| Приоритети: | Изобретението се отнася до медицината и по-специално до стоматологията. Средството за лечение на заболявания на устната кухина е направено под формата на филм от комбинирани хидрофобни и хидрофилни слоеве, докато хидрофобният слой е направен от поливинил бутирал и пластификатор TWEEN в съотношение 9: 1, а хидрофилният слой е направен от поливинил алкохол и пластификатор полиетилен гликол в съотношение 9: 1. Полиетилен гликол мол. маси 400-4000. Филмът включва антибиотици, и/или сулфаниламидни препарати, и/или препарати от имидазоловата група, и/или катионни повърхностно активни вещества, и/или екстракти от лечебни растения, използващи посочените биологично активни вещества или смесени с витамини, етерични масла. Изобретението позволява разширяване на арсенала от дългодействащи лекарства, използвани при лечението на заболявания на устната кухина. 5 з.п. летя.
Изобретението се отнася до медицината, а именно до стоматологията, и по-специално до създаването на лекарствена форма с удължено действие.
Известни и използвани при лечението на заболявания на устната кухина антибактериални лекарства. Така например мехлемът на базата на метронидазол "Kliostom" се използва при лечението на гингивит, пародонтит,стоматит. В този случай се препоръчва мехлемът да се нанася върху венците и между зъбите и да се държи в устата поне 15 минути. Процедурата се повтаря 2-4 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици. (Клиостомия. Справочник Лекарства на чужди фирми в България, 1992 г., Москва, Асфафармсервис, стр. 329).
В медицинската практика понастоящем при лечението на заболявания на устната кухина се използват лекарства в удобна дозирана форма с удължено действие.
Така е известна готова лекарствена форма под формата на плочи, която се използва за приемане на лекарства от деца и възрастни хора. Плочата се състои от желатин и манитол, лесно се абсорбира в устата. Във вода при 37 o C плочата се разпада за 5 секунди (Arch. Pharm. 1989-322, No. 10, p. 753 German.).
Най-близък по техническа същност и постигнат резултат е съставът за доставяне на лекарства при лечение на заболявания на устната кухина.
Целта на изобретението е да разшири арсенала от дългодействащи лекарства, използвани при лечението на различни заболявания на устната кухина. Средство за лечение на заболявания на устната кухина е филм, направен от комбинирани хидрофобни и хидрофилни слоеве, докато хидрофобният слой е направен от поливинил бутирал и пластификатор TWEEN в съотношение 9: 1, а хидрофилният слой е направен от поливинил алкохол и пластификатор полиетилен гликол mol. маса 400-4000 в съотношение 9:1 и включва антибиотици и/или сулфаниламидни препарати, и/или имидазоли и/или катионни повърхностно активни вещества, и/или екстракти от лечебни растения, използващи тези биологично активни вещества или в комбинация с витамини, етерични масла.
Всички тези филми са групирани под общото име "Deep-Dent". Те притежаватизразено антибактериално свойство със спектър на действие, характерен за лекарството, включено във филма. В същото време те имат кръвоспиращо и обезболяващо действие.
Филмите се произвеждат по следния начин.
1. Пластификатори за хидрофилния слой са използвани полиетилен гликоли (PEG) мол. маса от 400 до 6000. Преди употреба пробите се освобождават от летливи компоненти чрез престой във вакуум при 2 mm остатъчен живачен стълб при 45 o C в продължение на 2 часа.Наличието на тежки метали в пробите е недопустимо.
2. Използвани са пластификатори за хидрофобния слой TWEEN 20, 21, 40, 60, 65, 80-81, 85. Във всички първоначални проби pH трябва да варира от 6 до 8. Наличието на тежки метали е недопустимо. Образците, отговарящи на тези изисквания, се държат под вакуум от 2 mm остатъчен живак при 45°C в продължение на 2 часа преди употреба.
3. Стабилизатори за антибиотици са използвани натриеви, калциеви, магнезиеви соли, формалдехид сулфонови киселини (ронгалит -Na, -Ca и Mg), натриев сулфат тиосулфат, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина (2a EDTA), бензилов алкохол и др.
4. Вещества, използвани за удължаване на действието на лекарствата. За тази цел се използват поливинилпиролидон, съполимери на винилацетат с винилпиролидон, поливинилацетат и други полимери.
5. Границите на киселинност и алкалност на разтворите за леене на филми са регламентирани в такива граници, при които се проявява максимална активност на използвания препарат. рН се регулира със солна киселина или моноетаноламин.
6. Полимерни основи.
а) за хидрофилния слой се използва поливинилалкохол след двукратно повторно утаяване с етилов алкохол от водни разтвори.След това полимерът се изсушава под 2 mm вакуум. Hg при 45 o C в продължение на два часа, наличието на тежки метали в полимера е неприемливо; b) за хидрофобния слой се използва поливинилбутирал, два пъти утаен с вода от алкохолен разтвор. Повторно утаеният полимер се държи във вакуум от 2 mm почивка. Hg при 45 o C за освобождаване на остатъци от свободни органични киселини, алдехиди и други летливи продукти. Наличието на тежки метали в оригиналния полимер е неприемливо, масовата част на хлорните йони е не повече от 0,002% Филмите се отливат върху предварително силиконизирани стъклени плочи с площ от 400 cm 2. Първо се отлива хидрофобен слой, а след изсъхване върху повърхността му се отлива хидрофилен слой.
а) Отливане на хидрофобния слой: пригответе 10% алкохолен разтвор на поливинилбутирал с TVYNOs (съотношение 9:1). 16 cm 3 от получения разтвор се излива върху стъклена повърхност, разтворът се разпределя равномерно по цялата повърхност и се суши при 40°С в продължение на четири часа.
b) разтвор за отливане на хидрофилния слой 9 g HBC и 1 g PEG се разтварят в 60 ml дестилирана вода и се филтруват.
PRI mme R 1. Получаване на филми с антибиотик.
0,1 g мономицин, 10,1 g поливинилпиролидон се разтварят в 6 cm 3 дестилирана вода, рН се регулира до 9 с моноетаноламин, добавят се 0,004 g ронгалит. Полученият разтвор се смесва с 14 cm 3 разтвор на пластифициран поливинилалкохол. От получената смес се вземат 10 cm 3 и се разпределят равномерно върху повърхността на хидрофобния слой. След изсушаване за 12-20 часа при 40°C, филмът се отстранява от стъклената повърхност.
Съдържанието на мономицин в готовия филм е 0,075 mg/cm 2 .
Филми с линкомицин, гентамицин, клиндамицин, неомицин, бацитрацин, натамицин,йозамицин, офлоксацин, медикамицин и натриев фузидат. В допълнение, тези филми са приготвени с антибиотици от цефалоспоринова серия (особено от трето поколение), флуорохинонова група и др.
PRI me R 2. Получаване на филми с лекарства от групата на имидазолите и с лекарства с подобно действие.
Към 10 ml воден разтвор на медонидазол (натриев 0,05 g от основното вещество) се добавят 0,005 g натриев бензоат и полученият разтвор се смесва с 10 ml разтвор за отливане на хидрофилен слой. От получената смес 10 cm 3 се разпределят равномерно върху предварително подготвената повърхност на хидрофобния слой и се сушат при 40 o C в продължение на 12-20 часа.
По същия начин се приготвят филми с тинидазол, нитрофурал, миконазол, клотримазол, пронидом, декспантенал, както и филми, в които метронидазол се комбинира с други лекарства, екстракти от лечебни растения, етерични масла и др.
PRI me R 3. Получаване на филми с катионни повърхностноактивни вещества и лекарства с подобни антимикробни свойства.
По същия начин се приготвят филми с хлорхексидин, декавиниев хлорид, цетримид, десикам, диамин 10х, ваготик, сулфаниламидни препарати, както и филми с комбинация от активното вещество с кортикостероиди, витамин С, лизозим, екстракти от лечебни растения, етерични масла и други лекарства и помощни вещества.
PRI mme R 4. Получаване на филми с екстракти от лечебни растения и подобни лекарства.
Към 10 ml разтвор на инсадол (сода. 0,025 g екстракт в 1 ml разтвор, който не съдържа сапонини) се добавят 10 ml разтвор за отливане на хидрофилния слой. Филмът се приготвя подобно на пример 3.
Съдържанието на активното вещество в получения филм е 0,5-0,8mg/cm2.
Получените филми могат да се използват при възпалителни и инфекциозни заболявания на устната кухина (стоматит, гингивит, пародонтит), по-специално за лечение на различни форми на пародонтит, характеризиращи се с кървене и нагнояване от пародонтални джобове, хиперемия, патологични пародонтални джобове с различна дълбочина, както и остър херпесен и рецидивиращ афтозен стоматит, декубетални язви и др. .
Преди употреба е необходимо да отрежете лента от филм с размери 10x50 мм и да приложите залепващата страна върху венеца или да го поставите в междузъбното пространство. Филмът веднага се залепва към повърхността на венците. В случай, че не се изисква специално медицинско наблюдение, пациентите могат самостоятелно да поставят филм върху венците (по-удобно през нощта). След 8-12 часа остатъкът от филма се отстранява.
Курсът на лечение е 12-20 сесии с ежедневно прилагане на филма. При тежки случаи на заболяването се препоръчва да се прилага филм до три пъти на ден. По препоръка на лекар курсът може да се повтори.
След приетия курс на лечение пациентите изпитват спиране на кървенето, нагнояване, лигавицата придобива здрав бледорозов цвят, маргиналната дъвка е прикрепена към зъбите. Рентгенологично се наблюдава уплътняване на структурата на костната тъкан на междуалвеоларните прегради.
Използването на филми има редица предимства в сравнение с традиционните методи, по-специално инжектирането на антибиотици във венците и съответно има следните предимства: безболезнено е, поставя се върху венеца и се отстранява след изтичане на периода; механична травма на меките тъкани на венците е изключена; премахва необходимостта от използване на обемисти, неестетични и функционално неудобни пародонтални превръзки; позволява дългосрочно(до 24 часа) активно и селективно въздействие на терапевтичния фактор върху мястото на лезията или върху постоперативната рана; Наличието на външен защитен слой във филма предотвратява разпространението на компонентите на филма в устната кухина, навлизане в стомаха и причиняване на неприятни усещания в устата.
Освен това при използване на филми се спазва хигиена на устната кухина, засегнатата област или раната се изолират от устната течност с помощта на филм.
Филмите имат висока терапевтична ефикасност след 5-6 сесии на приложение при пациенти, кървене и нагнояване, хиперестезия спира и започва процесът на стабилизиране на зъбите.
Трябва също да се отбележи, че процесът на лечение е улеснен, пациентите могат да поставят филма сами, което е особено важно за отдалечените райони. Намалява се посещението в клиниката, намалява се разходът на лекарства, помощни средства, спринцовки и др.
Няма противопоказания и обикновено се понася добре от пациентите.
Клиничните наблюдения бяха проведени върху доброволци, върху филмови проби, приготвени по стандартния метод на базата на Централния изследователски институт по дентална медицина, в Катедрата по терапевтична стоматология на Медицинския институт в Ереван. Тверска медицинска академия и ВНИИМТе. Има положителни заключения от тези организации.
ИСК
1. Средство за лечение на заболявания на устната кухина под формата на филм, включващ лекарствено вещество, характеризиращо се с това, че филмът е направен от комбинирани хидрофобни и хидрофилни слоеве, докато хидрофобният слой е направен от поливинилбутирал и пластификатор TWEEN при техните съотношения 9 1, а хидрофилният слой от поливинил алкохол и пластификатор полиетиленгликол мол.м. 400 4000 в съотношение 9 1 и включва антибиотици и/или сулфаниламидни лекарства и/или лекарства от групатаимидазоли и/или катионни повърхностноактивни вещества и/или антибактериални средства и/или екстракти от лечебни растения, използващи споменатите биологично активни вещества или в комбинация с витамини, етерични масла.