амнезия, нарушена когнитивна функция, парестезия, нестабилна походка, нарушено зрение, вкус.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, флатуленция, коремна болка, запек, диария, затруднено преглъщане, повишени чернодробни ензими (обикновенобез жълтеница).
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, припадък, колапс.
От ендокринната система: хипогликемия до хипогликемична кома.
От отделителната система: затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина. При продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните - нефротоксичност (интерстициален нефрит, папиларна некроза).
От страна на дихателната система: диспнея.
Дерматологични реакции: екзантема, булозен обрив, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
От страна на хематопоетичните органи: сулфхемоглобинемия. При продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните, апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоза.
Други: повишено изпотяване, менструални нередности.
В случай на остро предозиране на Zaldiar, симптомите могат да включват признаци и симптоми на предозиране с трамадол и/или парацетамол.
Симптоми на предозиране на трамадол: миоза, повръщане, колапс, кома, конвулсии, депресия на дихателния център, апнея.
Симптоми на предозиране с парацетамол: остри - диария, загуба на апетит; хроничен - церебрален оток, хипокоагулация, развитие на DIC, хипогликемия, метаболитна ацидоза, аритмия, колапс (остро предозиране се развива 6-14 часа след приема на парацетамол, хронично - след 2-4 дни, ако дозата е превишена). Рядко светкавично се развива чернодробна дисфункция, която може да бъде усложнена от бъбречна недостатъчност (бъбречна тубулна некроза).
Лечение: стомашна промивка, прием на ентеросорбенти (активен въглен, полифепан), поддържане на сърдечно-съдовата функциясистеми, осигуряващи проходимостта на дихателните пътища.
Ако възникне респираторна депресия (като синдром на предозиране с трамадол), е показано прилагането на налоксон; конвулсиите могат да бъдат елиминирани чрез употребата на диазепам. Трамадол се екскретира минимално от кръвния серум чрез хемодиализа или хемофилтрация, поради което провеждането само на тези мерки за лечение на предозиране е неефективно.
Когато се появят симптоми на предозиране на парацетамол, е показано въвеждането на донатори на SH-групи и прекурсори на синтеза на глутатион (метионин - 8-9 часа след предозирането и N-ацетилцистеин - 12 часа). Необходимостта от допълнителни мерки (по-нататъшно приложение на метионин, интравенозно приложение на N-ацетилцистеин) се определя в зависимост от концентрацията на парацетамол в кръвта, както и от времето, изминало след приложението му.
Когато Zaldiar се използва заедно с агонисти на опиоидните антагонисти (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), аналгетичният ефект се намалява в резултат на конкурентно действие върху рецепторите и съществува риск от синдром на отнемане, така че употребата на тази комбинация не се препоръчва.
По време на терапията със Zaldiar заедно с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (например хипнотици или транквиланти), както и при приемане на етанол, страничните ефекти, характерни за трамадол, могат да бъдат по-изразени.
Налоксонът, като антагонист на опиоидния рецептор, активира дишането, елиминирайки аналгезията, причинена от Zaldiar.
Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват аналгетичния ефект на Zaldiar и неговата продължителност.
Инхибитори на микрозомалното окисление (ввключително циметидин) при едновременна употреба намаляват риска от хепатотоксични ефекти на Zaldiar.
Продължителната употреба на барбитурати намалява ефективността на парацетамола.
Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и НСПВС повишава риска от развитие на нефропатия и бъбречна папиларна некроза, появата на краен стадий на бъбречна недостатъчност. Едновременното продължително приложение на парацетамол във високи дози и салицилати повишава риска от развитие на рак на бъбреците или пикочния мехур.
Едновременната употреба на Zaldiar с лекарства, които понижават гърчовия праг (например селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, антипсихотици) може да повиши риска от гърчове.
Zaldiar, когато се използва едновременно за дълго време, засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (варфарин и други кумарини), което увеличава риска от кървене.
Лекарства, които инхибират изоензима CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да забавят метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-деметилиран метаболит.
Diflunisal повишава плазмената концентрация на парацетамол с 50%, като същевременно повишава риска от развитие на хепатотоксичност.
Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита М1 поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.
Скоростта на абсорбция на парацетамол може да се повиши при едновременна употреба на метоклопрамид или домперидон и да се намали при едновременна употреба на холестирамин.
Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от стриктно спазване на режима на дозиране. По време на приема на Zaldiar не трябва да използвате други лекарства, съдържащи трамадол или парацетамол, безлекарско предписание.
При продължителна неконтролирана употреба на Zaldiar могат да се появят симптоми на лекарствена зависимост (раздразнителност, фобии, нервност, нарушения на съня, психомоторна активност, тремор, стомашно-чревен дискомфорт). При рязко отнемане на лекарството могат да се появят признаци на синдром на отнемане.
При пациенти със склонност към злоупотреба или развитие на зависимост, лечението трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение за кратък период от време.
По време на лечението със Zaldiar е забранено приемането на алкохол. Рискът от развитие на чернодробна дисфункция се увеличава при пациенти с алкохолна хепатоза.
При продължителна употреба на лекарството Zaldiar е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението със Zaldiar трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.