Проспидин инструкции за употреба, аналози,състав, показания
Пореста маса или бял прах.
фармакологичен ефект
противораков, алкилиращ агент. Намалява пропускливостта на цитоплазмените мембрани за вътреклетъчния транспорт на жизненоважни йони, органични съединения, като по този начин нарушава нормалното функциониране на клетката. Освен това има пряк ефект върху репликацията на нуклеиновите киселини: ДНК и РНК. След интравенозно приложение prospidin® се усвоява бързо от клетките на различни органи и тъкани. В същото време се създават високи концентрации в белите дробове, бъбреците, панкреаса, фаринкса, ларинкса; в минимални количества се намира в далака, лимфните възли, черния дроб. Лекарството претърпява биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Основното количество (80%) се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, главно под формата на метаболити. При външно приложение лекарството се абсорбира през кожата в малки количества.
Показания за употреба
Проспидин® се използва при възрастни и деца с рак на ларинкса и злокачествени новообразувания на фаринкса, рак на сливиците (при липса на показания за операция), често рецидивиращи папиломи на горните дихателни пътища; с гъби. микоза, ретикулосаркоматоза на кожата, ангиоретикулоза на Капоши (сарком на Капоши, свързан със СПИН и не свързан със СПИН); ретинобластом двустранен (1-III етап) и едностранен (1 етап); кожни метастази на меланома; лимфосаркома, лимфогрануломатоза (с неефективността на използваните комбинации от лекарства и в случай на хипоплазия на костния мозък); дребноклетъчен рак на белия дроб (в комбинация с други противоракови лекарства или излагане на радиация); рак на яйчниците (с неефективността на други лечения); рак на гърдата; кожен базалиом(включително множествен базалиом), рак на кожата и устната лигавица, рак на паротидната жлеза и максиларния синус (по-специално в следоперативния период с нерадикални операции). Проспидин се предписва като основно средство при ревматични заболявания: ревматоиден артрит при възрастни, главно с II-III степен на активност на заболяването, неблагоприятни варианти на протичане (бързо прогресиращ, полиартрит, с резистентност и непоносимост към други основни агенти, с хормонална зависимост, висцерит, синдром на Felty); псориатична артропатия, анкилозиращ спондилит (II - 111 степен на активност) и ювенилен идиопатичен артрит. Показано е използването на prospidin® при пемфигус.
Prospidin® се използва при офталмологични заболявания: при влажна форма на сенилна дегенерация на макулата, рецидивиращ птеригиум, в следоперативния период след трансплантация на роговица и реконструктивна хирургия при глаукома.
Противопоказания
Употребата на prospidin® е противопоказана при сърдечно-съдова недостатъчност във фаза на декомпенсация, заболявания на черния дроб и бъбреците, придружени от нарушение на тяхната функция, свръхчувствителност, гръбначна недостатъчност, генерализирани инфекциозни заболявания. Ограничения за прилагане.
Бременност и кърмене
Дозировка и приложение
Проспидин® се прилага интравенозно (бавно струйно или капково), мускулно, интракавитарно, интраартериално, субконюнктивално, пара- и ретробулбарно, ендолимфатично, инхалационно. Интравенозно лекарството се препоръчва да се прилага prospidin® на пациенти в легнало положение, последвано от престой в него за най-малко 30 минути.
За парентерално приложение съдържанието на ампулния разтвор * от ex tempore доизотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза със скорост 10-20 mg от лекарството в 1 ml. Приготвен за интрамускулно приложение
по-концентрирани разтвори (50 mg в 1 ml). В разтвор на глюкоза лекарството се понася по-добре без загуба на активност.
Единичните, дневните и курсовите дози, интервалите между инжекциите зависят от начина на приложение, вида на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта на лекарството.
Тумори на ларинкса и фаринкса. Проспидин се прилага венозно или мускулно всеки ден или през ден. Препоръчва се лечението да започне с 50 mg. При добра поносимост на лекарството след 1-2 инжекции, единичната доза може да се увеличи първо до 100 mg, а след следващите 3-6 дни до 150-250 mg; курсът на лечение обикновено се предписва от 3000 до 6000 mg. При комбинираното приложение на проспидин® с йонизиращо лъчение лечението започва с прилагане на проспидин® в горната доза. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен с обща доза от 2500-3000 mg, лекарството се предписва допълнително в комбинация с лъчева терапия. Папиломи на горните дихателни пътища. Проспидин® се прилага интравенозно, интрамускулно и/или инхалационно. На следващия ден след отстраняването на папиломите от ларинкса, трахеята, носната кухина и параназалните синуси започва интравенозно или интрамускулно приложение на prospidin®: първия ден на възрастните се прилагат 50 mg prospidin® веднъж, на другия ден - 100 mg и след това в същата доза 5 пъти седмично. Ако пациентът понася добре лечението, след една седмица еднократната доза се увеличава до 200 mg. Общата доза за курса на лечение е 3000-4500 mg.
За деца prospidin® се предписва в размер на 3 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло. Първата единична доза е 30 mg, след това в зависимост от телесното тегло на детето се предписват 40-120 mg 1 път на ден в продължение на 5 днина седмица, само 25-30 инжекции. Общата доза за курса на лечение е от 1200 до 3500 mg.
При засягане на папиломи на ларинкса и трахеята е препоръчително да се комбинират венозни или мускулни инфузии на prospidin® с аерозолни инхалации, които се извършват ежедневно в продължение на 10 минути (за всеки 100-200 mg от лекарството), общо 15 процедури. Препоръчват се повторни курсове на противорецидивно лечение с проспидин® след 6-8 месеца.
Хемодермия. Лечението започва с ежедневни венозни или мускулни инфузии на малки дози prospidin® (50-75 mg). В бъдеще, при добра поносимост на лекарството и липса на признаци на интоксикация, с всяка следваща инжекция дозата на prospidin® се увеличава с 25 mg и се коригира до пълната терапевтична доза, която се определя индивидуално по време на лечението. Обикновено това е 100-150 mg. Общата доза за курса на лечение е от 2000 до 3500 mg.
За постигане на по-пълен и траен клиничен ефект е препоръчително да се проведат повторни курсове на лечение (2-3 курса) с интервал между тях от 1,5 до 3 месеца. Терапевтичната ефикасност се повишава, ако prospidin® се използва едновременно с кортикостероидни лекарства, особено дексаметазон или триамцинол.
Лечението на ангиоретикулозата на Капоши (Sarcoma Kaposi) се провежда с един проспидин® 100-200 mg дневно; средната курсова доза е 3000 mg. Препоръчително е да се проведат няколко курса на лечение с интервали между тях 3-6 месеца.
Ретинобластом. Prospidin® се използва в комбинация с хирургия, лъчетерапия и фотокоагулация и др. Лекарството се прилага интрамускулно, субконюнктивално или пара- и ретробулбарно. Въвеждането на prospidin® започва 1-2 дни след операцията, при условие че стойностите на периферната кръв са нормални.Интрамускулно лекарството се предписва в доза от 4 mg на 1 kg телесно тегло. Лечението с проспидин® е курсово, обикновено се предписват 15-20 инжекции за един курс, а при добра поносимост до 50 инжекции. Лекарството се прилага ежедневно под контрола (2 пъти седмично) на периферната кръв. При субконюнктивална, пара- и ретробулбарна употреба лекарството се прилага в същите дози в 0,5-1 ml от разтворителя. Възможно е също редуване на интрамускулно и локално (под конюнктивата, ретробулбарно и в пънчето на отстраненото око), както и едновременното използване на локални (част от дозата) и интрамускулни инжекции. Едновременно с използването на prospidin® (1-2 дни след операцията) се провежда лъчева терапия (200 R на сесия, общо 400 R от всяка страна). Според показанията на последния етап от лечението се добавя фотокоагулация. 1,5-2 месеца след края на първия курс се провежда втори курс на лечение с проспидин® в комбинация с лъчева експозиция и фотокоагулация по същата схема.
Дребноклетъчен рак на белия дроб. Prospidin®, както и при някои други туморни локализации, може да се използва в следната схема: 300-400 mg през ден (200-250 mg / m 2 през ден). Средната курсова доза е 2500 mg, средната продължителност на лечението е 15 дни.
Едновременно с prospidin® се прилага лъчева терапия в доза 400 R в областта на локализацията на тумора, лимфните възли на корена и медиастинума и шията от същата страна. Триседмичните курсове на лечение с проспидин® се повтарят на интервали от 4-6 седмици, като се провеждат най-малко 6 курса. При едновременна употреба с лъчева терапия, prospidin® се предписва в пълна курсова доза.
Проспидин® може да се използва едновременно с други лекарства (циклофосфамид, метотрексат и др.). Когато се предписват такива комбинации, трябва да се има предвид, че временно нарушение на екскреторната функциябъбреците влияе върху клирънса на лекарствата, екскретирани през бъбреците, така че дозата им трябва да се намали.
При необходимост prospidin® може да се прилага кухино (интраплеврално, интраперитонеално и др.), ендолимфатично или директно в лимфен възел в дози, предназначени за парентерално приложение. При ендолимфатично приложение се препоръчва да се използва 0,25-0,5% разтвор на новокаин като разтворител, в 1 ml от който се разтварят 50 mg от лекарството.
Напреднал и рецидивиращ рак на кожата. Проспидин® се прилага интравенозно. Лечението започва с доза от 50 mg. При добра поносимост на лекарството след 1-2 инжекции, единичната доза се увеличава до 150-200 mg и обикновено е 200 mg, до 6000 mg се предписват за курса на лечение. Полуцикълът на лечение се състои от 1-3 отделни курса от 30 инжекции дневно с 3-седмична почивка между тях. Ако след курса на лечение не настъпи пълно излекуване, тогава се провежда следващият курс. Едновременно с интравенозното приложение на prospidin® ежедневно се прилагат алкохолни (96 ° етилов алкохол) превръзки върху повърхността на тумора.
Ревматоиден артрит. Проспидин® се прилага интравенозно, интрамускулно и/или вътреставно. Започват с пробна еднократна доза от 50 mg, която след 1-2 инжекции при добра поносимост се повишава до 100 mg. Първо, в продължение на 8-12 дни, prospidin® се прилага ежедневно, след това се преминава към употребата на лекарството през ден и когато състоянието на пациента се подобри, интервалът между инжекциите се увеличава. Курсът се предписва 3,5-4 g от лекарството.
При висока активност на локално ставно възпаление, особено при млади хора, prospidin® се прилага само в ставите (с моноолигоартритни форми) или в комбинация с парентерално приложение на лекарството (с генерализирани форми). Вътреставно лекарство се прилага синтервали от 2-3 дни. Курсът се предписва от 5-7 инжекции. За засилване на противовъзпалителния ефект на prospidin® е препоръчително да се използва вътреставно заедно с хидрокортизон, кеналог-40. Дозата на лекарството за вътреставно приложение е включена в общата (курсова) доза.
Липсата на терапевтичен ефект за повече от 6 седмици лечение показва неефективността на лекарството при този пациент. При необходимост курсовете на лечение с проспидин се повтарят (до 2-3 пъти годишно).
Псориатичен артрит. Лечението с проспидин® се провежда в комбинация с метотрексат. В стационарния стадий prospidin® се прилага в доза 200-300 mg/седмично интравенозно чрез капкова инфузия на 200 ml 5% глюкоза и метотрексат 10 mg/седмица интрамускулно на 3-ия ден след приложението на prospidin®. Продължителността на курса е 4-5 седмици. Поддържащата терапия се провежда амбулаторно. Prospidin® се предписва в доза от 100-200 mg / седмица интрамускулно, метотрексат - 10 mg / седмица. При липса на ефект в рамките на 6-8 седмици дозата на prospidin® се повишава до 200-300 mg/седмично.
Анкилозиращ спондилит. В стационарния стадий проспидин® се предписва в доза 200-300 mg/седмично интравенозно на капки от 200 ml 5% глюкоза. Продължителността на курса е 4-5 седмици. Поддържащата терапия се провежда амбулаторно в доза от 100-200 mg/седмично интрамускулно. При липса на ефект в рамките на 6-8 седмици дозата на prospidin® се повишава до 200-300 mg/седмично.
Ювенилен идиопатичен артрит. Prospidin® се предписва интрамускулно по 100 mg на ден през първите 10 дни, след това по 100 mg през ден и след това по 100 mg 1 път седмично.
Сенилна макулна дегенерация. Prospidin® се предписва парабулбарно в доза от 30 mg веднъж дневно в продължение на 5-7 дни. Повторете курсовете след 6 месеца.
Повтарящ се птеригиум. Проспидин® се предписва впостоперативен период 30 mg субконюнктивално веднъж. Ако е необходимо, повторните инжекции се извършват с интервал от 2 седмици 3-5 пъти.
Prospidin® може да се предписва при ниски начални показатели на морфологичния състав на периферната кръв.
Страничен ефект
При първите 2-3 инжекции на prospidin® е възможно леко замайване, което не изисква спиране на лекарството и като правило изчезва при по-нататъшното му приложение. Най-честата нежелана реакция при използване на prospidin® (особено при достигане на големи общи дози) са парестезии (повишена чувствителност на кожата към студ, изтръпване на кожата на лицето, пръстите, езика). В тези случаи се препоръчва да се намали дозата или да се увеличи интервалът между инжекциите. Продължителността на парестезията след края на лечението обикновено е 1-2 седмици.
При използване на проспидин (особено в големи дози) също е възможно появата на протеин в урината, повишаване на съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум. В този случай приложението на лекарството трябва да се спре, да се пие много вода или да се приложи интравенозно изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза (до 1,5 литра на ден).
Възможни са също главоболие, загуба на апетит, гадене, повръщане, язвен стоматит, дерматит, алопеция. В тези случаи е необходимо да се намали единичната доза или да се премине към прилагане на лекарството през ден. Взаимодействие с други лекарства. Проспидин® засилва действието на други цитостатици, както и страничните ефекти на нефротоксични лекарства.
Предозиране
При приложение в дози, значително по-високи от терапевтичните, е възможно развитие на левкопения до агранулоцитоза, протеинурия и повишаване на съдържанието на креатин.