BAKTOCLAV инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание

Притежател на удостоверение за регистрация:

Активни вещества

Доза от

Форма за освобождаване, опаковка и състав

3 бр. - ленти (4) - опаковки от картон 10 бр. - ленти (2) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Комбиниран препарат от амоксицилин и клавуланова киселина, бета-лактамазен инхибитор. Действа бактерицидно, инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен срещу аеробни грам-положителни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Staphylococcus aureus;аеробни Грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; иаеробни Грам-отрицателни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yers inia multocida (по-рано Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира II, III, IV и V типове бета-лактамази, не е активна срещу тип I бета-лактамази, продуцирани от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъмкъм пеницилинази, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под влияние на бета-лактамази.

Фармакокинетика

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. TCmax - 45 мин. След перорално приложение в доза 250/125 mg на всеки 8 часа Cmax на амоксицилин - 2,18-4,5 mcg / ml, клавуланова киселина - 0,8-2,2 mcg / ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 часа Cmax на амоксицилин - 5,09-7,91 mcg / ml, клавуланова киселина - 1,19 -2.41 mcg / ml, при доза 500/125 mg на всеки 8 часа Cmax амоксицилин - 4,94-9,46 mcg / ml, клавуланова киселина - 1,57-3,23 mcg / ml, при доза 875/125 mg Cmax амоксицилин - 8,82-14,38 mcg / ml, клавуланова киселина - 1,2 1-3,19 мкг/мл.

След интравенозно приложение в дози от 1000/200 и 500/100 mg, Cmax на амоксицилин е съответно 105,4 и 32,2 μg / ml, а клавулановата киселина е 28,5 и 10,5 μg / ml.

Времето за достигане на максимална инхибиторна концентрация от 1 μg/ml за амоксицилин е сходно, когато се прилага след 12 часа и 8 часа както при възрастни, така и при деца.

Свързване с плазмените протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приложената доза на дозата, клавуланова киселина - с 50%.

T1 / 2 след приемане на доза от 375 и 625 mg - съответно 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина. T1 / 2 след интравенозно приложение в доза от 1200 и 600 mg - съответно 0,9 и 1,07 часа за амоксицилин, 0,9 и 1,12 часа за клавуланова киселина. Екскретира се главно чрез бъбреците (гломерулна филтрация и тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно непроменени през първите 6 часа след приложението.

Показания на лекарството

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, емпием на плеврата, белодробен абсцес); инфекции на УНГ органи (синузит, тонзилит, възпаление на средното ухо); инфекции на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубоовариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, тазов перитонит, мек шанкър, гонорея); инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, флегмон, инфекция на рани); остеомиелит; следоперативни инфекции.

Профилактика на инфекции в хирургията.

Дозов режим

Дозите са дадени по отношение на амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на протичането и локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.

За деца под 12 години- под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Единична доза се определя в зависимост от възрастта:деца под 3 месеца- 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози;3 месеца и повече- слеки инфекции- 25 mg/kg/ден в 2 дози или 20 mg/kg/ден в 3 дози, стежки инфекции- 45 mg/kg/ден в 2 дози или 40 mg/kg/ден в 3 дози.

Възрастни и деца над 12 годиниили с тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно. При тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти дневно или 500 mg 3 пъти дневно.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg / kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни идеца над 12 години - 600 mg, деца под 12 години - 10 mg / kg телесно тегло.

При затруднено преглъщане при възрастни се препоръчва използването на суспензия.

При приготвянето на суспензия, сироп и капки трябва да се използва вода като разтворител.

Приинтравенозноприложение, възрастни и юноши над 12 години се прилагат 1 g (според амоксицилин) 3 пъти / ден, ако е необходимо - 4 пъти / ден. Максималната дневна доза е 6 г. За деца от 3 месеца до 12 години, 25 mg / kg 3 пъти / ден; в тежки случаи - 4 пъти / ден; за деца под 3 месеца: преждевременно и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти / ден, в постперинаталния период - 25 mg / kg 3 пъти / ден.

Продължителност на лечението - до 14 дни, остър среден отит - до 10 дни.

Запрофилактика на следоперативни инфекции по време на операции,с продължителност по-малка от 1 час,по време на индукционна анестезия, доза от 1 g се прилага интравенозно. Припо-дълги операции- 1 g на всеки 6 часа през деня. Ако има висок риск от инфекция, приложението може да продължи няколко дни.

В случай нахронична бъбречна недостатъчност, дозата и честотата на приложение се коригират в зависимост от CC: сCC повече от 30 ml / minне се изисква корекция на дозата; приCC 10-30 ml / min: вътре - 250-500 mg / ден на всеки 12 часа; IV - 1 g, след това 500 mg IV; сCC по-малко от 10 ml / min- 1 g, след това 500 mg / ден интравенозно или 250-500 mg / ден перорално в една доза. При деца дозите трябва да се намалят по същия начин.

Пациенти нахемодиализа- 250 mg или 500 mg перорално като единична доза или 500 mg IV, плюс 1 доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

Страничен ефект

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит,повишена активност на чернодробните трансаминази, в отделни случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност (по-често при възрастни хора, мъже, при продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на хематопоетичните органи:обратимо увеличение на протромбиновото време и времето на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

От страна на нервната система:замаяност, главоболие, хиперактивност, тревожност, промени в поведението, конвулсии.

Локални реакции:в някои случаи - флебит на мястото на интравенозно инжектиране.

Алергични реакции:уртикария, еритематозни обриви, рядко - ексудативен еритема мултиформе, анафилактичен шок, ангиоедем, изключително рядко - ексфолиативен дерматит, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, подобен на серумна болест, остра генерализирана екзантема пустулоза .

Други:кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството (включително цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици); инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на обрив, подобен на морбили); фенилкетонурия; епизоди на жълтеница или нарушена чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята; CC по-малко от 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

Бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително анамнеза за колит, свързан с употребатапеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене (кърмене).

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при епизоди на жълтеница или нарушена чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин / клавуланова киселина в историята.

С повишено внимание: тежка чернодробна недостатъчност

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Употреба при деца

За деца под 12 години- под формата на суспензия, сироп или капки за перорално приложение. Единична доза се определя в зависимост от възрастта:деца под 3 месеца- 30 mg / kg / ден в 2 разделени дози;3 месеца ивъзрастни- слеки инфекции- 25 mg/kg/ден в 2 дози или 20mg/kg/ден в 3 дози, стежки инфекции- 45mg/kg/ден в 2 дози или 40mg/kg/ден в 3 дози. Максималната дневна доза амоксицилин за деца под 12 години е 45 mg/kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца под 12 години е10 mg/kg телесно тегло.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене.

Може би развитието на суперинфекция поради растежа на нечувствителна към нея микрофлора, което изисква съответна промяна в антибиотичната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкоза в урината. В този случай се препоръчва използването на глюкозооксидантен метод за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.

лекарствено взаимодействие

Антациди, глюкозамин, слабителни лекарства, аминогликозидизабавят и намаляват абсорбцията; аскорбиновата киселина повишава абсорбцията.

Бактериостатичните антибиотици (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди)имат антагонистичен ефект.

Повишава ефективността наиндиректните антикоагуланти(потискайки чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). При приема на антикоагуланти е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността наорални контрацептиви,лекарства, по време на метаболизма на които се образува PABA, етинил естрадиол- рискът от развитие на пробивно кървене.

Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секрецияповишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринолповишава риска от кожни обриви.