УТРОЖЕСТАН - ПРИРОДЕН МИКРОНИЗИРАН ПРОГЕСТЕРОН
Резюме.Преглед на литературата за употребата на УТРОЖЕСТАН при жени с предменструален синдром, с ендокринно медиирано безплодие, за поддържане на имплантирани ембриони и поддържане на бременност през първия триместър; при извършване на ин витро оплождане в програмата за донорство на яйцеклетки, както и при ин витро оплождане и стимулиращи цикли с аналози на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH). Вагиналният начин на приложение на УТРОЖЕСТАН се препоръчва за краткосрочни курсове на лечение (само през първия триместър на бременността) за подпомагане на лутеалната фаза при спонтанни или индуцирани менструални цикли с безплодие, свързано с нарушена функция на жълтото тяло (дизовулаторни цикли); за подпомагане на лутеалната фаза при стимулиране на цикли за ин витро оплождане; заместителна терапия при жени с нефункциониращи яйчници (в програмата за донорство на яйцеклетки); при заплаха от аборт или за предотвратяване на обичайни аборти, които възникват поради нарушена функция на жълтото тяло
Микронизиран орален прогестерон (меки капсули, съдържащи 100 mg прогестерон във фъстъчено масло) се появява за първи път във Франция през 1980 г. под търговското наименование UTROZHESTAN (разработено от Besins-Iscovesco, Франция). Сега известен в 35 страни под наименованията УТРОЖЕСТАН, ПРОЖЕСТАН, ПРОМЕТРИУМ или ЛУГЕСТЕРОН.
Препаратът е синтезиран от естествен прекурсор, извлечен от ямс (родDiascorea). Той е идентичен по химична структура с прогестерона, произвеждан от яйчниците (емпиричната му формула е C21H30O2, молекулно тегло е 314,47).
Препоръчва се перорален прием на УТРОЖЕСТАН при жени с предменструален синдром – ПМС (Dennerstein L., Spencer-Gardner C., Gotts G. et al., 1985).
В допълнение, при жени с достатъчна ендогенна секреция на естрадиол, но с къса или недостатъчно дълга лутеална фаза, оралният микронизиран прогестерон е ефективен при елиминирането на някои нарушения (напр. аменорея), свързани с дефицит на прогестерон (Shangold M.M. et al., 1991).
Приемът на микронизиран прогестерон перорално веднъж дневно е също толкова ефективен за предотвратяване на ендометриална хиперплазия, колкото и приемът на синтетичен прогестин; но според данни от краткосрочни и дългосрочни проспективни контролирани проучвания при хора страничният ефект на микронизирания прогестерон върху метаболитните процеси е по-слабо изразен (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Grady D., Ernster V.L., 1997).
УТРОЖЕСТАН е използван в изследването на ефекта на естроген/прогестин при жени в постменопауза – проучването PEPI („Postmenopausal Estrogen/Progestin Intervention”). UTROZHESTAN се препоръчва от PEPI Study Working Group като лекарство по избор пред синтезираните прогестини при постменопаузална хормонозаместителна терапия (Writing Group for the PEPI Trial, 1995; Barret-Connor E. et al., 1997; Grady D., Ernster V.L., 1997).
Микронизираната форма на лекарството осигурява оптимална бионаличност на прогестерона, която зависи от размера на частиците на прогестерона в суспензията, естеството на маслата, включени в състава като ексципиенти (Hargrove J.T. et al., 1989).
Фармакокинетични параметри на микронизиран прогестерон на първия ден след единична перорална доза