NOODGERON - инструкции за употреба и анотация

Блокер на глутаматните NMDA рецептори. Лекарство за деменция

Лек: NOOJERONE

Активно вещество: мемантин ATC код: N06DX01 CFG: блокер на NMDA глутаматни рецептори. Лекарство за лечение на деменция ICD-10 кодове (показания): F00 Рег. номер: LSR-000973/10 Дата на регистрация: 15.02.10 Рег. чест.: PLIVA HRVATSKA (Хърватска) произведена от PLIVA KRAKOW Pharmaceutical Company (Полша)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Хапчета, покрити с филм сиви, овални, двойноизпъкнали, гравирани с „10“ и линия между цифрите от едната страна и гравирано „ММ“ и линия между буквите от другата; на напречно сечение ядрото е бяло или почти бяло.

1 раздел.мемантин хидрохлорид10 мг

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 136,8 mg, калциев хидрогенфосфат - 84,5 mg, кроскармелоза натрий - 4,8 mg, колоиден силициев диоксид - 1,5 mg, магнезиев стеарат - 2,4 mg.

Съставът на филмовата обвивка: opadry II сиво 45F27505 (хипромелоза 2910 / 15сР - 2,5 mg, полидекстроза - 2,5 mg, титанов диоксид - 2,48 mg, макрогол / макрогол 4000 - 0,5 mg, желязо багрило черен оксид - 0,02 mg).

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.

УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА ЗА СПЕЦИАЛИСТ. Описанието на лекарството е одобрено от производителя през 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ

Мускулен релаксант с централно действие. Производно на адамантана, химична структура и фармакологични свойства, близки до амантадин. Той е неконкурентен антагонист на глутаматните NMDA рецептори (включително в substantia nigra),в резултат на това намалява прекомерния стимулиращ ефект на кортикалните глутаматни неврони върху неостриатума, който се развива на фона на недостатъчно освобождаване на допамин. Чрез намаляване на потока на Ca 2+ в невроните, той намалява възможността за тяхното унищожаване.

Има ноотропно, мозъчноразширяващо, антихипоксично и психостимулиращо действие. В по-голяма степен повлиява сковаността (ригидност и брадикинезия). Подобрява нарушената памет, концентрацията, намалява умората и симптомите на депресия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване и разпределение

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно. Cmax се достига 3-8 часа след приема. Храната не влияе на абсорбцията.

Свързване с плазмените протеини - 45%. Когато се приема в доза от 20 mg / ден, се постига Css от 70 до 150 ng / ml. Vd е 10 l/kg.

Метаболизмът протича без участието на цитохром Р450. Основните метаболити - N-3,5-диметилглудантан (под формата на 2 изомера) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - нямат фармакологична активност.

80% от циркулиращия в кръвта мемантин е непроменен.

Екскретира се чрез бъбреците. Елиминирането се извършва еднофазно, T1 / 2 е 60-100 часа; клирънсът е 170 ml / min / 1,73 m 2. Лекарството се секретира частично от бъбречните тубули.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При алкална реакция на урината екскрецията на лекарството се забавя.

ЧЕТЕНИЯ

- деменция с умерена и тежка тежест при болестта на Алцхаймер.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето.

През първата седмица дневната доза е 5 mg (сутрин). През втората седмица дневната доза е 10 mg (5 mg 2 пъти на ден). През третата седмица ежедневнотодоза - 15 mg (10 mg сутрин и 5 mg вечер). От четвъртата седмица дневната доза е 20 mg. Максималната дневна доза е 20 mg / ден.

Припациенти в старческа възраст (над 65 години) не се налага коригиране на дозата.

Прибъбречна недостатъчностумерена степен (CC 50-80 ml / min), обикновено не се изисква коригиране на дозата; приCC 30-49 ml / min дневната доза първоначално не надвишава 10 mg, след това след 7 дни, ако се понася добре, дозата може да се увеличи до 20 mg. Прибъбречна недостатъчносттежка (CC 5-29 ml / min), дневната доза не трябва да надвишава 10 mg.

Прилека до умерена чернодробна недостатъчност (клас A и B по Child-Pugh) не се налага корекция на дозата.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От нервната система: замаяност, главоболие, сънливост, нарушение на походката, объркване, халюцинации, конвулсии, психоза, раздразнителност.

От храносмилателната система: запек, повръщане, гадене, панкреатит.

От страна на сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане, венозна тромбоза, тромбоемболия.

От страна на организма като цяло: гъбични инфекции, обща слабост, умора, алергични реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- тежка чернодробна недостатъчност;

- период на кърмене (кърмене);

- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството не са проучени);

- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при епилепсия, бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, анамнеза за конвулсии, артериална хипертония, анамнеза за инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

мемантинима способността да забавя развитието на плода. Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

По време на лечението с мемантин кърменето трябва да се преустанови.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

При алкална реакция на урината е необходимо по-внимателно наблюдение на такива пациенти поради забавяне на екскрецията на мемантин.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Известно е, че болестта на Алцхаймер засяга способността за шофиране; в допълнение, лечението с мемантин може също да промени скоростта на реакцията, което трябва да се има предвид при шофиране и работа с опасни машини.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: замаяност, тремор, възбуда, сънливост, объркване, възбуда, ступор, конвулсии, агресивност, халюцинации, нестабилност на походката, повръщане, диария.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен; симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При едновременна употреба може да отслаби ефекта на барбитуратите и невролептиците.

Действието на баклофен и дантролен може да бъде променено от мемантин, така че може да се наложи корекция на дозата.

Ефектите на леводопа, допаминови рецепторни агонисти и антихолинергици се засилват при едновременната употреба на NMDA антагонисти.

Поради факта, че мемантин и амантадин са антагонисти на NMDA рецепторите, едновременната употреба трябва да се избягва поради риск от токсични ефекти. Комбинациите от мемантин с кетамин, декстрометорфан и фенитоин също са потенциално токсични.

За транспортиране на амантадин, циметидин, ранитидин, хинидин, хинини никотин, същата бъбречна катионна система се използва в тялото, което може да предизвика взаимодействие на тези лекарства с мемантин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Едновременната употреба на мемантин може да доведе до намаляване на концентрацията на хидрохлоротиазид в кръвния серум.

Когато се използва едновременно с варфарин и други индиректни антикоагуланти, е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време и INR.

УСЛОВИЯ ЗА ДОСТАВКА ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.