Nexium (Nexium) инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Nexium
Име:Nexium
Показания за употреба: • Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison; • рефлуксен езофагит (както симптоматична терапия и противорецидивно лечение, така и етиологично лечение на улцерозен рефлуксен гастрит); • Ерадикация на Helicobacter pylori - в комплексно лечение с антибактериални продукти при язва на стомаха и дванадесетопръстника; • профилактично ная терапия на пептични язви с използване на НСПВС, лечение на язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни средства.
Фармакологично действие: Нексиум (езомепразол) е специфичен инхибитор на протонната помпа на париеталните клетки на стомашната лигавица. Това е S-изомерната форма на омепразол. Той се натрупва и преминава в активно състояние в секреторните тубули, където потиска протонната помпа (ензим H + K + -ATPase), като по този начин развива инхибиране на секрецията на солна киселина.
Лекарството започва да действа след 60 минути. след прием на 20-40 mg езомепразол. Многократната употреба на 20 mg езомепразол след 24 часа 1 път на ден е придружена от намаляване на стомашната секреция поради действието на пентагастрин с 90% на около 5-ия ден от приложението.
В доза от 40 mg е ефективен за лечение на рефлуксен езофагит. Използва се за лечение на язвени дефекти на стомашната лигавица и дванадесетопръстника, в комбинация с подходящ антибиотик, позволява да се постигне най-добър ефект от ерадикацията на Helicobacter pylori (90% от случаите). Като правило, при комплексно лечение на пептична язва след края на антибиотиците, не е необходимо да се продължи антисекреторна монотерапия.
Омепразол е ефективен за профилактикаобразуването на пептични язви при съпътстваща терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (дори инхибитори на циклооксигеназата - 2 селективни групи).
Nexium е киселинно зависим продукт, използва се под формата на покрити гранули, вътре. Езомепразол се абсорбира бързо, Cmax се достига в кръвната плазма за около 60-120 минути. след вътрешна употреба. Бионаличността след еднократна доза от 40 mg - 64%, се увеличава до 90% при повторно приложение. При доза от 20 mg абсолютната бионаличност е съответно 50%, 68%. Плазмените протеини свързват 97% от активното вещество. При едновременното приложение на езомепразол и храна антисекреторният ефект не се променя, но абсорбцията може да се забави.
Биометаболизмът на по-голямата част от езомепразол протича с участието на ензима CYP 2C19, останалата част - с ензимния изомер: CYP 3A4, всички реакции протичат с участието на цитохром Р450. Полуживотът е приблизително 70 минути. след втора доза езомепразол 24 часа по-късно. Елиминира се от тялото чрез бъбреците напълно в интервала между приема на продукта, не се натрупва в тялото, когато се приема веднъж на 24 часа. По-малка част от езомепразол се екскретира с изпражненията. Метаболитите на продукта не влияят върху секрецията на солна киселина. По-малко от 1% езомепразол се елиминира непроменен през бъбреците. Метаболизмът на езомепразол не се променя в случай на напреднала възраст на пациента (71-80 години). Жените имат по-висока стойност на AUC от мъжете (с 30%), което не влияе на избора на доза за мъже и жени. Специална група пациенти са слаби метаболизатори - хора, чийто метаболизъм се дължи само на влиянието на CYP 3A4.При слабите метаболизатори стойностите на AUC (средно на ден) са 100% по-високи от тези скоито изразиха активността и изомера (екстензивни метаболизатори) - ензима CYP 2C19. Това не влияе на избора на дозировка за нито една група хора. Не са установени нарушения на метаболизма на езомепразол при пациенти с чернодробна недостатъчност. Скоростта на биотрансформация се намалява само при тежки нарушения, което води до 2-кратно увеличение на AUC. Поради това при такива пациенти се препоръчва да се използва доза езомепразол, равна на 20 mg на ден.
Не са провеждани проучвания за идентифициране на характеристиките на метаболизма на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не активното вещество се елиминира от бъбреците, а метаболитите, не трябва да се очакват нарушения на биотрансформацията. Проучвания са проведени в юношеска възраст - ефектът на действие и параметрите на максималната концентрация на омепразол в кръвната плазма от 12-годишна възраст са същите като при възрастни пациенти.
Лечение на рефлуксен езофагит 40 mg/ден в продължение на 4 седмици, ако симптомите персистират, терапията може да бъде удължена с още 4 седмици. Като противорецидивна терапия се използва в доза от 20 mg / ден. За облекчаване на симптомите при рефлуксен езофагит се използват 20 mg / ден в продължение на 4 седмици, докато се поддържат признаци на заболяването, е необходимо да се изясни диагнозата. За последващ контрол може да се използва 20 mg/ден или „при необходимост“. Употребата на Nexium "при поискване" като превантивна терапия не се препоръчва при хора, приемащи НСПВС с повишен риск от пептична язва.
При комплексно лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с инфекция с Helicobacter pylori, или като противорецидивна терапия 20 mg езомепразол в комбинация с амоксицилин (1000 mg) и кларитромицин (500 mg) 2 r / ден за 1 седмица. Болен,на които са предписани нестероидни противовъзпалителни средства за дълго време: 20 mg 1 r / ден. При лечение на пептична язва, причинена от НСПВС, продължителността на лечението е 4-8 седмици.
При синдром на Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / ден. Продължителността на лечението и дозите се избират индивидуално в зависимост от клиничната ситуация. Максималната допустима доза за пациенти с този синдром е 80-160 mg / ден.
При чернодробна недостатъчност максималната допустима доза езомепразол е 20 mg / ден. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, но Nexium трябва да се използва с повишено внимание при тежко увредена бъбречна функция.
Нексиум (Nexium) противопоказания: • възраст до 12 години (няма клинични проучвания в тази възрастова група); • реакции на свръхчувствителност (включително към бензимидазоли); • при прием на атазанавир.
Нексиум (Nexium) странични ефекти: Централна нервна система и периферна нервна система: сънливост, депресия, парестезия, агресивност, безсъние, висока възбудимост, замаяност, халюцинации (особено при тежко болни пациенти). Стомашно-чревен тракт: кандидоза, стоматит, панцитопения, агранулоцитоза.
Черен дроб: хепатит (с и без жълтеница), енцефалопатия (в случай на тежко чернодробно заболяване в историята), чернодробна недостатъчност Мускулно-скелетна система: мускулна слабост, болки в ставите Кожа: фоточувствителност, обрив, токсична епидермална некролиза, алопеция.
Други: реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, треска, нефрит, повишено изпотяване), оток, хипонатриемия, промени във вкуса.
Бременност: Има много малко данни за употребата на езомепразол при бременни жени, така че продуктът се използва с повишено внимание. В клиничните експерименти не са открити ембриотоксични и тератогенни ефекти на Nexium, ефекти върху процеса на раждане и бременност, скоростта на постнаталния период. Въпреки че не е известна вероятността от проникване на Nexium в кърмата, не се препоръчва предписването на продукта по време на кърмене.
Предозиране: Има много малко данни за случаи на предозиране с езомепразол. Известно е, че употребата на Nexium в доза от 80 mg не предизвиква изразени токсични ефекти. След употреба на продукта в доза от 280 mg има обща слабост, признаци на нарушение на стомашно-чревния тракт. Няма специфичен антидот за езомепразол. Провеждането на хемодиализа е неефективно, тъй като продуктът се свързва предимно с плазмените протеини. В случай на симптоми на предозиране се провежда поддържаща и симптоматична терапия.
Употреба с други лекарства: Ако абсорбцията на други продукти зависи от киселинността на стомашното съдържимо, тогава езомепразол може да увеличи или намали способността за абсорбция. По време на лечението с езомепразол се наблюдава намаляване на абсорбцията на итроконазол и кетоконазол. Потискането на производството на CYP 2C19 води до повишаване на плазмените нива на онези продукти, чийто биометаболизъм протича с участието на този ензим: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Това обикновено изисква намаляване на дозата по-късно. Когато използвате езомепразол, наблюдавайте коагулационните параметри, докато използвате варфарин и езомепразол.
При комбинацията от езомепразол и цизаприд има 32% увеличение на AUC и увеличение на периодаполуживот на цизаприд (с 31%), но няма значителни колебания в концентрацията на цизаприд в кръвта. В някои случаи е отбелязано значително увеличение на QT интервала, но когато се комбинира с езомепразол, не е установено прогресиране на увеличението на интервала. Комбинацията с атазанавир, ритонавир показва намаляване на активността на антивирусните продукти, дори при увеличаване на дозировката им.
Тъй като активното вещество на Nexium се метаболизира от ензимите CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинираната употреба на езомепразол и кларитромицин, който е инхибитор на ензимната активност на CYP 3A4, повишава AUC на Nexium. В този случай не е необходима корекция на дозата на езомепразол.
Комбинираната употреба на вориконазол и езомепразол води до увеличаване на експозицията повече от 2 пъти (не е необходимо коригиране на дозата на Nexium).
Форма на освобождаване: Таблетки по 20; 40 mg, 7 бр. в блистер, в картонена кутия 1; 2 или 4 блистера. Таблетките са светлорозови, двойно изпъкнали, продълговати, с гравирана от едната страна "20 mG" (за таблетки от 20 mg) или "40 mG" (за таблетки от 40 mg), от другата страна е гравирана фракцията "A / EH".
Условия за съхранение: На място, недостъпно за бебета. Температура - не по-висока от 30 ° С.
Нексиум (Nexium) състав: Активна съставка: езомепразол (под формата на натриев трихидрат).
Помощни компоненти: железен диоксид червено-кафяв (Е 172), магнезиев стеарат, глицерол моностеарат 40-55, железен оксид жълт (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакрилова съполимерна киселина на етил акрилат 1: 1, захар, хидроксипропил целулоза, натриев стеарил фумарат, триетил цитрат, микрокристална целулоза, титанов диоксид (E1 71), хипромелоза, талк, кросповидон,синтетичен парафин.
Допълнително: Приемането на Nexium помага да се маскират признаците на злокачествено заболяване на стомаха, поради което е необходимо да се изключи неоплазма преди предписване на езомепразол (особено в случаи на загуба на тегло, дисфагия, кървене от червата - мелена или хематемеза, гадене). Тези пациенти, които приемат продукта повече от 1 година, трябва да бъдат под наблюдението на медицински персонал. Необходимо е да се информират пациентите, приемащи Nexium "при поискване", че ако се появят нови симптоми, това трябва да се съобщи на лекуващия лекар. Лекарството не се предписва за непоносимост (наследствена) към фруктоза или малабсорбция на глюкоза (галактоза), както и в случаи на липса на изомалтоза-захароза Приемът на Nexium не влияе върху способността за шофиране на транспортни лекарства или при работа със сложни механизми.
Внимание! Преди да използвате лекарството"Нексиум (Nexium)", е необходимо да се консултирате с лекар. Инструкцията е предоставена само за запознаване с "Нексиум (Nexium) ".