Аторвастатин, инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
Аторвастатин*
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Аторвастатин / Atorvastatin.
Формула: C33H35FN2O5, Химично наименование: [R(R*R*)]-2-(4-флуорофенил)-бета,делта-дихидрокси-(1-метилетил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-пирол-1-хептанова киселина (и като калциева сол).Фармакологична група: метаболитни/хиполипидемични средства/статини.Фармакологично действие: хиполипидемично.
Фармакологични свойства
Първична хиперхолестеролемия (нефамилна и фамилна хетерозиготна хиперхолестеролемия, Fredrickson тип 2а); смесена (комбинирана) хиперлипидемия (типове 2b и 3 по Fredrickson); дисбеталипопротеинемия (тип 3 по Fredrickson, като допълнение към диетата); ендогенна фамилна хипертриглицеридемия (Fredrickson тип 4), която е устойчива на лечение с диети; наследствена хомозиготна хиперхолестеролемия (като допълнение към липидопонижаващото лечение); заболявания на кръвоносната система (включително при пациенти без клиника за коронарна болест на сърцето, но които имат рискови фактори за нейното развитие: възраст над 55 години, артериална хипертония, никотинова зависимост, генетично предразположение), включително на фона на дислипидемия, като вторична профилактика с цел намаляване на общия риск от смърт, инсулт, инфаркт на миокарда, вторична хоспитализация порадиангина пекторис и необходимост от реваскуларизация.
Начин на приложение на аторвастатин и дозировка
Аторвастатин се приема перорално, независимо от храната. В началото на лечението се препоръчва за възрастни 10 mg веднъж дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално. Можете да увеличавате дозата на всеки 4 седмици, максимумът е 80 mg / ден. Ако пропуснете следващата доза аторвастатин, трябва да я приемете, както си спомняте, следващата доза трябва да бъде приета след определеното време от последната доза. Преди и по време на лечението с аторвастатин трябва да се спазва стандартна диета за понижаване на холестерола. Чернодробни нарушения. Употребата на аторвастатин за понижаване на липидите в кръвта може да доведе до промени в биохимичните параметри, които отразяват чернодробната функция. При изследване при пациенти, получавали аторвастатин, честотата на повишени нива на кръвните трансаминази (повече от 3 пъти над горната граница на нормата при 2 или повече случая) е 0,7%. Чернодробната функция трябва да се оцени преди терапията, след 6 седмици, 12 седмици след началото на лекарството и след всяко увеличаване на дозата и периодично, например на всеки шест месеца. Промяна в активността на чернодробните ензими се наблюдава през първите 3 месеца след началото на лечението. Пациентите с повишени нива на трансаминазите трябва да бъдат наблюдавани от лекар, докато трансаминазите се нормализират. Ако стойностите на AST или ALT са повече от 3 пъти, се препоръчва или да спрете лечението, или да намалите дозата. Въздействие върху мускулите. В някои случаи пациентите, лекувани с аторвастатин, развиват миалгия, която не води до усложнения. Пациенти с мускулна слабост или летаргия, дифузна миалгия, значително повишаване на креатинфосфокиназата са изложени на риск от развитие на миопатия. С развитието йнеобходимо е да се определи активността на креатинфосфокиназата; ако нивата му се повишат значително, тогава се препоръчва или спиране на аторвастатин, или намаляване на дозата. При лечението на аторвастатин заедно с производни на фибриновата киселина, циклоспорин, кларитромицин, еритромицин, азолни противогъбични средства, имуносупресори, никотинова киселина (в дози, които причиняват понижаване на липидите), е необходимо да се сравнят възможната полза и нивото на риска и да се наблюдават пациенти, които развиват признаци или симптоми на мускулна болка, слабост или летаргия, особено през първите месеци на терапията или при увеличаване на дозата на някое от лекарствата s. Лекарството трябва незабавно да се преустанови, ако има признаци или рискови фактори за развитие на остра бъбречна недостатъчност, дължаща се на рабдомиолиза (например артериална хипотония, остра тежка инфекция, голяма операция, тежки ендокринни и метаболитни нарушения, травма, електролитен дисбаланс). Трябва незабавно да се консултирате с лекар, ако почувствате необяснима болка или слабост в мускулите, особено ако има неразположение и треска.
Противопоказания и ограничения за употреба
Свръхчувствителност, чернодробно заболяване в активен стадий, повишаване на активността на чернодробните трансаминази (повече от 3 пъти) с неизвестен произход, цироза на черния дроб, чернодробна недостатъчност, бременност и кърмене. Ограничете приема на аторвастатин при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване, тежки електролитни нарушения, алкохолизъм, артериална хипотония, травма, ендокринни и метаболитни нарушения, неконтролирани гърчове, тежки остри инфекции, големи хирургични интервенции, под 18-годишна възраст (тъй като безопасността и ефикасността не саинсталиран).
Употреба по време на бременност и кърмене
Аторвастатин преминава през плацентата и навлиза в черния дроб на плода с нива, еквивалентни на плазмените нива на майката. Аторвастатин няма тератогенен ефект при плъхове (до 300 mg/kg/ден), при зайци (до 100 mg/kg/ден). Експозицията на тези дози надвишава експозицията при хора съответно 30 и 20 пъти. При проучвания при плъхове, които са получавали лекарството в дози от 20, 100 и 225 mg / kg / ден от 7-ия ден на бременността до 21-ия ден на лактацията, преживяемостта на малките по време на раждане, новородени и когато малките са узрели, намалява. Установено е също намаляване на телесното тегло на малките, изоставане в развитието им и редки случаи на вродени аномалии. Холестеролът и веществата, които се синтезират от него са много важни за правилното развитие на плода. Тъй като аторвастатин (и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата) намаляват неговия синтез, тези лекарства могат да имат вредни ефекти върху плода, когато се приемат по време на бременност. При експерименти с животни е установено, че аторвастатин преминава и в кърмата. Поради това приемането на аторвастатин (и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата) е противопоказано по време на бременност и кърмене. Аторвастатин трябва да се използва само при жени в детеродна възраст, ако те използват ефективна контрацепция. Ако пациентката планира бременност, тя трябва да спре приема на лекарството поне 1 месец преди планираната бременност. Ако по време на лечението с аторвастатин настъпи бременност, то трябва да се преустанови незабавно и пациентката трябва да бъде информирана за възможния риск за плода.
Странични ефекти на аторвастатин
В клинични проучвания по-малко от 2% от пациентите са спрели приема на аторвастатин поради странични ефекти. Повечеточести от тях са метеоризъм, запек, диспепсия и коремна болка Нервна система и сетивни органи: ≥2% - безсъние, главоболие, астения, световъртеж; кръв и кръвоносна система: ≥2% - болка в гърдите; храносмилателна система: ≥2% - запек или диария, коремна болка, диспепсия, гадене, метеоризъм; дихателна система: ≥2% - фарингит, синузит, ринит, бронхит; пикочно-полова система: ≥2% - периферен оток, урогенитални инфекции; система за опора и движение: ≥2% - миалгия, артралгия, артрит; кожа: други: ≥2% - случайно нараняване, инфекции, грипоподобен синдром, болки в гърба; Странични ефекти, установени в постмаркетингови проучвания: ангиоедем, анафилаксия, булозен обрив (включително синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе ексудативен, токсична епидермална некролиза), разкъсване на сухожилие, рабдомиолиза.
Взаимодействия на аторвастатин с други вещества
Възможността за развитие на миопатия се увеличава по време на съвместна терапия с циклоспорин, еритромицин, никотинова киселина в понижаващи липидите дози, фибрати, силни инхибитори на CYP3A4 (включително кларитромицин, итраконазол, HIV протеазни инхибитори), с групата на последните лекарства, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма също може да се повиши. При комбинирана употреба на итраконазол (200 mg) и аторвастатин (40 mg) 1 път на ден, AUC на аторвастатин се увеличава 3 пъти в сравнение с AUC по време на монотерапия. Комбинираната употреба на протеазни инхибитори (ритонавир / саквинавир, лопинавир / ритонавир) с аторвастатин е придружена от повишаване на нивото на аторвастатин в кръвната плазма. Антиацидите понижават нивата на аторвастатин с 35%. При многократна употреба на аторвастатин и дигоксин Css на дигоксин се повишава с 20%. Когато използвате аторвастатин заеднос орални контрацептиви, AUC на етинил естрадиол и норетиндрон се повишава с около 20 и 30%. При едновременна употреба с еритромицин плазменото ниво на аторвастатин се повишава с 40%. Липидопонижаващият ефект от комбинацията на аторвастатин с колестипол е по-голям, отколкото при самостоятелното приложение на двата агента. Едновременната употреба с лекарства, които намаляват активността или концентрацията на ендогенни стероидни хормони (включително спиронолактон, кетоконазол, циметидин) увеличава риска от намаляване на синтеза на ендогенни стероидни хормони. При едновременната употреба на аторвастатин и суспензии, съдържащи алуминиев хидроксид и магнезий, плазменото ниво на аторвастатин намалява с 35%, но степента на намаляване на LDL / холестерола не се променя.
Предозиране
При предозиране на аторвастатин страничните ефекти се увеличават. Необходима е поддържаща и симптоматична терапия. Хемодиализата не е ефективна, няма специфичен антидот.