Artezin инструкции за употреба, цена, аналози, прегледи
Описание на фармакологичното действие
Доксазозин е селективен конкурентен блокер на постсинаптичните α1-адренергични рецептори. Чрез намаляване на тонуса на мускулите на съдовете, доксазозин намалява OPSS, което води до понижаване на кръвното налягане.След еднократна доза от лекарството, максималният хипотензивен ефект се наблюдава в периода от 2 до 6 часа и като цяло хипотензивният ефект продължава 24 часа. придружени от метаболитни нарушения (затлъстяване, намален глюкозен толеранс).Намалява риска от развитие на коронарна артериална болест.Приемането на лекарството в "нормотоника" не е придружено от понижаване на кръвното налягане.При продължителна употреба на доксазозин пациентите не изпитват намаляване на антихипертензивния ефект. В същото време има известно (с 4-13%) увеличение на съотношението HDL / TC.При продължително лечение с лекарството има регресия на левокамерната хипертрофия, потискане на тромбоцитната агрегация и повишаване на съдържанието на активен плазминоген в тъканите.намаляване на резистентността на вътрешния сфинктер. Следователно, назначаването на лекарството при пациенти със симптоми на доброкачествена хиперплазия на простатата води до значително подобрение на уродинамиката и намаляване на проявите на симптомите на заболяването.66-71% от пациентите, началото на действието - след 1-2 седмици лечение, максимум - след 14 седмици, ефектът продължава дълго време.
Показания за употреба
артериална хипертония (в комбинация с други антихипертензивни лекарства, включително тиазидни диуретици, β-блокери, CCBs, ACE инхибитори); - доброкачествена хиперплазия на простатата, както при наличие на артериална хипертония, така и при нормално кръвно налягане.
Форма за освобождаване
таблетки 2 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3; таблетки 4 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3; таблетки 1 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3 таблетки 2 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 30;
Фармакокинетика
След перорално приложение в терапевтични дози доксазозин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, абсорбцията е 80-90% (едновременният прием на храна забавя абсорбцията с 1 час), времето за достигане на Cmax е 3 часа, при вечерно приложение е 5 часа Бионаличността е 60-70% (пресистемен метаболизъм) Свързването с плазмените протеини е около 98%. Екскрецията от кръвната плазма протича в 2 фази, с окончателен T1 / 2 - 19-22 часа, което ви позволява да предписвате лекарството 1 път на ден.Бързо се метаболизира в черния дроб чрез о-деметилиране и хидроксилиране.Излъчва се през червата, главно под формата на метаболити (до 65%), само 5% се екскретира от бъбреците непроменени.Фармакокинетични изследвания. на доксазозин при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречни заболявания не разкрива значителни разлики.
Употреба по време на бременност
Досега опитът с употребата на лекарството Artezin при пациенти с артериална хипертония по време на бременност и по време на кърмене е недостатъчен. Следователно, въпреки липсата на тератогенни иембриотоксично действие (според експериментални проучвания), Artezin може да се предписва по време на бременност и по време на кърмене само след внимателно претегляне от лекуващия лекар на съотношението полза / риск.
Противопоказания за употреба
свръхчувствителност, вкл. към други производни на хиназолин или някой от помощните компоненти на лекарството - възраст до 18 години С повишено внимание: нарушена чернодробна функция, аортна и митрална стеноза, ортостатична хипотония.
Странични ефекти
Артериална хипертония В клинични проучвания най-често се наблюдава ортостатична хипотония, която в редки случаи може да доведе до припадък, особено в началото на лечението Общи реакции: астения, умора, неразположение, алергични реакции, кожен обрив, уртикария страна на дихателната система: ринит И следните нежелани реакции също са отбелязани при пациенти с артериална хипертония (причинно-следствена връзка не е установена): брадикардия, тахикардия сърцебиене, гръдна болка, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент и аритмия напрежение, болки в гърба, усещане за топлина ("горещи вълни"), наддаване на тегло От страна на CCC: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония От страна на централната и периферна нервна система: сухота в устата, приапизъм, хипестезия, парестезия, тремор, импотентност, безсъние, повишена възбудимост От страна на ендокринната система: гинекомастия От странаСтомашно-чревен тракт: коремна болка, запек, диария, диспепсия, метеоризъм, гадене, загуба на апетит От страна на хематопоетичните органи: левкопения, пурпура, тромбоцитопения От страна на хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните трансаминази, холестаза, хепатит, жълтеница М, кашлица, задух дишане, епистаксис От страна на кожата: алопеция От страна на сетивата: замъглено зрение, шум в ушите От страна на отделителната система: дизурия, хематурия, нарушено уриниране, никтурия, полиурия, незадържане на урина.
Дозировка и приложение
Вътре.Вземете 1 път на ден (сутрин или вечер), независимо от приема на храна, без дъвчене и пиене на много вода.За да се осигури следната схема на дозиране, е възможно да се използва Artezin в лекарствена форма: таблетки от 1 mg и 2 mg.При артериална хипертония началната доза е 1 mg / ден преди лягане. След приемане на първата доза пациентът трябва да бъде в леглото за 6-8 часа.Това се изисква поради възможността за развитие на "феномена на първата доза", който е особено изразен на фона на предишния прием на диуретици.Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дневната доза може да се увеличи до 2 mg след 1-2 седмици. Впоследствие на всеки 1-2 седмици дозата може да се повишава с 2 mg. При по-голямата част от пациентите оптималният терапевтичен ефект се постига при доза от 8 mg / ден. Максималната доза е 16 mg / ден (не трябва да се превишава).След постигане на стабилен терапевтичен ефект дозата обикновено се намалява леко (средната терапевтична доза за поддържаща терапия обикновено е 2-4 mg / ден).При лечение на пациенти с доброкачествена хиперплазияпростатна жлеза (ДПХ) начална доза - 1 mg/ден, за да се сведе до минимум възможността от ортостатична хипотония и/или синкоп. Ако е необходимо, в зависимост от показателите на уродинамиката и наличието на симптоми на ДХП, дозата се увеличава (с интервал от 1-2 седмици) до 2-4 mg / ден Максимално допустимата доза е 8 mg / ден. Препоръчителната поддържаща доза е 2-4 mg/ден.Препаратът се прилага продължително време. Продължителността на лечението се определя от лекаря.
Предозиране
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, понякога придружено от припадък Лечение: прехвърляне на пациента в „легнало“ положение с повдигнати долни крайници над нивото на главата, симптоматична терапия; диализата е неефективна.
Взаимодействия с други лекарства
Доксазозин повишава хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства. Няма неблагоприятни взаимодействия при едновременната употреба на доксазозин и тиазидни диуретици, фуроземид, β-блокери, CCBs, ACE инхибитори, антибиотици, перорални хипогликемични средства, индиректни антикоагуланти и урикозурични средства. Не повлиява степента на свързване с плазмените протеини на дигоксин, фенито ина При едновременна употреба с индуктори на микрозомално окисление в черния дроб е възможно повишаване на ефективността на доксазозин, с инхибитори - намаление НСПВС (особено индометацин), естрогени и симпатикомиметици могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин естеразите могат да увеличат хипотензивния ефект (бъдете внимателни).
Специални инструкции за прием
Особено внимание трябва да се обърне при нарушение на чернодробната функция, особено когатоедновременна употреба на лекарства с хепатотоксичен ефект. В случай на влошаване на функционалното състояние на черния дроб, лекарството се отменя незабавно.За да се предотвратят ортостатични реакции, пациентите трябва да избягват внезапни и резки промени в позицията на тялото (преход от легнало положение в изправено положение). , препоръчително е пациентите да се въздържат от всички потенциално опасни дейности, по-специално от шофиране на превозни средства и други превозни средства и механизми. Приемът на алкохол може да засили нежеланите реакции.Ефектът от "първата" доза на лекарството е особено изразен на фона на предишна диуретична терапия и диета с ограничен прием на натрий.Преди започване на терапията е необходимо да се изключи рак на простатата.
| Аптеки | Цена, търкайте |
| Аптека ZdravZona (Москва) | Артезин 2мг №30 табл., Валента Фармасютикъл АД - 416 |
| Аптека IFK | Артезин, tbl 2mg No30**, Valenta Pharmaceutical JSC, България - 326.6 |
| Аптека Pharma-BAR (Калининград) | Artezin tab 2mg №30 |
| Аптека Ростов (Ростов на Дон) | Артезин табл., 2 мг, №30, Валента Фармасютикъл АД, България - 292 |
Има малко данни за ефективността на лекарството, прегледите на Artezin са доста оскъдни, което показва леко подобрение, когато се приема в самото начало на развитието на артериална хипертония и само вкомбинация с други средства. При простатит и ДХП се наблюдава подобрение на състоянието, но при спиране на лекарството симптомите се връщат.
Условия за съхранение
На сухо и тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.