Варфарин инструкции за употреба на лекарството
- взаимозаменяеми лекарства, включени в една и съща фармацевтична група.
- Warfarex - Таблетки
- Варфарин Никомед - Таблетки 2,5 мг
- Мареван - Таблетки
- това са лекарства от една и съща фармацевтична група, които съдържат различни активни вещества (INN), различават се едно от друго по име, но се използват за лечение на едни и същи заболявания.
- Синкумар - Таблетки
- Фенилин - таблетки
Показания за употреба на лекарството Варфарин
Форма на освобождаване на лекарството Варфарин
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 5;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 10;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 30, картонена опаковка 2;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 30, картонена опаковка 3;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 30, картонена опаковка 4;
таблетки 2,5 mg; блистерна опаковка 30, картонена опаковка 5;
Фармакокинетика на варфарин
След перорално приложение варфарин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Той се абсорбира и през кожата.
Свързването с плазмените протеини е високо. Прониква през плацентата. Малки количества се екскретират в кърмата.
Активното вещество варфарин е рацемична смес от изомери, които се метаболизират в черния дроб. S-изомерът е по-активен и се метаболизира по-бързо от R-изомера. Метаболизмът се осъществява с участието на изоензими на системата цитохром Р450 - 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4, 2C9.
T1 / 2 е средно 40 часа, в крайната фаза - приблизително 1 седмица. R-изомерният клирънс обикновеное половината от клирънса на S-изомера, с подобни стойности на Vd, T1 / 2 на R-изомера (37-89 часа) е по-голям от този на S-изомера (21-43 часа).
Проучванията с радиоактивен маркер показват, че след единична перорална доза около 92% от варфарин се екскретира в урината като метаболити и само малко количество се екскретира непроменено.
Употреба на варфарин по време на бременност
Варфарин е противопоказан при бременност. Лесно преминава през плацентата и може да причини хеморагични нарушения в плода, както и аномалии в развитието на костите.
Варфарин се екскретира в кърмата в неактивна форма. При кърмачета, чиито майки са получавали варфарин по време на кърмене, не са открити промени в протромбиновото време. Ефектът на варфарин при недоносени деца не е проучен.
Противопоказания за употребата на лекарството Варфарин
Заболявания и състояния с висок риск от кървене, патологични промени в кръвта. Скорошни черепно-мозъчни операции, офталмологични операции, хирургични интервенции при травми с обширно хирургично поле. Склонност към кървене с язвени лезии на стомашно-чревния тракт, със заболявания на пикочно-половата система, дихателната система; мозъчно-съдови кръвоизливи; аневризми; перикардит, ексудативен перикардит, бактериален ендокардит. Тежко чернодробно или бъбречно заболяване, тежка артериална хипертония, остър DIC.
Заплашващ аборт, бременност.
Неадекватни лабораторни условия за наблюдение на пациента, липса на наблюдение на пациенти в напреднала възраст, алкохолизъм, психоза, дезорганизация на пациента.
Спинална пункция и други диагностични процедури с потенциал за неконтролирано кървене. обширна регионална анестезия,блокада. Злокачествена артериална хипертония.
Странични ефекти на Варфарин
От системата за коагулация на кръвта: кървене, хематоми, анемия; рядко - некроза на кожата и други тъкани поради локална тромбоза.
Дерматологични реакции: дерматит, булозен обрив, алопеция.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, хепатит, холестаза, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими.
От страна на сърдечно-съдовата система: лилаво оцветяване на пръстите на краката, васкулит, усещане за студ, втрисане, парестезия.
От страна на централната нервна система: умора, летаргия, астения, главоболие, замаяност, нарушения на вкуса.
От дихателната система: рядко - трахеална или трахеобронхиална калцификация по време на продължителна терапия (клиничното значение не е установено).
Алергични реакции: кожен обрив, оток, треска, уртикария, сърбеж.
Дозировка и приложение на варфарин
Предозиране на варфарин
Взаимодействие на лекарството Варфарин с други лекарства
При едновременна употреба с антикоагуланти и лекарства с антитромбоцитна активност рискът от кървене се увеличава.
При едновременна употреба с антихолинергици са възможни нарушения на паметта и вниманието при пациенти в напреднала възраст.
При едновременна употреба с инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими, антикоагулантният ефект на варфарин се увеличава и рискът от кървене се увеличава.
При едновременна употреба на сулфонилурейни производни с хипогликемични средства, техният хипогликемичен ефект може да се засили.
При едновременна употреба на антикоагулантния ефект на варфариннамаляват: индуктори на микрозомални чернодробни ензими (включително барбитурати, фенитоин, карбамазепин), глутетимид, гризеофулвин, диклоксацилин, коензим Q10, миансерин, парацетамол, ретиноиди, рифампицин, сукралфат, феназон, холестирамин, глутетимид, витамин К, ацитретин, диуретици (спир онолактон и хлорталидон), аминоглутетимид, меркаптопурин, митотан, цизаприд, препарати от женшен, глюкагон.
Възможно е да се увеличи антикоагулантният ефект на варфарин и да се увеличи рискът от кървене при едновременна употреба с хепарин, НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина), пиразолонови производни (включително фенилбутазон, сулфинпиразон), трамадол, декстропропоксифен, комбинация от парацетамол и кодеин, антиаритмични лекарства (включително амиодарон, хинидин, пропафенон, морацизин), антимикробни и противогъбични средства (включително хлорамфеникол, метронидазол, цефамандол, цефметазол, цефоперазон, цефазолин, еритромицин, азитромицин, рокситромицин, кларитромицин, ко-тримоксазол, миконазол, кеток оназол, итраконазол, флуконазол, налидиксик киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, аминосалицилова киселина, бензилпеницилин, доксициклин, изониазид, неомицин, тетрациклини, азтреонам), глибенкламид, валпроева киселина, хинин, прогуанил, циклофосфамид амид, метотрексат, флуороурацил, с комбинации от етопозид и виндезин или карбоплатин, ифосфамид с месна, тамоксифен, флутамид, интерферон алфа (за хроничен хепатит С), интерферон бета, саквинавир, клофибрат, ципрофибрат, фенофибрат, гемфиброзил, циметидин, ловастатин, грип вастатин, симвастатин, пирацетам, даназол, трамадол.
Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти,дизопирамид, фелбамат, тербинафин, алопуринол, дипиридамол, хлоралхидрат, ранитидин, аскорбинова киселина, токоферол, данните за лекарствените взаимодействия са двусмислени.
При пациенти с хроничен алкохолизъм, приемащи дисулфирам, се наблюдава засилване на ефектите на варфарин.
При едновременна употреба с холестирамин, абсорбцията и бионаличността на варфарин намалява.
При едновременна употреба с тиклопидин са описани случаи на чернодробно увреждане. Антикоагулантният ефект на варфарин не се променя.
При едновременна употреба с феназон концентрацията на варфарин в кръвната плазма намалява.
При едновременна употреба с фенитоин се съобщава за първоначално повишаване на антикоагулантната активност с последващо намаляване.
При едновременна употреба с флуоксетин, тразодон, витамин Е има съобщения за повишаване на действието на варфарин.
При едновременна употреба с циклоспорин се наблюдава взаимно намаляване на ефектите.
При едновременна употреба с еноксацин клирънсът на R-изомера, но не и на S-изомера, намалява, докато протромбиновото време не се увеличава.
При едновременна употреба с етакринова киселина е възможно да се увеличи диуретичният ефект, хипокалиемия, т.к. в резултат на конкуренцията за свързване с плазмените протеини се увеличава концентрацията на свободна (активна) етакринова киселина.
При редовна консумация на алкохол ефектите на варфарин могат да бъдат намалени, очевидно поради индуцирането на чернодробните ензими. Въпреки това, ако черният дроб е увреден, ефектите на варфарин могат да се увеличат.
Случайното поглъщане на големи количества алкохол може да увеличи ефекта на варфарин.
Специални инструкции за приемане на Варфарин
Рискът от кървене се увеличава с интензивнои дългосрочна антикоагулантна терапия.
По време на лечението трябва да се проследяват дозите и периодично да се определят протромбиновото време или други коагулационни параметри.
Когато се използва варфарин едновременно с други лекарства, трябва да се има предвид високата вероятност от лекарствени взаимодействия.
Антикоагулантната терапия с варфарин може да увеличи риска от емболия с частици от атеросклеротична плака.
С изключително внимание и след задълбочен анализ на съотношението риск-полза варфарин трябва да се използва в следните случаи: инфекциозни заболявания (включително спру) или дисбактериоза (поради антибиотична терапия); с нараняване, което може да причини вътрешно кървене; операция или травма с обширна кървяща повърхност; постоянни катетри; тежка и умерена артериална хипертония; известен или очакван дефицит на протеин С; истинска полицитемия, васкулит, тежък диабет; умерени и тежки алергични реакции, анафилактични реакции.
Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност изискват по-често лабораторно проследяване и коригиране на дозата на варфарин.
Не се препоръчва едновременната употреба на варфарин с урокиназа и стрептокиназа.
При употреба на варфарин е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст, хора с умствени увреждания.
Смята се, че бъбречният клирънс има малък ефект върху интензивността на действие на варфарин.
При нарушена чернодробна функция ефектите на варфарин могат да се потенцират поради нарушение на синтеза на коагулационни фактори и намаляване на метаболизма на варфарин.
Безопасността и ефикасността на варфарин при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.