Relanium (таблетки, инжекции в ампули за инжектиране в разтвор) - инструкции за употреба, аналози,

Инструкция за употреба и дозировка

За да се спре психомоторното възбуда, свързано с тревожност, 5-10 mg се предписват интравенозно бавно, ако е необходимо, след 3-4 часа, лекарството се прилага отново в същата доза.

При тетанус се предписват 10 mg интравенозно бавно или дълбоко интрамускулно, след което 100 mg диазепам се инжектират интравенозно в 500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза със скорост 5-15 mg / h.

В случай на епилептичен статус се предписват 10-20 mg интрамускулно или интравенозно, ако е необходимо, след 3-4 часа лекарството се прилага отново в същата доза.

За облекчаване на спазъм на скелетните мускули - 10 mg интрамускулно 1-2 часа преди началото на операцията.

В акушерството IM се предписва в доза от 10-20 mg с отваряне на шийката на матката с 2-3 пръста.

Новородени след 5-та седмица от живота (над 30 дни) се предписват интравенозно в доза от 100-300 mcg / kg телесно тегло до максимална доза от 5 mg, ако е необходимо, приложението се повтаря след 2-4 часа (в зависимост от клиничните симптоми).

При деца на възраст 5 и повече години лекарството се прилага бавно в / в 1 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, въвеждането може да се повтори след 2-4 часа.

Състав

Диазепам + помощни вещества.

Форма на освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции в ампули за инжекции).

Няма други лекарствени форми, независимо дали са на прах или таблетки.

Реланиум е анксиолитично лекарство (транквилизатор), бензодиазепиново производно.

диазепам (активна съставка)Relanium) има депресивен ефект върху централната нервна система, който се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Усилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на нервните импулси в централната нервна система. Има анксиолитично, седативно, хипнотично, миорелаксиращо и антиконвулсивно действие.

Механизмът на действие на диазепам се определя от стимулирането на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофорен рецепторен комплекс, което води до активиране на GABA рецептора, което води до намаляване на възбудимостта на подкоровите структури на мозъка и инхибиране на полисинаптичните спинални рефлекси.

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране Relanium се абсорбира бавно и неравномерно, в зависимост от мястото на инжектиране; когато се инжектира в делтоидния мускул, абсорбцията е бърза и пълна. Бионаличността е 90%. Свързването с плазмените протеини е 98%. Диазепам и неговите метаболити преминават кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​​​и плацентарната бариера, екскретират се в кърмата в концентрации, съответстващи на 1/10 от плазмената концентрация. При многократна употреба на лекарството се наблюдава изразена кумулация на диазепам и неговите активни метаболити. Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензимите CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с 98-99% с образуването на много активен метаболит на десметилдиазепам и по-малко активни - темазепам и оксазепам. Екскретира се от бъбреците - 70% (като глюкурониди), непроменен - ​​1-2% и по-малко от 10% - с изпражненията. След спиране на лечението метаболитите остават в кръвта няколко дни или дори седмици.

Показания

  • лечение на невротични иневрозоподобни разстройства с проява на тревожност;
  • облекчаване на психомоторна възбуда, свързана с тревожност;
  • облекчаване на епилептични припадъци и конвулсивни състояния с различна етиология;
  • състояния, придружени от повишаване на мускулния тонус (включително тетанус, остри нарушения на мозъчното кръвообращение);
  • облекчаване на симптомите на отнемане и делириум при алкохолизъм;
  • за премедикация и атаралгезия в комбинация с аналгетици и други невротропни средства при различни диагностични процедури, в хирургическата и акушерската практика;
  • в клиниката по вътрешни болести: в комплексната терапия на артериална хипертония (придружена от тревожност, повишена възбудимост), хипертонична криза, вазоспазъм, менопаузални и менструални нарушения.

Противопоказания

  • тежка форма на миастения гравис;
  • кома;
  • шок;
  • закритоъгълна глаукома;
  • индикации в анамнезата за явления на зависимост от наркотици, алкохол (с изключение на лечението на синдром на отнемане на алкохол и делириум);
  • синдром на сънна апнея;
  • състояние на алкохолна интоксикация с различна тежест;
  • остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (наркотични, хипнотични и психотропни лекарства);
  • тежка хронична обструктивна белодробна болест (опасност от прогресиране на дихателна недостатъчност);
  • остра дихателна недостатъчност;
  • възраст на децата до 30 дни включително;
  • бременност (особено 1-ви и 3-ти триместър);
  • период на кърмене (кърмене);
  • свръхчувствителност към бензодиазепини.

Специални инструкции

С изключителна предпазливостдиазепам трябва да се предписва при тежка депресия, т.к. лекарството може да се използва за реализиране на суицидни намерения.

Интравенозният разтвор на реланиум трябва да се инжектира бавно в голяма вена, поне за 1 минута за всеки 5 mg (1 ml) от лекарството. Не се препоръчва провеждането на продължителни интравенозни инфузии - възможно е утаяване и адсорбция на лекарството от материали от PVC инфузионни балони и тръби.

При бъбречна или чернодробна недостатъчност и продължителна употреба е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и активността на чернодробните ензими.

Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на Relanium във високи дози, със значителна продължителност на лечението при пациенти, които преди това са злоупотребявали с алкохол или наркотици. Без специална необходимост лекарството не трябва да се използва дълго време. Внезапното прекъсване на лечението е неприемливо поради риска от синдром на отнемане, но поради бавното елиминиране на диазепам, проявата на този синдром е много по-слабо изразена, отколкото при други бензодиазепини.

Ако пациентите получат такива необичайни реакции като повишена агресивност, психомоторна възбуда, тревожност, страх, суицидни мисли, халюцинации, повишени мускулни крампи, трудно заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да се преустанови.

Започването на лечение с Relanium или внезапното му спиране при пациенти с епилепсия или анамнеза за епилептични припадъци може да ускори развитието на гърчове или епилептичен статус.

Ако е необходимо да се използва лекарството при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, трябва да се оцени съотношението риск-полза от лечението.

Relanium не се прилага интраартериално поради риск от гангрена.

При продължителна употребалекарството може да развие пристрастяване.

По време на лечението е забранено да се пие алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Страничен ефект

  • сънливост;
  • световъртеж;
  • повишена умора;
  • нарушена концентрация;
  • дезориентация;
  • притъпяване на емоциите;
  • забавяне на умствените и двигателните реакции;
  • антероградна амнезия (развива се по-често, отколкото при други бензодиазепини);
  • главоболие;
  • еуфория;
  • депресия;
  • тремор;
  • объркване;
  • дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения);
  • астения;
  • мускулна слабост;
  • парадоксални реакции (изблици на агресия, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, объркване, халюцинации, тревожност, нарушения на съня);
  • левкопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения;
  • сухота в устата или хиперсаливация;
  • киселини в стомаха;
  • хълцане
  • гадене, повръщане;
  • загуба на апетит;
  • запек;
  • артериална хипотония;
  • тахикардия;
  • инконтиненция или задържане на урина;
  • нарушена бъбречна функция;
  • повишаване или намаляване на либидото;
  • дисменорея;
  • респираторна депресия (с твърде бързо приложение на лекарството);
  • кожен обрив;
  • сърбеж;
  • флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване, болка) на мястото на инжектиране;
  • наркотична зависимост;
  • потискане на дихателния център;
  • булимия;
  • отслабване;
  • синдром на отнемане (повишена раздразнителност, главоболие, тревожност, страх, психомоторна възбуда, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии , халюцинации; рядко психотични разстройства);
  • хипотермия.

Лекарствени взаимодействия

МАО инхибиторите, стрихнин и коразол, противодействат на ефектите на Relanium.

При едновременната употреба на Relanium със хипнотици, седативи, опиоидни аналгетици, други транквиланти, бензодиазепинови производни, мускулни релаксанти, средства за обща анестезия, антидепресанти, антипсихотици, както и с етанол (алкохол), се наблюдава рязко увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система.

При едновременна употреба с циметидин, дисулфирам, еритромицин, флуоксетин, както и с орални контрацептиви и естроген-съдържащи лекарства, които конкурентно инхибират чернодробния метаболизъм (окислителни процеси), е възможно да се забави метаболизма на диазепам и да се повиши концентрацията му в кръвната плазма.

Изониазид, кетоконазол и метопролол също забавят метаболизма на диазепам и повишават плазмената му концентрация.

Пропранололът и валпроевата киселина повишават концентрацията на диазепам в кръвната плазма.

Рифампицин може да индуцира метаболизма на диазепам, което води до намаляване на плазмената му концентрация.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на Relanium.

Опиоидните аналгетици повишават инхибиторния ефект на Relanium върху централната нервна система.

При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства е възможно повишаване на хипотензивния ефект.

При едновременна употреба с клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.

При едновременната употреба на Relanium със сърдечни гликозиди е възможно повишаване на концентрацията на последния в кръвния серум и развитие на дигиталисова интоксикация (в резултат на конкурентна връзка с плазмените протеини).

Relanium намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.

Омепразол удължава времето за елиминиране на диазепам.

Респираторните аналептици, психостимулантите намаляват активността на Relanium.

При едновременна употреба с Relanium е възможно повишаване на токсичността на зидовудин.

Теофилин (в ниски дози) може да намали седативния ефект на Relanium.

Премедикацията с Relanium намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждане в обща анестезия и намалява времето до началото на общата анестезия.

Relanium е несъвместим в една спринцовка с други лекарства.

Аналози на Relanium

Структурни аналози на активното вещество:

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Употреба при деца

Децата, особено малките деца, са много чувствителни към депресивните ефекти на бензодиазепините върху централната нервна система.

Новородените не се препоръчват да предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол (част от лекарството Relanium), т.к. възможно развитие на токсичен синдром, проявяващ се с метаболитна ацидоза, депресия на ЦНС, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, артериална хипотония и евентуално епилептични припадъци, както и вътречерепен кръвоизлив.

Новородени след 5 седмициживот (над 30 дни) се предписва интравенозно бавно при 100-300 mcg / kg телесно тегло до максимална доза от 5 mg, ако е необходимо, приложението се повтаря след 2-4 часа (в зависимост от клиничните симптоми).

При деца на възраст 5 и повече години лекарството се прилага бавно интравенозно, 1 mg на всеки 2-5 минути, до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, въвеждането може да се повтори след 2-4 часа.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.

Relanium има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през 1-ви триместър на бременността. Приемането на лекарството в терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на плода. Продължителната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - възможни симптоми на отнемане при новороденото.

Когато се използва Relanium в дози над 30 mg в рамките на 15 часа преди раждането или по време на раждането, може да причини респираторна депресия при новороденото (до апнея), намаляване на мускулния тонус, понижаване на кръвното налягане, хипотермия, слаб акт на сукане ("синдром на бавно бебе").