Лерканидипин (Lercanidipinum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинското наименование на веществото Лерканидипин
химическо наименование
Метил-[2-(3,3-дифенилпропилметиламино)-1,1-диметилетил]-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилат (като хидрохлорид)
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Лерканидипин
Взаимодействие
Лерканидипин се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4, поради което инхибиторите и индукторите на този изоензим, когато се използват едновременно, могат да повлияят метаболизма и екскрецията на лерканидипин.
Фармацевтично действие.BPC, производно на дихидропиридинова серия, инхибира трансмембранния Ca 2+ поток в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки, разширява кръвоносните съдове и намалява периферното съдово съпротивление. Има продължителен хипотензивен ефект. Поради високата селективност към съдовите гладкомускулни клетки, няма отрицателен инотропен ефект. Продължителността на терапевтичното действие е 24 часа.
Фармакокинетика.Пълна абсорбция. Cmax - 3,3 ng / ml и 7,66 ng / ml след прием съответно на 10 и 20 mg. T Cmax - 1,5-3 часа Разпределението от кръвната плазма в тъканите и органите става бързо. Комуникация с протеини - повече от 98%. На фона на хипоалбуминемия при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност свободната фракция на лерканидипин може да се увеличи. Не се натрупва при многократно приложение. Елиминирането става чрез метаболизъм с участието на изоензима CYP3A 4, около 50% от приетата доза се екскретира в урината. T1 / 2 - 8-10 часа.
Показания.Лека до умерена есенциална хипертония.
Противопоказания.Свръхчувствителност, декомпенсирана ЗСН, нестабилна стенокардия, аортна стеноза,скорошен инфаркт на миокарда (в рамките на 1 месец), тежка чернодробна дисфункция, нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 12 ml / min), жени в детеродна възраст, които не използват надеждна контрацепция, бременност, кърмене, деца и юноши (до 18 години). За Lf, съдържащ лактоза (по избор): непоносимост към лактоза, галактоземия, синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза.
Дозировка.Вътре, сутрин, най-малко 15 минути преди хранене, без дъвчене, пиене на много вода, 10 mg 1 път на ден. Дозата може да се увеличи до 20 mg (в зависимост от индивидуалния ефект). Увеличаването на дозата до 20 mg се извършва 2 седмици след началото на лечението.
В случай на лека или умерена бъбречна или чернодробна недостатъчност, повишаването на дозата до 20 mg на ден трябва да се извършва с повишено внимание.
Странични ефекти.Периферен оток, усещане за "прилив" на кръв към лицето, сърцебиене, тахикардия, болка в гърдите, понижено кръвно налягане, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, астения, умора, главоболие, замаяност, стомашно-чревни нарушения (диспепсия, гадене, повръщане, епигастрална болка, диария), повишена активност на "чернодробен" ензим мез (обратим), полиурия, кожен обрив, сънливост, миалгия, гингивална хиперплазия.
Предозиране.Симптоми: периферна вазодилатация с изразено понижение на кръвното налягане и рефлекторна тахикардия, увеличаване на честотата и продължителността на пристъпите на стенокардия, инфаркт на миокарда.
Лечение: симптоматична терапия.
Взаимодействие.Съвместим с бета-блокери, диуретици, АСЕ инхибитори.
При едновременна употреба със сърдечни гликозиди е необходимо да се наблюдават признаци на интоксикация с дигоксин.
ЕдновремененУпотребата с циметидин не предизвиква значителни промени в концентрацията на лерканидипин в плазмата, с високи дози циметидин, бионаличността и съответно хипотензивният ефект на лерканидипин се увеличават.
Трябва да се внимава с инхибитори на CYP3A4 (включително кетоконазол, итраконазол, еритромицин).
Индукторите на изоензима CYP3A4 (антидепресанти, рифампицин) могат да намалят хипотензивния ефект на лекарството.
Сокът от грейпфрут, етанолът могат да засилят хипотензивния ефект на лекарнидипин.
Специални указания.По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.
[1] Държавен регистър на лекарствените продукти. Официално издание: в 2 тома - М .: Медицински съвет, 2009. - V.2, част 1 - 568 с.; част 2 - 560 стр.