ОК - орални контрацептиви
Комбинирани естроген-прогестинови контрацептиви
Гинекология - ПопМед - 2005г
Лекарствата от тази група се наричат "орални контрацептиви" (ОК). Всяка таблетка OC съдържа естроген и прогестоген. Като естрогенен компонент се използва главно етинилестрадиол, по-рядко местранол. Етинилестрадиолът е малко по-активен от местранола. Прогестогенният компонент е представен от 19-нортестостеронови производни: норетинодрел (1-во поколение); норцтистерон, етинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2-ро поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3-то поколение).
Андрогенната активност на прогестогените от трето поколение, в сравнение с левоноргестрел, е значително намалена и следователно се характеризира с ниска честота на нежелани реакции от андрогенен тип. В допълнение, прогестогените от трето поколение не нарушават липидния метаболизъм, не влияят на телесното тегло и не повишават риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Нови прогестогенни съединения осигуряват адекватен контрол на менструалния цикъл и. следователно, най-ниската честота на менструална дисфункция.
Механизмът на контрацептивното действие е ОК. Контрацептивният ефект на комбинираните естроген-гестагенни лекарства се основава на синергията на централните и периферните механизми, т.е. върху потискането на овулацията в резултат на инхибиторен ефект върху системата хипоталамус-хипофиза-яйчници, промени в естеството на цервикалната слуз и промени в ендометриума, които предотвратяват имплантацията. Степента на въздействие върху системата хипоталамус-хипофиза-яйчници-матка зависи от дозата. състав, продължителност на употреба на лекарството, както и първоначалното функционално ниво на тази система.
Контрацептивният ефект на ОК е 0-0,9 бременности на 100 жени / години. „Провалите на контрацепцията“ се дължат главно на грешки при приема на лекарства (по-специално пропускане на хапчета, особено в началото или в края на менструалния цикъл). Така че, според повечето изследователи, правилната употреба на ОК осигурява 100% контрацептивен ефект, включително 7-дневни интервали между приема на лекарството. В зависимост от съдържанието на естрогенни и / или прогестогенни компоненти, ОК се разделят на моно- и многофазни.
Монофазен ОК - дозата естроген и прогестоген във всяка таблетка е стабилна. Опаковката съдържа 21 таблетки. По-долу са най-често използваните съвременни ОК с монофазно действие. Demulen (Demulen), SEARLE, САЩ 0,035 mg етинил естрадиол + 1,0 mg етинил естрадиол диацетат Diane-35 (Dianae-35), SCHERING, Германия 0,035 mg етинил естрадиол + 2,0 mg ципротерон ацетат
Marvelon (Marvelon), ORGANON, Холандия 0,03 mg етинил естрадиол + 0,15 mg дезогестрел Mersilon (Mersilon), ORGANON, Холандия 0,02 mg етинил естрадиол + 0,15 mg дезогестрел Minisispyun (Minisislon), JEN AP HARM, Германия 0,03 mg етинил естрадиол + 0,125 mg левоноргестрел a Norethin, SEARLE, САЩ 0,035 mg етинилестрадиол + 1,0 mg норетиндрон Ovismen (Ovismen), CILAG A.G, САЩ 0,035 mg етинилестрадиол + 0,5 mg норцтистерон Ригевидон (Rigevidori), GEDEON RICHTER, Унгария 0,03 mg етинилестрадиол + 0,125 mg левоноргестрел Silest (Cilest), CILAG A.G., САЩ 0,035 mg етинил естрадиол + 0,25 mg норгестимат Femoden (Femoden). SCHERING. Германия 0,03 mg етинилестрадиол + 0,075 mg гестоден
Diane-35, споменат по-горе, съдържа ципротерон ацетат, уникален прогестоген с изразени антиандрогенни свойства. Това лекарство, в допълнение къмконтрацепцията се използва с терапевтична цел при жени с повишено ниво на мъжки полови хормони и страдащи от външни прояви на това състояние: акне (пъпки), мазна кожа, косопад, менструални нарушения. Jeanine - един от най-модерните ОК съдържа "хибриден" гестаген - диеногест, който е с естествен произход (21 таблетки в опаковка, 30 μg етинил естрадиол и 2 mg диеногест в една таблетка). Показанията за употреба са същите като при Diane-35. Jeanine има малко по-мек ефект от Diane-35 и в това отношение е по-подходящ за продължителна употреба (повече от 1 година). Yarina е друг модерен монофазен контрацептив с антиандрогенни свойства. Дроспиренонът, съдържащ се в Ярин, също има антиминералокортикоидна активност, която помага за предотвратяване на наддаване на тегло и други симптоми, свързани със задържане на течности. Предотвратява задържането на натрий, причинено от естрогените, осигурява много добра поносимост и има положителен ефект при предменструален синдром. Една таблетка от лекарството съдържа 3 mg дроспиренон и 0,03 mg етинил естрадиол.
Режимът на получаване на монофазен ОК. В първия цикъл повечето съвременни лекарства се приемат на 1-вия ден от менструацията и се приемат по 1 таблетка на ден по едно и също време в продължение на 21 дни. След това се прави 7-дневна почивка, по време на която (обикновено 2-3 дни след приема на последното хапче) настъпва менструална реакция. След 7-дневна почивка започват приема на следващата опаковка, т.е. схемата на приложение е следната: 21 дни прием на ОК - 7 дни почивка - т.н. Така че от първия ден на цикъла лекарството трябва да се приема само в самото начало на използването на този метод. Основните условия за надеждна контрацепция са стриктното спазване на 7дневен интервал и редовна употреба. Ако лекарството започне на 5-ия ден от менструалния цикъл, тогава контрацепцията в първия цикъл не може да се счита за надеждна и в този случай е необходимо да се използва допълнителен метод на контрацепция (например механичен) в продължение на 14 дни.
Многофазните ОК се отличават с променливо съотношение на естроген и прогестоген, като дозата на естрогена е практически стабилна във всичките 21 таблетки, докато прогестогенът се прилага в нарастваща доза, т.е. на фази, като до края на приема се увеличава 2-3 пъти (дву- или трифазни препарати). При двуфазните препарати първата фаза е 11, втората - 10 дни. При трифазните - продължителността и на трите фази е различна и се определя от производителя.
Модерен многофазен ОК:
Антеовин (Антеовин), ГЕДЕОН РИХТЕР. Република Унгария 0,05 mg етинил естрадиол + 0,05 mg левоноргестрел (1 1 таб.) 0,05 mg етинил естрадиол + 0,125 mg левоноргестрел (10 таб.) 6 таб.) 0,04 mg етинил естрадиол + 0,075 mg левоноргестрел (5 таб.) 0,03 mg етинил естрадиол + 0. 125 mg левоноргестрел (10 табл.) Trisiston (Trisiston), JENAPHARM, Германия 0,03 mg етинил естрадиол + 0,05 mg левоноргестрел (6 табл.) естрадиол + 0,075 mg левоноргестрел (6 таблетки) 0,03 mg етинилестрадиол + 0,125 mg левоноргестрел (9 таблетки) Triquilar 28 (Tricvilar) 28), SCHERING, Германия 0,03 mg етинилестрадиол + 0,05 mg левоноргестрел (6 таблетки) 0,04 mg етинилестрадиол + 0,075 mg левоноргестрел (таблица 5) 0,03 mg етинилестрадиол + 0,125 mg левоноргестрел (10 таблетки) Trinovum, CILAG A.G. САЩ 0,035 mg етин илестрадиол + 0,5 mg норетистерон (7 таблетки) 0,035 mgетинилестрадиол + 0,75 mg норетистерон (таблица 7) 0,035 mg етинилестрадиол + 1,0 mg норетистерон (таблица 7) Trinordiol 21 (Trmordiol21), WYETH GROUP. Германия 0.03 mg ethinylestradiol + 0.05 mg levonorgestrel (6 tab.) 0.04 mg ethinylestradiol + 0.075 mg levonorgestrel (5 tab.) 0.03 mg ethinylestradiol + 0.125 mg levonorgestrel (10 tab.) Synphase (Synphase), SYNTEX, Швейцария 0.035 mg ethinyl естрадиол + 0,5 mg норетистерон (7 таб.) 0,035 mg етинилестрадиол + 1,0 mg норетистерон (9 таб.) 0,035 mg етинилестрадиол + 0,5 mg норетистерон (5 таб.)
Многофазен ОК режим на приемане. Антеовин се предписва за 21-дневен контрацептивен режим от 5 (в първия цикъл) до 25 дни от менструалния цикъл, последван от 7-дневен интервал. Първият прием на трифазни лекарства започва на 1-вия ден от менструацията (което осигурява надеждна контрацепция още в първия цикъл) и продължава 21 дни. По този начин първата менструална реакция на фона на приема на трифазни ОК се появява по-рано - на 23-24-ия ден от цикъла, за което пациентът трябва да бъде предупреден. По-нататъшната схема е традиционна - 7 дни почивка - 21 дни прием и т.н. (продължителността на цикъла варира от 27 до 29 дни). Редица фирми правят опаковки от 28 таблетки, в които последните 7 са или плацебо, или съдържат железни препарати. Тази форма на освобождаване елиминира необходимостта от изчисляване на 7-дневния интервал за продължаване на приема на следващата опаковка.