СПАРФЛОКСАЦИН
СПАРФЛОКСАЦИН:
Антимикробен агент, производно на флуорохинолон, инхибира бактериалната ДНК гираза, която деспирализира участъци от хромозомни ДНК молекули (необходими за четене на генетична информация). Ниската токсичност за клетките на макроорганизма се обяснява с липсата на гирази в тях.
Това е широкоспектърно бактерицидно антимикробно лекарство (предимно срещу грам-отрицателна флора, в това отношение е близо до аминогликозидите). Той има бактерициден ефект върху грам-положителните микроорганизми само по време на периода на делене, върху грам-отрицателните организми - и по време на латентния период, тъй като засяга не само ДНК гиразата, но също така причинява лизис на клетъчната стена. Предотвратява транскрипцията на генетичния материал на бактериите, необходим за нормалния им метаболизъм, което води до бързо намаляване на способността на бактериите да се делят. В резултат на действието му няма паралелно развитие на резистентност към други антибиотици, които не принадлежат към групата на гиразните инхибитори, което го прави високоефективен срещу бактерии, които са резистентни например към аминогликозиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини и много други антибиотици.
Силно активен срещу Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положителен и индол-отрицателен), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonasмалтофилия.Умерено активен срещуGardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis и Myco b acterium fortuitum. Счита се за активен срещу Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. С малки изключения анаеробните микроорганизми са умерено чувствителни (напр. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или резистентни (напр. Bacteroides spp.).
Не е активен срещу Treponema pallidum.
Резистентността към спарфлоксацин се развива изключително бавно, тъй като практически няма устойчиви микроорганизми и бактериалните клетки нямат ензими, които да го инактивират. Няма кръстосана резистентност с други антимикробни средства.
По отношение на Pseudomonas aeruginosa и други грам-отрицателни бацили, той е по-нисък по активност от ципрофлоксацин. T1 / 2 е по-дълъг от този на ципрофлоксацин, така че спарфлоксацин може да се използва 1 път / ден. Подобно на ципрофлоксацин, той не взаимодейства с теофилин (не инхибира активността на микрозомалните чернодробни ензими). Способността да предизвиква фоточувствителност е по-близка до ломефлоксацин, отколкото до други флуорохинолони. Има постантибиотичен ефект, микроорганизмите не се размножават в рамките на 0,5-4 часа след изчезването на активното вещество от плазмата.
След перорално приложение около 90% се абсорбират. Абсорбцията не се променя, когато се приема с храна и мляко.
Метаболизира се в черния дроб, екскретира се с изпражнения (30-50%) и урина (тубулна филтрация и тубулна секреция), от които около 10% от пероралния прием се екскретира непроменен.дози. T1 / 2 - 16-30 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност T1 / 2 се увеличава. При хронична бъбречна недостатъчност процентът на екскреция през бъбреците намалява, но натрупването на активното вещество в тялото при CC> 20 ml / min не се случва, тъй като метаболизмът и увеличаването на екскрецията през червата се увеличават паралелно.
Възрастни, вътре, независимо от приема на храна (без дъвчене, пиене на много течности). Продължителността на курса на лечение зависи от естеството и тежестта на заболяването и вида на патогена.
При пневмония, обостряне на хроничен бронхит, синузит - на първия ден, 400 mg веднъж, след това - 200 mg / ден в продължение на 10 дни, пациенти с QC ® (SPARFLO) tab., Cover. обвивка, 200 mg: 6 бр.