Аспирин кардио
Аспирин кардио :: Описание на активното вещество (INN)
Аспирин кардио :: Лекарствена форма
таблетки, таблетки [за деца], ентерично покрити таблетки, обвити таблетки, ефервесцентни таблетки
Аспирин кардио :: Фармакологично действие
Аспиринът има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, свързан с безразборно инхибиране на активността на COX1 и COX2, които регулират синтеза на Pg. В резултат на това Pg не се образува, което осигурява образуването на оток и хипералгезия. Намаляването на съдържанието на Pg (главно E1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи както на централно, така и на периферно действие. Намалява агрегацията, адхезията на тромбоцитите и тромбозата чрез потискане на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите. Антиагрегантният ефект продължава 7 дни след еднократна доза (по-изразен при мъжете, отколкото при жените). Намалява смъртността и риска от миокарден инфаркт при нестабилна стенокардия. Ефективен е при първична профилактика на сърдечно-съдови заболявания, особено миокарден инфаркт при мъже над 40 години, както и при вторична профилактика на миокарден инфаркт. В дневна доза от 6 g или повече инхибира синтеза на протромбин в черния дроб и увеличава протромбиновото време. Повишава плазмената фибринолитична активност и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Увеличава хеморагичните усложнения по време на хирургични интервенции, увеличава риска от кървене по време на антикоагулантна терапия. Стимулира отделянето на пикочна киселина(нарушава реабсорбцията му в бъбречните тубули), но във високи дози. Блокирането на COX1 в стомашната лигавица води до инхибиране на гастропротективния Pg, което може да доведе до улцерация на лигавицата и последващо кървене. По-малко дразнещ ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт имат дозирани форми, съдържащи буферни вещества, ентерично покритие, както и специални "ефервесцентни" форми на таблетки.
Аспирин кардио :: Показания
Ревматизъм, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит, ревматична хорея - в момента не се използва. Трескав синдром при инфекциозни и възпалителни заболявания. Синдром на болка (от различен произход): главоболие (включително тези, свързани със синдрома на отнемане на алкохол), мигрена, зъбобол, невралгия, лумбаго, синдром на торакалната радикула, миалгия, артралгия, алгоменорея. Като антитромбоцитно лекарство (дози до 300 mg / ден): ИБС, наличие на няколко рискови фактора за ИБС, тиха миокардна исхемия, нестабилна ангина пекторис, миокарден инфаркт (за намаляване на риска от повторен миокарден инфаркт и смърт след миокарден инфаркт), повтаряща се преходна церебрална исхемия и исхемичен инсулт при мъже, подмяна на сърдечна клапа (превенция и лечение на тромбоемболия), балонна коронарна ангиопластика и поставяне на стент (намаляване на риска от рецидивираща стеноза и лечение на вторична дисекация на коронарната артерия), с неатеросклеротични лезии на коронарната артерия (болест на Kawasaki), аортоартериит (болест на Takayasu), клапно митрално сърдечно заболяване и предсърдно мъждене, пролапс на митралната клапа (профилактика на mboembolism), рецидивираща белодробна емболия, белодробен инфаркт, остър тромбофлебит, синдром на Dressler. По клинична имунология и алергология: впостепенно увеличаване на дозите за продължителна "аспиринова" десенсибилизация и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова триада".
Аспирин кардио :: Противопоказания
свръхчувствителност; ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза), стомашно-чревно кървене; "аспиринова" триада (комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ASA и лекарства от серията пиразолон); хеморагична диатеза (хемофилия, болест на фон Вилебранд, телеангиектазия, хипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура); дисекираща аортна аневризма, портална хипертония; дефицит на витамин К; чернодробна/бъбречна недостатъчност; бременност (I и III триместър), кърмене; дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, детска възраст (до 15 години - рискът от развитие на синдром на Reye при деца с хипертермия на фона на вирусни заболявания) С повишено внимание. Хиперурикемия, уратна нефроуролитиаза, подагра, чернодробно заболяване, язва на стомаха и / или дуоденална язва (анамнеза), декомпенсирана ХСН.
Аспирин кардио :: Странични ефекти
Гадене, загуба на апетит, гастралгия, диария; алергични реакции (кожен обрив, ангиоедем, бронхоспазъм); нарушена чернодробна и/или бъбречна функция; тромбоцитопения, анемия, левкопения, синдром на Reye (енцефалопатия и остра мастна дегенерация на черния дроб с бързо развитие на чернодробна недостатъчност), образуване на "аспиринова" астма и "аспиринова триада" на базата на хаптеновия механизъм (комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ASA и пиразови лекарства самотен сериал). При продължителна употреба - замайване, главоболие, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт,хипокоагулация, кървене (включително в стомашно-чревния тракт); зрително увреждане, намалена острота на слуха, шум в ушите, бронхоспазъм, интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишен креатинин в кръвта и хиперкалциемия, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, асептичен менингит, повишени симптоми на ХСН, оток, повишена активност на "чернодробните" трансаминази Предозиране. Симптоми (единична доза по-малка от 150 mg / kg - острото отравяне се счита за леко, 150-300 mg / kg - умерено, повече от 300 mg / kg - тежко): синдром на салицилизъм (гадене, повръщане, шум в ушите, замъглено зрение, замаяност, силно главоболие, общо неразположение, треска - лош прогностичен признак при възрастни). Тежко отравяне - хипервентилация на белите дробове от централен произход, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, объркване, сънливост, колапс, конвулсии, анурия, кървене. Първоначално централната хипервентилация на белите дробове води до респираторна алкалоза - задух, задушаване, цианоза, студена лепкава пот; с повишена интоксикация, респираторна парализа и разединяване на окислителното фосфорилиране се увеличават, причинявайки респираторна ацидоза. При хронично предозиране концентрацията, определена в плазмата, не корелира добре с тежестта на интоксикацията. Най-голям риск от развитие на хронична интоксикация се наблюдава при възрастни хора, когато се приемат в продължение на няколко дни повече от 100 mg / kg / ден. При деца и пациенти в напреднала възраст първоначалните признаци на салицилизъм не винаги са забележими, поради което е препоръчително периодично да се определя концентрацията на салицилати в кръвта: ниво над 70 mg% показва умерено или тежко отравяне; над 100 mg% - за изключително тежки, прогностично неблагоприятни. При средно тежко отравяне е необходима хоспитализацияза 24 ч. Лечение: провокиране на повръщане, назначаване на активен въглен и лаксативи, постоянно наблюдение на CBS и електролитен баланс; в зависимост от състоянието на метаболизма - въвеждането на натриев бикарбонат, разтвор на натриев цитрат или натриев лактат. Увеличаването на резервната алкалност засилва екскрецията на ASA поради алкализиране на урината. Алкализирането на урината е показано при нива на салицилат над 40 mg% и се осигурява чрез интравенозна инфузия на натриев бикарбонат (88 mEq в 1 литър 5% разтвор на декстроза, със скорост 10-15 ml / h / kg); възстановяването на BCC и индукцията на диурезата се постигат чрез въвеждане на натриев бикарбонат в същите дози и разреждане, което се повтаря 2-3 пъти. Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст, при които интензивната инфузия на течности може да доведе до белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината (може да причини ацидемия и да увеличи токсичния ефект на салицилатите). Хемодиализата е показана, когато нивото на салицилатите е над 100-130 mg%, при пациенти с хронично отравяне - 40 mg% и по-ниско, ако е показано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошаване, тежко увреждане на ЦНС, белодробен оток и бъбречна недостатъчност). При белодробен оток - IVL със смес, обогатена с кислород.
Аспирин кардио :: Дозировка и приложение
Разтворими таблетки: вътре, предварително разтворени в малко количество вода, - 400-800 mg 2-3 пъти на ден (не повече от 6 g). При остър ревматизъм - 100 mg / kg / ден в 5-6 приема. Таблетките, съдържащи ASA в дози над 325 mg (400-500 mg), са предназначени за употреба като аналгетик и противовъзпалително лекарство; в дози от 50-75-100-300-325 mg - при възрастни, главно като антитромбоцитно лекарство. Вътре, с треска и болка при възрастни - 0,5-1 g / ден (до 3 g), разделени на 3рецепция. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици. Ефервесцентните таблетки се разтварят в 100-200 ml вода и се приемат през устата, след хранене, еднократна доза е 0,25-1 g, приема се 3-4 пъти на ден. Продължителност на лечението - от единична доза до многомесечен курс. За подобряване на реологичните свойства на кръвта - 0,15-0,25 g / ден в продължение на няколко месеца. При инфаркт на миокарда, както и за вторична профилактика при пациенти, преживели инфаркт на миокарда, 40-325 mg 1 път на ден (обикновено 160 mg). Като инхибитор на тромбоцитната агрегация - 300-325 mg / ден за дълго време. При динамични нарушения на церебралната циркулация при мъже, церебрална тромбоемболия - 325 mg / ден с постепенно увеличаване до максимум 1 g / ден, за предотвратяване на рецидиви - 125-300 mg / ден. За предотвратяване на тромбоза или оклузия на аортния байпас - 325 mg на всеки 7 часа през интраназална стомашна сонда, след това перорално - 325 mg 3 пъти на ден (обикновено в комбинация с дипиридамол, който се отменя след седмица, продължавайки дългосрочно лечение с ASA). При активен ревматизъм се предписва (понастоящем не се предписва) в дневна доза от 5-8 g за възрастни и 100-125 mg / kg за юноши (15-18 години); кратност на приложение - 4-5 пъти на ден. След 1-2 седмици лечение, децата намаляват дозата до 60-70 mg / kg / ден, възрастните продължават лечението със същата доза; продължителност на лечението - до 6 седмици. Анулирането се извършва постепенно в продължение на 1-2 седмици.
Аспирин кардио :: Специални инструкции
Продължителността на лечението (без консултация с лекар) не трябва да надвишава 7 дни, когато се предписва като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик. Понастоящем употребата на ASA като противовъзпалително лекарство в дневна доза от 5-8 g е ограничена поради високата вероятност от странични ефекти сстрани на стомашно-чревния тракт (НСПВС-гастропатия). Преди операцията, за да намалите кървенето по време на операцията и в следоперативния период, трябва да спрете приема на салицилати за 5-7 дни и да уведомите лекаря. При продължителна терапия е необходимо да се направи общ кръвен тест и изследване на изпражненията за скрита кръв. На деца не трябва да се предписват лекарства, съдържащи ASA, тъй като в случай на вирусна инфекция те могат да увеличат риска от синдром на Reye. Симптомите на синдрома на Reye са продължително повръщане, остра енцефалопатия, уголемяване на черния дроб. Назначаването на таблетки след хранене, пълното им смилане, използването на таблетки с буферни добавки или покрити със специално ентерично покритие, както и едновременната употреба на лекарства, които неутрализират киселинността на стомашния сок, намаляват дразнещия ефект върху стомашно-чревния тракт. Има тератогенен ефект; когато се използва през първия триместър, води до развитие на разцепване на горното небце; в III триместър причинява инхибиране на трудовата активност (инхибиране на синтеза на Pg), преждевременно затваряне на ductus arteriosus в плода, белодробна съдова хиперплазия и хипертония в "малката" циркулация. Екскретира се в кърмата, което увеличава риска от кървене при дете поради нарушена функция на тромбоцитите. ASA, дори в малки дози, намалява отделянето на пикочна киселина от тялото, което може да причини остър пристъп на подагра при предразположени пациенти. По време на лечението трябва да се въздържат от приема на етанол.
Аспирин Кардио :: Взаимодействие
Повишава токсичността на метотрексат, намалява неговия бъбречен клирънс, ефектите на други НСПВС, наркотични аналгетици, перорални хипогликемични лекарства, резерпин, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибиторитромбоцитна агрегация, сулфонамиди (включително ко-тримоксазол), Т3; намалява ефекта на урикозурични лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни лекарства, диуретици (спиронолактон, фуроземид). GCS, етанол и лекарства, съдържащи етанол, увеличават увреждащия ефект върху стомашно-чревната лигавица, увеличават риска от стомашно-чревно кървене. Повишава концентрацията на дигоксин, барбитурати, Li + соли в плазмата. Антиацидите, съдържащи Mg2+ и/или Al3+, забавят и нарушават абсорбцията на ASA. Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.