супозитории MESALAZOLE
Състав на лекарството 1 супозитория от 250 mg съдържа: Активно вещество: месалазин 250 mg. Помощни вещества: полусинтетични глицериди - до 2,08 г. 1 супозитория от 500 mg съдържа: Активно вещество: месалазин 500 mg. Помощни вещества: цетилов алкохол, натриев докузат, полусинтетични глицериди до 2,2 g.
Описание на препарата Супозиториите са с цилиндрична форма, от светло сиво до сиво с бежов или розов оттенък. На разреза е разрешено наличието на въздушна и пореста пръчка и фуниевидна вдлъбнатина.
Фармакотерапевтична група и ATC код Антибактериално, противовъзпалително лекарство с локализация на действие в червата. Месалазин. ATX код: A07E C02
Фармакологични свойства Фармакодинамика Месалазин има противовъзпалителен ефект на нивото на чревната лигавица. Инхибира активността на неутрофилната липоксигеназа и синтеза на метаболитите на арахидоновата киселина (простагландини и левкотриени). Той инхибира образуването на цитокини в чревната лигавица, инхибира миграцията, дегранулацията, фагоцитозата на неутрофилите, секрецията на имуноглобулини от лимфоцитите. Има и антиоксидантно действие: свързва и унищожава свободните кислородни радикали. Потиска активността на някои чревни бактерии, особено Escherichia coli (антибактериалният ефект се проявява в дебелото черво). Фармакокинетика При използване на супозитории освобождаването и разпределението на месалазин се извършва в ректума и дисталната трета на дебелото черво.Абсорбцията на лекарството в системното кръвообращение е ниска и е около 10%. Метаболизира се в чревната лигавица и в черния дроб до неактивен метаболит - N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Свързване на месалазин с плазмените протеиние 43%, N-ацетил-5-аминосалицилова киселина - 73-83%. Лекарството и неговият метаболит преминават плацентарната бариера и преминават в кърмата. Полуживотът на месаламин е 0,5-2 часа, N-ацетил-5-аминосалициловата киселина е около 5-10 часа. Месалазин и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците (50%) в урината (главно в ацетилирана форма) и през червата (40%) с изпражнения. При ректално приложение 10-30% от дозата се открива в дневната урина. Кумулира при хронична бъбречна недостатъчност.
Показания Възпалителни заболявания на ректума и дисталното дебело черво (улцерозен колит, проктит, проктосигмоидит; болест на Crohn) в остър стадий и тяхната профилактика.
Начин на приложение и дози Ректално. Възрастни. При леки и умерени форми в острия стадий една супозитория (500 mg) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 1,5 г. За предотвратяване на рецидив се предписва една супозитория (250 mg) 3 пъти на ден, ако е необходимо, в продължение на няколко години. При тежки форми по две супозитории (500 mg) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза може да се увеличи до 3-4 g (за период не по-дълъг от 8-12 седмици). Деца: по време на екзацербация 40-60 mg / kg телесно тегло на ден, за предотвратяване на рецидиви - 20-30 mg / kg телесно тегло на ден (честота на приемане - 3 пъти на ден). Продължителността на лечението се определя индивидуално (средно 8-10 седмици).
Странични ефекти От страна на храносмилателната система: дискомфорт и болка в корема, гадене, повръщане, метеоризъм, диария, намален апетит, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, панкреатит; От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - палпитации, тахикардия, артериална хипер- или хипотония,болка в гърдите; задух, перикардит, миокардит; От отделителната система: протеинурия, хематурия, олигурия, анурия, нефротичен синдром, кристалурия; От страна на хемопоетичните органи: анемия (хемолитична, мегалобластна, апластична), левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, неутропения, метхемоглобинемия; От страна на нервната система: астения, главоболие, замайване; тинитус, полиневропатия, тремор, депресия; Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, дерматози, бронхоспазъм, фоточувствителност; Други: слабост, паротит, алопеция, олигоспермия, лупус-подобен синдром, намалено производство на слъзна течност.
Противопоказания Свръхчувствителност към салицилати, тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, кръвни заболявания, язва на стомаха и дванадесетопръстника, хеморагична диатеза, възраст под 2 години, период на кърмене, последните 2-4 седмици от бременността.
Противопоказания Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, слабост, сънливост. Лечение: стомашна промивка, прилагане на лаксативи, симптоматична терапия.
Предпазни мерки и особености на употреба Използвайте лекарството с повишено внимание при лека до умерена чернодробна и бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа и пациенти с алергични заболявания. Преди да използвате супозитории, е необходимо да изпразните червата. Необходимо е да се следи картината на периферната кръв, чернодробната функция и отделителната функция на бъбреците (нива на урея и креатинин в кръвта) преди лечението, 14 дни след началото на лечението, след това веднъж месечно в продължение на 3 месеца, след - при нормални резултати - 1 път на три месеца, а също и в края на терапията. Включенона фона на употребата на лекарството може да се наблюдава оцветяване на урината и сълзите в жълто-оранжев цвят, оцветяване на меки контактни лещи. Бременност и кърмене Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Лекарството е противопоказано за употреба през последните 2-4 седмици от бременността и по време на кърмене. Жените, които планират бременност, трябва да изберат период, когато могат да спрат лечението или да приемат поддържащи дози. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и управление на потенциално опасни механизми Мезалазол не повлиява способността за шофиране на превозни средства и управление на потенциално опасни механизми.
Взаимодействие с други лекарства, други взаимодействия При едновременна употреба на лекарството: - засилва ефекта на антикоагуланти (риск от стомашно-чревно кървене); - засилва улцерогенния ефект на глюкокортикоидите върху стомашната лигавица; - повишава токсичността на метотрексат; - отслабва ефекта на рифампицин; - отслабва ефекта на фуроземид; - засилва хипогликемичния ефект на сулфонилуреята, - забавя абсорбцията на цианокобаламин.
Форма на продукта, опаковка 7 супозитории всяка в блистер от PVC/PE фолио. По 2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
Условия на съхранение Да се съхранява на сухо и тъмно място, при температура 15-25˚C. Пазете от деца.
Срок на годност 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане Отпускане по лекарско предписание.