Berotek инструкции, синоними, аналози, показания, противопоказания, обхват и дози
Аерозол за инхалация, дозиран като бистра, безцветна или светложълта или светлокафява течност, без суспендирани частици.
Помощни вещества: безводна лимонена киселина - 0,001 mg, абсолютен етанол - 15,597 mg, пречистена вода - 1,04 mg, 1,1,1,2-тетрафлуороетан (HFA 134a, пропелент) - 35,252 mg.
10 ml (200 дози) - метална кутия с дозиращ клапан и мундщук (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Бронходилататор, селективен стимулатор на β2-адренергичните рецептори.
Когато се използва лекарството в по-високи дози, се получава стимулиране на β1-адренергичните рецептори (например, когато се предписва за токолитична терапия). Свързването на β2-адренергичните рецептори активира аденилатциклазата чрез стимулиращия GS протеин, последвано от увеличаване на образуването на cAMP, който активира протеин киназа А, последният лишава миозина от способността да се свързва с актин, което предотвратява свиването на гладката мускулатура и насърчава бронходилататорното действие и елиминирането на бронхоспазма.
В допълнение, фенотерол инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите, като по този начин осигурява защитен ефект срещу влиянието на бронхоконстриктори като хистамин, метахолин, студен въздух и алергени. Приемът на фенотерол в доза от 600 mcg повишава активността на ресничестия епител на бронхите и ускорява мукоцилиарния транспорт.
Поради стимулиращия ефект върху β-адренергичните рецептори, фенотеролът може да повлияе на миокарда (особено в дози, надвишаващи терапевтичните), причинявайки повишена сърдечна честота и повишена сърдечна честота.
Фенотерол предотвратява и бързо спира бронхоспазъм от различен произход. Началото на действие след вдишване - след 5 минути, максимум - 30-90 минути, продължителност -3-5 часа
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
В зависимост от метода на вдишване и използваната инхалационна система, 10-30% от активното вещество, освободено от аерозолната форма на лекарството след вдишване, достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и се поглъща. Тази част от активното вещество претърпява биотрансформация поради ефекта на "първичното" преминаване през черния дроб. По този начин погълнатото количество от лекарството не влияе върху концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, постигната след инхалация.
Фенотерол в непроменена форма преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
Фенотеролът се метаболизира екстензивно в черния дроб чрез конюгация до глюкурониди и сулфати. При поглъщане фенотеролът се метаболизира предимно чрез сулфатиране. Това метаболитно инактивиране на изходното вещество вече започва в чревната стена.
Биотрансформацията, включително екскрецията с жлъчката, претърпява основната част - приблизително 85%.
Екскретира се с урината и жлъчката под формата на неактивни сулфатни конюгати. Екскрецията на фенотерол в урината (0,27 l/min) съответства на приблизително 15% от средния общ клирънс на системно наличната доза. Обемът на бъбречния клирънс показва тубулна секреция на фенотерол в допълнение към гломерулната филтрация.
След вдишване 2% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците от дозиран аерозол в рамките на 24 часа.
Възрастни и юноши над 12 години
Астматични пристъпи и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
В повечето случаи 1 инхалационна доза е достатъчна за спиране на бронхоспазма; ако вв рамките на 5 минути след облекчаване на дишането не дойде, можете да повторите вдишването.
Ако няма ефект след 2 инхалации и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Профилактика на астма от физически усилия
1-2 инхалационни дози преди физическа активност, до 8 инхалации / ден.
Деца от 6 до 12 години
Астматични пристъпи и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
В повечето случаи 1 инхалационна доза е достатъчна за спиране на бронхоспазма; ако в рамките на 5 минути няма облекчение на дишането, можете да повторите вдишването.
Ако няма ефект след 2 инхалации и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Профилактика на астма от физически усилия
1-2 инхалационни дози преди физическа активност, до 8 инхалации / ден.
Деца от 4 до 6 години
Поради ограничения опит с деца под 6-годишна възраст, лекарството трябва да се използва само по лекарско предписание и под наблюдение на възрастен.
Астматични пристъпи и други състояния, придружени от обратима обструкция на дихателните пътища
За облекчаване на бронхоспазъм е достатъчна 1 инхалационна доза. Ако няма ефект, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Профилактика на астма от физически усилия
1 инхалационна доза преди физическа активност, до 4 инхалации / ден.
Правила за употреба на лекарството
За постигане на максимален ефект е необходимо дозираният аерозол да се използва правилно.
Преди да използвате дозирания аерозол за първи път, натиснете два пъти дъното на флакона.
Всеки път, когато използвате дозиран аерозолтрябва да се спазват следните правила.
1. Свалете предпазната капачка.
2. Поемете бавно, дълбоко въздух.
3. Докато държите кутията, плътно обвийте устните си около върха. В този случай стрелката и дъното на кутията трябва да са насочени нагоре.
4. Поемайки възможно най-дълбоко дъх, същевременно бързо натиснете дъното на флакона, докато се освободи 1 инхалационна доза. Задръжте дъха си за няколко секунди, след това извадете мундщука от устата си и издишайте бавно. Ако е необходимо повторно вдишване, повторете същите стъпки (точки 2-4).
5. Поставете предпазната капачка.
6. Ако аерозолният флакон не е бил използван повече от 3 дни, натиснете дъното на флакона веднъж преди употреба.
Балонът е предназначен за 200 вдишвания. След това балонът трябва да се смени. Въпреки че част от съдържанието може да остане в балона, количеството лекарство, освободено по време на вдишване, намалява.
Балонът е непрозрачен, така че количеството на лекарството в балона може да се определи по следния начин: отстранете предпазната капачка, потопете балона в съд, пълен с вода. Количеството на лекарството се определя в зависимост от положението на балона във водата.
Инхалаторът трябва да се мие поне веднъж седмично.
Важно е да поддържате мундщука на инхалатора чист, за да не се натрупа лекарството и да блокира спрея.
За да почистите, първо отстранете капачката за прах и извадете контейнера от инхалатора. Изплакнете инхалатора с топла вода, за да отстраните всички натрупани лекарства и/или видим прах.
След почистване разклатете инхалатора и го оставете да изсъхне на въздух без използване на нагревателни уреди. Когато мундщукът изсъхне, сменете контейнера и капачката за прах.
Пластмасов мундщук заМундщукът е проектиран специално за Berotek® N дозиран аерозол и се използва за точно дозиране на лекарството. Мундщукът не трябва да се използва с други дозирани аерозоли. Дозираният аерозол Berotek® N не трябва да се използва с други адаптери.
Предозиране
Симптоми: тахикардия, сърцебиене, тремор, понижаване / повишаване на кръвното налягане, повишено пулсово налягане, ангинална болка, аритмии и зачервяване на лицето.
Лечение: назначаването на седативи, транквиланти, в тежки случаи е показано интензивно симптоматично лечение.
Като специфични антидоти се препоръчва назначаването на бета-блокери (за предпочитане селективни бета1-блокери). Въпреки това е необходимо да се вземе предвид възможността за увеличаване на бронхиалната обструкция и внимателно да се избере дозата на тези лекарства при пациенти с бронхиална астма.
лекарствено взаимодействие
Бета-агонисти и антихолинергици, ксантинови производни (включително теофилин), кромоглицинова киселина, кортикостероиди и диуретици могат да засилят действието и страничните ефекти на фенотерола.
Възможно е значително отслабване на бронходилататорното действие на фенотерола при едновременната употреба на бета-блокери.
Berotek® N трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, приемащи МАО инхибитори и трициклични антидепресанти, т.к. тези лекарства могат да засилят ефекта на фенотерола.
Средствата за инхалационна анестезия, съдържащи халогенирани въглеводороди (включително халотан, трихлоретилен, енфлуран), могат да засилят ефекта на фенотерола върху сърдечно-съдовата система (възможно е развитие на аритмии). Едновременното назначаване на бронходилататори с подобен механизъм на действие води до адитивен ефект и явления на предозиране.
Заявление забременност и кърмене
Резултатите от предклиничните проучвания, в комбинация с наличния опит от клиничната употреба на лекарството, не показват отрицателен ефект на лекарството върху хода на бременността. Въпреки това, по време на бременност (особено през първия триместър), лекарството трябва да се прилага с повишено внимание и само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.
Трябва да се има предвид възможността за инхибиторен ефект на фенотерола върху контрактилитета на матката.
Предклиничните проучвания показват, че фенотерол се екскретира в кърмата. Безопасността на лекарството по време на кърмене не е проучена. По време на кърмене употребата на лекарството е възможна, ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за бебето.
Странични ефекти
От страна на имунната система: свръхчувствителност.
От страна на метаболизма: хипокалиемия.
От нервната система: възбуда, нервност, тремор, главоболие, замайване.
От страна на сърдечно-съдовата система: миокардна исхемия, аритмия, тахикардия, сърцебиене, повишено систолно кръвно налягане, понижено диастолично кръвно налягане.
От страна на дихателната система: парадоксален бронхоспазъм, дразнене на ларинкса и фаринкса.
От храносмилателната система: гадене, повръщане.
От кожата и подкожните тъкани: хиперхидроза, кожни реакции като обрив, сърбеж, уртикария.
От страна на опорно-двигателния апарат: мускулни спазми, миалгия, мускулна слабост.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.
Бутилката е под налягане. Цилиндърът не трябва да се отваря и нагряватемператури над 50°C.
- пристъпи на бронхиална астма или други състояния с обратима обструкция на дихателните пътища (включително хроничен бронхит, ХОББ);
— предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма от физическо натоварване.
Противопоказания
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- детска възраст до 4 години;
- свръхчувствителност към фенотерол и други компоненти на лекарството.
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при хипертиреоидизъм, артериална хипотония, артериална хипертония, чревна атония, хипокалиемия, захарен диабет, скорошен инфаркт на миокарда (през последните 3 месеца), сърдечни и съдови заболявания, като хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, коронарна артериална болест, със сърдечни дефекти (включително аортна стеноза), тежки лезии на мозъчните и периферните артерии, phe охромоцитом.
защото информацията за употребата на лекарството при деца под 6-годишна възраст е ограничена, лечението се извършва с повишено внимание, само под лекарско наблюдение.
специални инструкции
Когато използвате Berotek® N дозиран аерозол за първи път, пациентите може да забележат, че новият аерозол има малко по-различен вкус в сравнение с предишния аерозол, съдържащ фреон. Пациентите трябва да бъдат предупредени за това, когато преминават от Berotek® N, съдържащ фреон, към Berotek® N без фреон. Пациентите трябва да знаят, че Berotek®N, съдържащ фреон и Berotek®N без фреон, са напълно взаимозаменяеми и промените във вкуса не влияят на ефикасността и безопасността на лекарството.
Други симпатикомиметични бронходилататори могат да се използват заедно с Berotek®N само под лекарско наблюдение. За остра, бързо влошаваща се диспнея(затруднено дишане) незабавно потърсете медицинска помощ.
- облекчаването на астматични пристъпи може да бъде за предпочитане пред редовната употреба на лекарството (симптоматично лечение);
- пациентите трябва да бъдат прегледани, за да се установи необходимостта от допълнително или по-интензивно противовъзпалително лечение (например инхалаторни кортикостероиди), за да се контролира възпалението на дихателните пътища и да се предотвратят продължителни екзацербации на бронхиална астма.
При лечение с β2-адренергични агонисти може да се развие тежка хипокалиемия. Особено внимание трябва да се подхожда при тежка бронхиална астма, тъй като този ефект може да се засили от едновременната употреба на ксантинови производни, кортикостероиди и диуретици. Хипоксията може да увеличи ефекта на хипокалиемията върху сърдечната честота. В такива ситуации се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвния серум.
В редки случаи е наблюдавана миокардна исхемия, свързана с β2-адренергични агонисти.
Хипокалиемията при пациенти, получаващи дигоксин, повишава чувствителността към сърдечни гликозиди и може да причини аритмия.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Ефектът на лекарството върху способността на пациента да извършва работа, която изисква повишено внимание и скорост на психомоторните реакции, не е установен.