Нивалин инжекционен разтвор
Нивалин инжекционен разтвор (Solutio Nivalin pro injectionibus)
международно и химично наименование: галантамин; 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7а, 11 с-октахидро-9метокси-2-метилбензофуро[3а, 3, 2-ef][2]-бензазепин-6-ол хидробромид;
Основни физични и химични характеристики : прозрачна течност;
Състав. 1 ml разтвор съдържа 1 mg или 2,5 mg или 5 mg или 10 mg галантамин хидробромид;
други съставки: натриев хлорид, вода за инжекции.
Форма на освобождаване на лекарствения продукт. Инжектиране.
Фармакотерапевтична група. Лекарства, използвани при деменция. Инхибитори на холинестеразата, Galanthamd. ATC код N06DA04.
Ефектът на лекарството. Фармакодинамика. Галантаминът е вегетотропно лекарство от групата на индиректно действащите парасимпатикови миметици. Той е селективен инхибитор на обратната ацетилхолинестераза. Стимулира никотиновите рецептори и повишава чувствителността на постсинаптичните рецептори към ацетилхолин. Улеснява провеждането на възбуждане в нервно-мускулните синапси и възобновява нервно-мускулната проводимост в случаите на блокирането му от мускулни релаксанти с недеполяризиращ тип действие. Галантаминът преминава през кръвно-мозъчната бариера, улеснява провеждането на импулси към централната нервна система и засилва процесите на възбуждане. Повишава тонуса на гладката мускулатура и засилва секрецията на храносмилателните и потните жлези, предизвиква свиване на зеницата. Антагонизира преобладаващия ефект на морфина и неговите структурни аналози върху центъра на дишането.
Фармакокинетика. Галантаминът се резорбира бързо след въвеждането му под кожата. Терапевтичните плазмени концентрации се наблюдават след 30 минути. след въведението.
Не се наблюдавастатистически значими разлики в средната площ под фармакокинетичната крива (AUC) при една и съща доза от 10 mg еднократно перорално и парентерално. Максималната плазмена концентрация при използване на Nivalin в доза от 10 mg е 1,20 mg / ml и се достига след 2 часа. Полуживотът е 5 часа. Незначителна мярка, свързана с кръвните протеини. Преминава през кръвно-мозъчната бариера и се концентрира предимно в мозъчната тъкан.
Биотрансформацията на галантамин в черния дроб е бавна и слабо деметилирана - до 5-6%. В плазмата и урината се установяват метаболити на галантамин - епигалантамин и галантамин - по-малко от 10% от самия галантамин.
Екскретира се основно непроменен чрез гломерулна филтрация, с урина до 74% до 72 часа. Бъбречният клирънс на галантамин е 100 ml/минута, което съответства на клирънса на инсулин/креатинин.
При пациенти с болест на Алцхаймер плазмената концентрация на галантамин може да се повиши. При умерено и сложно увреждане на чернодробната и бъбречната функция се повишават плазмените концентрации на галантамин.
Показания за употреба. За лечение на централна парализа (остър мозъчно-съдов инцидент, увреждания на централната нервна система (ЦНС), церебрална парализа); периферна парализа след полиомиелит, спинална мускулна атрофия и други заболявания с локализация в предните рога на гръбначния мозък; за лечение на заболявания на периферната нервна система - радикулити, плексити, неврити, полиневрити и полиневропатии; заболявания на нервно-мускулния синапс - миастения гравис; заболявания на мускулната тъкан - мускулна дистрофия, миопатия, миозит; нощно напикаване; някои форми на импотентност; когнитивно увреждане при различнизаболявания на централната нервна система - травми, интоксикации, множествена склероза, аутизъм; за улесняване на функционалната диагностика на стомашно-чревния тракт и жлъчния мехур. Премахване на ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти по време на анестезия; за лечение на следоперативна пареза на червата и пикочния мехур; като антидот при отравяне с антихолинергици, морфин и други опиати.
Начин на приложение и дозировка Нивалин инжекционен разтвор се използва парентерално: подкожно, интрамускулно, интравенозно. Лечението започва с минималната ефективна доза, която непрекъснато се увеличава. Максималната еднократна доза за възрастни е 10 mg подкожно, а над дневната - 20 mg.
Децата се предписват подкожно в следните дневни дози:
От 1 до 2 години - 0,25 - 1,0 mg.
От 3 до 5 години - 0,50 - 5,0 mg.
От 6 до 8 години - 0,75 - 7,5 mg.
От 9 до 11 години - 1.00 - 10.0 mg.
От 12 до 15 години - 1,25 - 12,5 mg.
Над 15 години - 12,5 - 20,0 mg.
Нивалин в детска възраст се понася много добре.
Продължителността на лечението зависи от характеристиките и сложността на заболяването. В неврологията, с полиневропатии от различен произход, особено в комбинация с амиотрофичен синдром, периферна монопареза или периферна множествена пареза и други лезии на периферната нервна система, продължителността на курса на лечение най-често е 40-60 дни. Курсът може да се повтори 2-3 пъти с интервал от 1-2 месеца. По-високите дози на лекарството обикновено се разделят на 2 дози на ден.
Като антикурарен медикамент и антидот при предозиране на периферни недеполяризиращи мускулни релаксанти Нивалин се прилага венозно 10-20 mg/24 часа.
ПриРентгеновите изследвания се използват интрамускулно в доза от 1,0 - 5,0 mg за лечение на възрастни.
Йонофоретик Нивалин се предписва при заболявания на периферната нервна система и за лечение на нощно напикаване при деца.
Страничен ефект. Страничният ефект на Nivalin се дължи на наличието на М- и N-холиномиметичен ефект на галантамин. При използване на високи дози и индивидуална свръхчувствителност могат да се появят следните нежелани реакции: гадене, повръщане, диария, коремна болка, повишено слюноотделяне, изпотяване, анорексия, умора, световъртеж, главоболие, сънливост и загуба на тегло. Рядко могат да се появят безсъние, ринит, брадикардия, зрителни нарушения и инфекции на пикочните пътища.
Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на Нивалин, бронхиална астма, брадикардия, AV блокада, ангина пекторис, тежка сърдечна недостатъчност, епилепсия, хиперкинеза, тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.
Предозиране. Симптомите на предозиране са прояви на холинергична криза: гадене, повръщане, коремни спазми, диария, хипотония, брадикардия, бронхоспазъм и в по-тежки случаи гърчове и кома. В случай на предозиране на Nivalin е необходимо да се контролират функциите на дихателната и сърдечно-съдовата система. Като антидот се използва атропин в доза 0,5-1,0 mg интравенозно, дозата може да се повтори в зависимост от клиничния отговор.
Особености на приложение. Лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.
Поради риска от странични ефекти като зрително увреждане, замаяност и сънливост, водачите на превозни средства и операторите на автоматизирани механизми трябва да предписват Nivalin сВнимание.
При лечение на пациенти с лека бъбречна недостатъчност Нивалин трябва да се използва в по-ниски дози, съответно до креатининов клирънс.
Лечението с инхибитори на холинестеразата, включително галантамин, може да бъде придружено от намаляване на телесното тегло, така че е необходимо периодично да се следи телесното тегло на пациентите, особено при продължителна употреба на Nivalin.
Нивалин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със затруднено уриниране или след скорошна операция на простатата, както и след операции под обща анестезия.
При поява на нежелани реакции дневната доза трябва да се намали или лечението да се спре за 2-3 дни, след което да се продължи с по-ниски дози.
Взаимодействие с други лекарства Нивалин антагонизира действието на морфина и неговите аналози по отношение на инхибиращия им ефект върху дихателния център. Между нивалин и М-антихолинергици (атропин, хематопин), ганглиоблокери (бензохексоний, пентамин, пахикарпин), недеполяризиращи мускулни релаксанти (турбокурарин), хинид и новокаинамид има антагонистични фармакодинамични взаимодействия. Аминогликозидните антибиотици (гентамицин, амикацин) могат да намалят терапевтичния ефект на Nivalin. Ефектът на деполяризиращите мускулни релаксанти (суксаметоний) може да се увеличи при едновременна употреба с Нивалин. Циметидин може да повиши бионаличността на галантамин. Лекарства, които инхибират ензимите, които метаболизират CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, еритромицин) лекарства, могат да забавят метаболизма на галантамин и да доведат до повишаване на неговата плазмена концентрация.
Условия и срокове за съхранение. Съхранявайте в оригиналопаковка, на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C. Дръжте далеч от деца. Да не се замразява! Срок на годност - 5 години.