Нимезулид - лекарство
Описание
Таблетките са светложълти с лек зеленикав оттенък, двойно изпъкнали, продълговати по форма със заоблени краища, с риск.
Фармакотерапевтична група
Нестероидно противовъзпалително лекарство.
ATX код: M01AX17
Фармакологични свойстваФармакодинамика
Нимезулид е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) от класа на сулфонанилидите. Действието на нимезулид е свързано с инхибиране на активността на ензима, който осигурява синтеза на простагландини - циклооксигеназа (COX), поради което лекарството има противовъзпалителен ефект с антипиретичен и аналгетичен ефект. Нимезулидът се характеризира с голяма инхибиторна активност срещу COX-2 и по-нисък афинитет към COX-1.
Фармакокинетика
След перорално приложение лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма след еднократна доза от 100 mg се достига 1,5-2,5 часа след приложението. Стойността на AUC е 20-35 mg / l * h. Когато се повтаря в доза от 100 mg 2 пъти дневно за 7 дни, няма статистически значима разлика от тези цифри. Свързването с плазмените протеини е около 97,5%.
Нимезулидът се метаболизира в черния дроб по различни начини, включително с помощта на изоензима на цитохром Р450 (CYP) 2C9, така че има възможност за взаимодействие с лекарства, които се метаболизират с участието на CYP 2C9. Основният метаболит на нимезулид, пара-хидрокси производно, също има фармакологична активност. Времето преди появата на този метаболит в кръвта е кратко (0,8 часа), но константата му на образуване е малка и значително по-ниска от константата на абсорбция на нимезулид. Хидроксинимезулиде единственият метаболит, открит в плазмата, той е почти напълно конюгиран. Полуживотът му е 3,2-6 ч. Нимезулид се екскретира главно с урината (около 50% от приетата доза), само 1-3% се екскретира непроменен. Хидроксинимезулид, неговият основен метаболит, се открива в урината само като глюкурониден конюгат. Около 29% от дозата се екскретира с изпражненията след метаболизиране.
Кинетичният профил на нимезулид при пациенти в напреднала възраст не се променя. При умерено тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min), максималната концентрация на нимезулид и неговия основен метаболит в кръвната плазма не е по-висока, отколкото при здрави доброволци. Многократният прием не води до натрупване в организма.
Показания за употреба
Остра болка, синдром на болка при остеоартрит (симптоматично лечение), първична дисменорея.
Противопоказания Свръхчувствителност към нимезулид или други компоненти на лекарството, непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза), стомашно-чревно кървене или всякакви други състояния, придружени от кървене, тежко нарушение на системата за коагулация на кръвта, мозъчно-съдов кръвоизлив, тежка сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция , изразена дисфункция на бъбреците (креатининов клирънс под 30 ml / min), едновременно приложение с други хепатотоксични лекарства, алкохолизъм, лекарствена зависимост, бременност, кърмене, деца под 12 години.
С повишено внимание
Инфекциозни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт (включително анамнеза), артериална хипертония, бъбречнанедостатъчност, сърдечна недостатъчност, захарен диабет тип 2, хеморагична диатеза, напреднала възраст, пациенти с тежки метаболитни нарушения, дехидратация и астения, тъй като рискът от развитие на нежелани реакции от страна на бъбреците се увеличава.
Начин на приложение и дозировка
Вътре, след хранене, пиене на много вода.
Възрастни: 100 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 400 mg.
Деца над 12 години с тегло над 40 kg: 100 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 200 mg.
Деца на възраст над 12 години с тегло под 40 kg: в единична доза от 1,5 mg / kg телесно тегло 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 5 mg/kg.
Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 15 дни.
Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Предозиране
В случай на предозиране се наблюдава летаргия, сънливост, гадене, повръщане, болка в епигастралната област, стомашно-чревно кървене, артериална хипертония, епилептични припадъци, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, анафилактични реакции и кома.
В случай на предозиране на нимезулид е показана симптоматична или поддържаща терапия. Няма специфичен антидот.
Няма информация за отстраняването на нимезулид по време на хемодиализа, но оттогава. има висока степен на свързване с плазмените протеини (97,5%), хемодиализата най-вероятно е безполезна. Нимезулид също не се екскретира при приемане на диуретици и при използване на хемоперфузия, алканизиране на урината, принудителна диуреза.
Ако е настъпило предозиране през последните 4 часа, трябва да се вземе активен въглен (60-100 g завъзрастни), лекарство, което предизвиква повръщане или осмотичен лаксатив. В случай на предозиране е необходимо да се контролират функциите на бъбреците и черния дроб.
Страничен ефект
Честотата на изброените по-долу нежелани реакции е определена според следното: много често ≤ 1/10; често > 1/100, 1/1000, 1/10 000,
