АМОКСИКЛАВ® - прах за
Активно вещество
Фармакологична група
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Прах за разтвор за интравенозно приложение от бял до жълтеникаво-бял.
| 1 флакон | |
| амоксицилин (като натриева сол) | 500 мг |
| клавуланова киселина (като калиева сол) | 100 мг |
Флакони (5) - опаковки от картон.
Прах за разтвор за интравенозно приложение от бял до жълтеникаво-бял.
| 1 флакон | |
| амоксицилин (като натриева сол) | 1 гр |
| клавуланова киселина (като калиева сол) | 200 мг |
Флакони (5) - опаковки от картон.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Широкоспектърен антибиотик; съдържа полусинтетичен пеницилин амоксицилин и β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Клавулановата киселина образува стабилен инактивиран комплекс с β-лактамази и осигурява устойчивост на амоксицилин към техните ефекти.
Клавулановата киселина, подобна по структура на β-лактамните антибиотици, има слаба присъща антибактериална активност.
По този начин Amoxiclav ® действа бактерицидно върху широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (включително щамове, които са придобили резистентност към бета-лактамни антибиотици поради производството на β-лактамази).
Amoxiclav ® е активен срещу аеробни грам-положителни бактерии: Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (с изключение на метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus epidermidis (с изключение на резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аеробни Грам-отрицателни бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteur ella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаеробни грам-положителни бактерии: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са подобни. Амоксицилин и клавуланова киселина в комбинация не си влияят.
Cmax след болус инжекция Amoxiclav ® 1,2 g е 105,4 mg/l за амоксицилин и 28,5 mg/l за клавуланова киселина. И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (бели дробове, средно ухо, плеврални и перитонеални течности, матка, яйчници). Амоксицилин прониква също в синовиалната течност, черния дроб, простатната жлеза, палатинните сливици, мускулната тъкан, жлъчния мехур, секретите на синусите, слюнката, бронхиалните секрети.
Амоксицилинът и клавулановата киселина не проникват през ВВВ при невъзпалени менинги.
C max в телесните течности се наблюдава 1 час след достигане на C max в кръвната плазма.
Активните вещества проникват през плацентарната бариера и се екскретират в следи от гърдата.мляко. Амоксицилинът и клавулановата киселина се характеризират с ниско свързване с плазмените протеини.
Амоксицилинът се метаболизира частично, клавулановата киселина изглежда се метаболизира екстензивно.
Амоксицилин се екскретира от бъбреците почти непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира чрез гломерулна филтрация, частично като метаболити. Малки количества могат да се отделят през червата и белите дробове. T 1/2 на амоксицилин и клавуланова киселина е 1-1,5 часа.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и в малки количества чрез перитонеална диализа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При тежка бъбречна недостатъчност T 1/2 се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.
Показания за употреба на лекарството
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
- инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен среден отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
- инфекции на пикочните пътища;
- инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
- инфекции на костите и ставите;
- инфекции на коремната кухина, вкл. жлъчни пътища (холецистит, холангит);
- инфекции, предавани по полов път (гонорея, шанкроид);
- профилактика на инфекции след хирургични интервенции.
Дозов режим
Лекарството се прилага интравенозно.
Възрастни и деца над 12 години (с теглотяло> 40 kg) лекарството се предписва в доза от 1,2 g (1000 mg + 200 mg) с интервал от 8 часа, в случай на тежка инфекция - с интервал от 6 часа.
За деца на възраст от 3 месеца до 12 години лекарството се предписва в доза от 30 mg / kg телесно тегло (по отношение на целия Amoxiclav®) с интервал от 8 часа, в случай на тежка инфекция - с интервал от 6 часа.
Деца на възраст под 3 месеца: недоносени и в перинаталния период - в доза от 30 mg / kg телесно тегло (по отношение на целия Amoxiclav®) на всеки 12 часа; в постперинаталния период - в доза от 30 mg / kg телесно тегло (по отношение на целия Amoxiclav®) на всеки 8 часа.
Всеки 30 mg Amoxiclav® съдържа 25 mg амоксицилин и 5 mg клавуланова киселина.
Профилактична доза при хирургични интервенции е 1,2 g по време на въвеждаща анестезия (с продължителност на операцията по-малко от 2 часа); при по-дълги операции - 1,2 g до 4 пъти / ден.
При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и / или интервалът между инжекциите на лекарството трябва да се коригира в зависимост от креатининовия клирънс.
| Креатининов клирънс | Дозов режим |
| >0,5 ml/s (>30 ml/min) | не е необходима корекция на дозата |
| 0,166-0,5 ml/s (10-30 ml/min) | първа доза - 1,2 g (1000 mg + 200 mg), а след това 600 mg (500 mg + 100 mg) IV на всеки 12 часа |
Тъй като 85% от Amoxiclav ® се отстранява чрез хемодиализа, приложението на лекарството се извършва в края на процедурата на хемодиализа. При перитонеална диализа не се налага коригиране на дозата.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално. С намаляване на тежестта на симптомите се препоръчва преминаване към перорални форми на лекарството за продължаване на терапията.Амоксиклав ® .
Правила за приготвяне и приложение на разтвори за интравенозно инжектиране
Съдържанието на флакона от 600 mg (500 mg + 100 mg) трябва да се разтвори в 10 ml вода за инжекции или 1,2 g (1000 mg + 200 mg) в 20 ml вода за инжекции.
В / в влизайте бавно (в рамките на 3-4 минути)
Правила за приготвяне и прилагане на разтвори за интравенозна инфузия
За инфузионно приложение на Amoxiclav® е необходимо допълнително разреждане: приготвените разтвори, съдържащи 600 mg (500 mg + 100 mg) или 1,2 g (1000 mg + 200 mg) от лекарството, трябва да се разредят съответно в 50 ml или 100 ml инфузионен разтвор. Продължителността на инфузията е 30-40 минути.
Когато се използват следните инфузионни разтвори в препоръчаните обеми, те запазват необходимите концентрации на антибиотика.
Следните инфузионни разтвори могат да се използват като разтворител за IV инфузия.
| Инфузионен разтвор | Стабилност при 25°C | Стабилност при 5°C |
| Вода за инжекции | 4 ч | 8 ч |
| Инфузионен разтвор на натриев хлорид (0,9%) | 4 ч | 8 ч |
| Инфузионен разтвор на Рингер лактат | 3 ч | - |
| Инфузионен разтвор на калиев хлорид или натриев хлорид | 3 ч | - |
Amoxiclav ® е по-малко стабилен в инфузионни разтвори, съдържащи декстроза (глюкоза), декстран или бикарбонат.
Amoxiclav ® трябва да се прилага в рамките на 20 минути след приготвяне на разтвори за интравенозно приложение. Трябва да се използват само бистри разтвори. Не замразявайте приготвените разтвори.
Страничен ефект
От храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария; рядко - нарушена чернодробна функция, повишена активност на ALT иAST; в изолирани случаи - холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит.
Алергични реакции: сърбеж, уртикария, еритематозни обриви; рядко - еритема мултиформе ексудативен, ангиоедем, анафилактичен шок; в отделни случаи - ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson.
Други: обратимо увеличение на протромбиновото време (когато се използва заедно с антикоагуланти); рядко - кандидоза и други видове суперинфекция.
Противопоказания за употребата на лекарството
- индикация в анамнезата за холестатична жълтеница или нарушена чернодробна функция, причинена от приема на амоксицилин / клавуланова киселина;
- свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилина;
- свръхчувствителност към амоксицилин или клавуланова киселина или други компоненти на лекарството.
С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти с известна свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици, анамнеза за псевдомембранозен колит, чернодробна недостатъчност и тежка бъбречна дисфункция.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
С повишено внимание, лекарството се предписва при чернодробна недостатъчност.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и / или интервалът между инжекциите на лекарството трябва да се коригира в зависимост от клирънса на креинина (виж таблицата).
| Креатининов клирънс | Дозов режим |
| >0,5 ml/s (30 ml/min) | не е необходима корекция на дозата |
| 0,166-0,5 ml/s (10-30 ml/min) | първа доза - 1,2 g (1000 mg + 200 mg), а след това 600 mg (500 mg + 100 mg) на всеки 12 часа |
Защото 85% от Amoxiclav ® се отстранявахемодиализа, въвеждането на лекарството се извършва в края на процедурата на хемодиализа. При перитонеална диализа не се налага коригиране на дозата.
Бременност и кърмене
Назначаването на лекарството по време на бременност е възможно само ако има ясни показания. Амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират в кърмата в малки количества.
специални инструкции
При курсовата употреба на лекарството е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб, бъбреците.
Пациенти с тежко увредена бъбречна функция изискват адекватно коригиране на дозата на Amoxiclav® или увеличаване на интервалите между употребата на лекарството.
Поради факта, че при голям брой пациенти с инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, лекувани с ампицилин, се наблюдава еритематозен обрив, употребата на антибиотици от групата на ампицилин при такива пациенти не се препоръчва.
Лекарството съдържа калий.
Пациентите на диета с ограничен прием на натрий трябва да имат предвид, че всеки флакон от 600 mg (500 mg + 100 mg) съдържа 29,7 mg натрий, всеки флакон от 1,2 g (1000 mg + 200 mg) съдържа 59,3 mg натрий. Количеството натрий в максималната дневна доза надвишава 200 mg.
Когато се използва Amoxiclav ® във високи дози, е възможна фалшиво положителна реакция при определяне на нивото на глюкозата в урината с помощта на реагент на Бенедикт или разтвор на Фелинг (препоръчително е да се използват ензимни реакции с глюкозооксидаза).
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Предозиране
Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти поради предозиране на лекарството.
Симптоми: коремна болка, диария, повръщане; Може бисъщо безпокойство, безсъние, световъртеж; в някои случаи - конвулсии.
Лечение: провеждайте симптоматична терапия, необходимо е медицинско наблюдение. ефективна хемодиализа.
лекарствено взаимодействие
При едновременната употреба на Amoxiclav ® и антикоагуланти се отбелязва увеличаване на протромбиновото време. Поради това тази комбинация се предписва с повишено внимание.
При едновременната употреба на Amoxiclav ® с алопуринол се увеличава рискът от развитие на нежелани реакции като екзантема.
С едновременната употреба на Amoxiclav ® повишава токсичността на метотрексат.
Когато се използват едновременно с Amoxiclav ®, диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, увеличават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Антибиотиците намаляват ефективността на оралните контрацептиви.
Избягвайте едновременната употреба с дисулфирам.
Amoxiclav ® не трябва да се смесва в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства.
Избягвайте смесването на Амоксиклав с разтвори на глюкоза, декстран, бикарбонат и разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди.
Amoxiclav ® и аминогликозидните антибиотици са физически и химически несъвместими.
Избягвайте смесването на Amoxiclav с разтвори на декстроза (глюкоза), декстран, бикарбонат (защото лекарството е по-малко стабилно в тях), както и с разтвори, съдържащи кръв, протеини и липиди.
Amoxiclav ® не се смесва в една и съща спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено отсветло място при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 2 години.