разтвор на фентанил заинжекции 0,05мг
(информация за специалисти)
относно медицинската употреба на лекарствен продукт
Съгласувано с Министерството на здравеопазването на Република Беларус
Търговско наименование:фентанил.
Международно непатентовано наименование:Фентанил.
Продуктова форма:разтвор за венозно и мускулно инжектиране 0,05 mg/ml.
Описание:бистър, безцветен разтвор.
Състав на ампула:
активно вещество: фентанил - 0,1 mg;
помощни вещества:лимонена киселина монохидрат - 0,068 mg, вода за инжекции - до 2 ml.
Фармакотерапевтична група:Опиоидни аналгетици Производно на фенилпиперидин.
Фентанил е опиоиден аналгетик с висок афинитет към мю-опиоидния рецептор.
Фентанил може да се използва като аналгетичен компонент по време на обща анестезия или самостоятелно. Фентанил може да намали сърдечния дебит чрез забавяне на сърдечната честота, което е предимство при сърдечно-съдови заболявания, където е желателно да се намали реакцията на стрес. 100 микрограма фентанил (2 ml) са приблизително еквивалентни по аналгетична активност на 10 mg морфин. Лекарството показва своя ефект бързо, но максималният аналгетичен ефект и депресивният ефект върху дихателния център се проявяват само след няколко минути. Продължителността на аналгетичния ефект при еднократна интравенозна инжекция в доза до 100 mcg е около 30 минути. Дълбочината на аналгезия зависи от дозата на лекарството и може да се регулира според интензивността на болката. Фентанилът има широк терапевтичен обхват. При плъховетерапевтичният индекс (LD50/ED50) за най-ниската степен на аналгезия е 277, в сравнение с 69,5 и 4,6 съответно за морфин и петидин.
Подобно на други опиоидни аналгетици, фентанил, в зависимост от дозата и скоростта на приложение, може да причини мускулна скованост, еуфория, миоза и брадикардия.
Освобождаване на хистамин и тестове за убождане при хора, както и in vivo тестове при кучета, показват, че клинично значимото освобождаване на хистамин е рядко при фентанил. Специфичният опиоиден антагонист на фентанил е налоксон.
Фентанил е мастноразтворимо лекарство и неговата фармакокинетика може да бъде описана с помощта на модел с три отделения. След интравенозно приложение високите концентрации на фентанил се появяват бързо в добре перфузирани тъкани като белите дробове, бъбреците и мозъка. В бъдеще лекарството се преразпределя към други тъкани. Натрупва се бавно в скелетните мускули и още по-бавно в мастната тъкан, откъдето постепенно се освобождава в кръвта. До 80% от фентанил се свързва с плазмените протеини.
Фентанилът се метаболизира основно в черния дроб, вероятно чрез N-деалкилиране, и се екскретира предимно в урината. По-малко от 10% се екскретират непроменени. Полуживотът на фентанил е 3,7 часа.
Показания за употреба
Фентанил се използва за невролептаналгезия (в комбинация с дроперидол), за премедикация (като част от определени режими), за индукционна анестезия, за облекчаване на болката (за краткотрайни извънкавитарни операции), като допълнително средство за операции под локална анестезия, със синдром на болка с тежка и умерена интензивност при инфаркт на миокарда, бъбречна и чернодробна колика.
Фентанил се използва за лечение на персистираща (персистираща) умерена до силна хронична болка, която изисква постоянна, денонощна употреба на опиати за дълъг период от време и не може да бъде облекчена с други средства (например нестероидни противовъзпалителни лекарства (или при пациенти с противопоказание за употребата на лекарства от тази група), комбинация от опиоиди или опиоидни лекарства с незабавно освобождаване).
Не се препоръчва употребата на фентанил за облекчаване на следоперативна болка, освен в случаите, когато се налага прилагането на лекарства с висок антиноцицептивен ефект след палиативни операции при онкологични заболявания.
Пациентите, които понасят опиоидната терапия, включват тези, които приемат най-малко 60 mg морфин на ден, най-малко 30 mg перорален оксикодон на ден или най-малко 8 mg хидроморфон на ден в продължение на седмица или повече.
Начин на приложение и режим на дозиране
Фентанил трябва да се използва само от висококвалифициран персонал и при наличие на механична вентилация.
Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално в съответствие с възрастта, телесното тегло, физическото състояние и основното заболяване на пациента, а също така зависи от вида на извършената операция и анестезията, приема на други лекарства.
Началната доза трябва да се намали при пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти. Ефектът от началната доза трябва да се вземе предвид при определяне на поддържащите дози.
Фентанил може да се прилага интравенозно и интрамускулно. Интравенозно за деца и възрастни лекарството може да се прилага като болус или инфузия.