Натриевият оксибутират е
Натриев оксибат(Sodium oxybutyrate, Natrii oxybutyras). Натриева сол на γ-хидроксимаслена киселина.
Синоними: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, GHB. Жаргонни имена: "бутират", "бутерат", "оксик", "пинокио", "натриев пинокио", "оксана", "ксения", "вода", "но", "бутик", "метил", "гореща вода".
Съдържание
Главна информация
Според химичната структура и фармакологичните свойства хидроксимаслената киселина (GHBA) е близка до γ-аминомаслената киселина (GABA).
За разлика от аминалона (GABA), натриевият оксибутират лесно преминава кръвно-мозъчната бариера в централната нервна система.
Натриевият хидроксибутират е уникално вещество. Той е продукт на човешкия метаболизъм и се намира в почти всяка клетка на тялото, но във високи дози предизвиква депресиращ ефект. [1]
Лекарството има елементи на ноотропна активност. Характерен е неговият изразен антихипоксичен ефект; повишава устойчивостта на организма, включително тъканите на мозъка, сърцето, както и ретината на окото, към недостиг на кислород. Лекарството има седативен и централен мускулен релаксиращ ефект, във високи дози предизвиква сън и състояние на анестезия. Той няма аналгетичен ефект, но засилва ефекта на аналгетиците, както и на наркотичните лекарства. Характеризира се и с противошоково действие.
В психиатричната и неврологичната практика натриевият оксибутират се използва при пациенти с невротични и неврозоподобни състояния, с интоксикация и травматични увреждания на централната нервна система, с нарушения на съня, с нарколепсия (за подобряване на нощния сън).
Натриевият оксибутират действа в относително големи дози.
Медицинска употреба
Натриевият оксибутират се използва в анестезиологичната практика катонеинхалаторно ненаркотично лекарство за анестезия при некавитарни малотравматични операции със спонтанно дишане, както и за индукция и основна анестезия в хирургията, акушерството и гинекологията, особено при пациенти в състояние на хипоксия; в детската хирургия; по време на анестезия при възрастни хора. В офталмологичната практика натриевият оксибутират се използва при пациенти с първична откритоъгълна глаукома (заедно със специфична терапия) за активиране на окислителните процеси в ретината и подобряване на зрението във връзка с това.
За обща анестезия натриевият оксибутират се използва интравенозно, интрамускулно или перорално.
Интравенозно се прилага при физически силни хора и възбудими пациенти в размер на 70-120 mg на 1 kg телесно тегло; отслабени пациенти - 50-70 mg / kg. Лекарството се разтваря в 50-100 ml 5% (понякога 40%) разтвор на глюкоза или се използва готов 20% воден разтвор в ампули. Въведете бавно (1-2 ml на минута); 5-7 минути след началото на приложението на лекарството пациентът заспива. Можете също така да въведете натриев оксибутират в размер на 35-40 mg / kg, смесен с 4-6 mg / kg натриев тиопентал (за 1-2 минути). Началото на наркотичното състояние се отбелязва след 4-6 минути, след което за задълбочаване на анестезията се прилага допълнителен натриев оксибутират в размер на 40 mg / kg. Хирургичният етап на анестезия настъпва 30-40 минути след прилагането на лекарството. Продължителността на анестезията е 2-4 часа.
Интрамускулно инжектиран натриев оксибутират в доза 120-150 mg/kg (за анестезия) или 100 mg/kg в комбинация с барбитурати.
Вътре се назначава за анестезия в размер на 100-200 mg / kg. Прахът се разтваря в преварена вода и се дава на пациента да изпие (в отделението) 40-60 минути преди операцията. Можете да използвате готов 5% сироп.
Основна анестезия на фона на основна натриева анестезияхидроксибутират се поддържа с халотан, азотен оксид, етер или други средства за обща анестезия (фентанил, кетамин, стадол и др.).
За индукционна анестезия на децата се предписва лекарството перорално в доза от 150 mg / kg (в 5% разтвор на глюкоза). При деца се прилага интравенозно в доза от 100 mg / kg в 30-50 ml 5% разтвор на глюкоза за 5-10 минути.
При провеждане на анестезия с натриев хидроксибутират предварително се извършва обичайната премедикация (промедол, атропин, дипразин, пиполфен).
За терапевтична акушерска анестезия лекарството се инжектира бавно интравенозно в доза от 50-60 mg / kg в 20 ml 40% разтвор на глюкоза за 10-15 минути или се приема перорално в доза от 40-80 mg / kg. Сън или повърхностна анестезия продължава 1,5-3 часа.В случай на преминаване към оперативно раждане, натриев хидроксибутират се прилага интравенозно в доза от 60-70 mg / kg и на този фон се извършва ендотрахеална анестезия с механична вентилация с частично приложение на мускулни релаксанти.
За лечение на хипоксичен мозъчен оток се използва натриев оксибутират в доза от 50-100 mg / kg (в комбинация с други мерки).
За намаляване на хипоксичното състояние на ретината и подобряване на зрителната функция при глаукома се прилагат перорално 0,75-1,5 g (1-2 супени лъжици 5% сироп) 3-4 пъти на ден на курсове от 30 дни 2-3 пъти годишно. Преди употреба разредете лекарството в 50 ml вода.
За по-лесна употреба при глаукома, невротични състояния, за нормализиране на съня се произвежда и 66,7% воден разтвор на натриев хидроксибутират (във флакони от 37,7 ml), от който преди употреба се приготвя 5% воден разтвор, за който съдържанието на флакона се изсипва в бутилка и се добавя до 0,5 l прясно преварена охладена вода. Вземете 0,75 g (1 супена лъжица 5% разтвор) 2-3 пъти на ден и 1,5-2,25 g (2-3 супени лъжици 5% разтвор) занощ.
Курсът на лечение обикновено е 30 дни.
Повторни курсове за глаукома се провеждат 2-3 пъти годишно; едновременно провеждане на локална антиглаукомна терапия.
Има доказателства за ефективността на натриевия хидроксибутират при тригеминална невралгия.
Натриевият хидроксибутират обикновено се понася добре; не засяга значително сърдечно-съдовата система, дишането, черния дроб и бъбреците. При бързо интравенозно приложение е възможно двигателно възбуждане, конвулсивно потрепване на крайниците и езика. Тези усложнения се спират от барбитурати, невролептици, промедол. Понякога има повръщане (при интравенозно приложение и поглъщане). При бързо интравенозно приложение и предозиране е възможно спиране на дишането, което може да бъде елиминирано чрез изкуствена вентилация на белите дробове. При излизане от анестезия е възможно двигателно и говорно възбуждане. Бемегрид може да се използва за ускоряване на възстановяването от анестезия.
При продължителна употреба на големи дози натриев хидроксибутират може да се развие хипокалиемия.
Поради седативния ефект лекарството не трябва да се предписва (при неврози, глаукома и др.) през деня на лица, чиято работа изисква бърза физическа и психическа реакция.
Немедицинска употреба
През 80-те години лекарството стана широко достъпно в магазините за биоактивни добавки, където се продаваше без рецепта и се купуваше главно от културисти поради способността му да стимулира освобождаването на растежен хормон (GH), който помага за намаляване на мазнините и изграждане на мускули. През последните години той стана популярен като енергизиращо, възстановяващо лекарство, което осигурява приятно, приповдигнато настроение (като алкохол, но без махмурлук), както и мощни просексуални ефекти.
немедицинскиупотребата му е свързана с анксиолитични, антихипоксични, стимулиращи хипофизната жлеза и окислителните процеси в организма. Когато се приема през устата в дози от 1-3 g чисто вещество под формата на 20% воден разтвор, след 10-15 минути предизвиква еуфорично състояние без странични ефекти, което продължава 2-3 часа и спира без появата на синдроми на "махмурлук". Използва се от спортисти за изграждане на мускули, в клубната култура. Поради лекото си еуфорично и стимулиращо действие върху емоционалната сфера се използва като афродизиак.
През 2005-2007 г. лекарството придоби голяма популярност сред младите хора като наркотик. В тийнейджърските среди го наричат течен екстазипоради някои прилики в ефектите.
Ниски дози:ефектите са подобни на лека алкохолна интоксикация. Лека релаксация, повишена общителност, леко замайване.
Средни дози:релаксацията се увеличава, появява се психическа нестабилност. Някои отбелязват повишена чувствителност към музика, жажда за танци. Настроението се подобрява. Има известна непоследователност на речта, неадекватност, глупост. Понякога има гадене.
Високи дози:При запазено съзнание - дисбаланс, слабост, слабост.Предозирането възниква много лесно. Съществува силна зависимост на действието на оксибутирата от дозата. Увеличаването на дозата само с един път и половина може да причини неконтролирано поведение, придружено от пропуски в паметта.При по-високи дози, гадене и повръщане, след това дълбок сън вместо спокойно забавление. Този проблем е може би основният при извънболничната употреба на лекарството. Когато GHB се комбинира с други психотропни лекарства, ситуацията може да стане неконтролируема. Например комбинацията от GHB + алкохол причиняваповръщане и загуба на съзнание, което от своя странаможе да причини асфиксия и смърт.
Според непроверени данни през 2007 г. са регистрирани няколко случая на физическа зависимост от натриев хидроксибутират.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано при хипокалиемия, миастения гравис. Необходимо е повишено внимание при токсикоза на бременни жени с хипертоничен синдром.
Физични свойства
Бял или бял с лек жълтеникав оттенък кристален прах с лека специфична миризма. Лесно разтворим във вода. Разтворим в алкохол. Хигроскопичен. Водните разтвори (pH 7,7-8,7) се стерилизират при +100 °C за 30 минути.