Бетаксолол - инструкции за употреба, капки за очи, цена, аналози

Бетаксолол: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Betaxolol

ATX код: S01ED02, C07AB05

Активна съставка: бетаксолол (betaxolol)

Производител: Московски ендокринен завод (България)

Цени в аптеките: от 106 рубли.

бетаксолол

Бетаксолол е бета-блокер, използван за лечение на артериална хипертония (перорално приложение) и като антиглаукомно средство за намаляване на вътреочното налягане (локално приложение).

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на освобождаване на бетаксолол:

  • филмирани таблетки: почти бели или бели, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта; сърцевината на разреза е почти бяла или бяла (10 броя в блистери, 1–3, 5 или 10 опаковки в картонена кутия);
  • капки за очи: прозрачни, безцветни или леко жълтеникави (1,5, 2 или 5 ml в полимерни капкомери, 1, 2, 4, 5 или 10 капкомери в картонена кутия; 5 или 10 ml в полимерни капкомери, 1 или 2 капкомери в картонена кутия; 5 или 10 ml в бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).

Състав на 1 таблетка:

  • активно вещество: бетаксолол хидрохлорид - 20 mg;
  • помощни компоненти: аеросил (колоидален силициев диоксид) - 1,2 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 128,1 mg; натриево карбоксиметил нишесте (примогел) - 7,4 mg; микрокристална целулоза - 85,8 mg; магнезиев стеарат - 2,5 mg;
  • обвивка: Opadry II бяло 85F18422 (титанов диоксид - 1,25 mg; полиетилен гликол - 1,01 mg; поливинилов алкохол - 2 mg; талк - 0,74 mg).

Състав на капки от 1 ml:

  • активно вещество: бетаксолол - 5 mg (като бетаксолол хидрохлорид -5,6 mg);
  • помощни компоненти: натриев хлорид - 8 mg; динатриев едетат дихидрат (динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина дихидрат) - 0,1 mg; бензетониев хлорид - 0,1 mg; 1 М солна киселина или 1 М натриев хидроксид - до pH 6,0–7,8; пречистена вода - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Когато се приема перорално, бетаксололът има кардиоселективен β-адренергичен блокиращ ефект върху тялото. При надвишаване на терапевтичните дози се наблюдава слаб мембранно-стабилизиращ ефект (подобен на локалните анестетици или хинидин). Бетаксололът се характеризира с липсата на частична агонистична активност (т.е. не проявява собствено симпатикомиметично действие).

Селективният ефект на лекарството върху β1-адренергичните рецептори не се счита за абсолютен, тъй като при приемане на бетаксолол във високи концентрации е възможно да се повлияят на β2-адренергичните рецептори, разположени главно в гладките мускули на съдовете и бронхите (такъв ефект е значително по-слаб в сравнение с ефекта на неселективните β-блокери върху β2-адренергичните рецептори).

Активността на бетаксолол, блокиращ β1-адренергичните рецептори, се проявява чрез редица от следните фармакодинамични ефекти:

  • намаляване на броя на сърдечните удари по време на тренировка и в покой (осигурено от блокадата на β-адренергичните рецептори в синусовия възел и отсъствието на вътрешна симпатикомиметична активност на бетаксолол, което заедно забавя автоматизма на синусовия възел);
  • намаляване на сърдечния дебит по време на тренировка и в покой (осигурено от конкурентен антагонизъм с катехоламини в периферните адренергични нервни окончания);
  • намаляване на диастолното и систоличното кръвно налягане по време на тренировканатоварване и в покой (механизмът на хипотензивното действие е описан по-долу);
  • намален рефлекс на ортостатична тахикардия.

Резултатът от тези ефекти е намаляване на натоварването на сърцето по време на тренировка и в покой. Механизмът на хипотензивното действие не е напълно установен. Предполага се, че β-блокерите действат върху тялото, както следва:

  • намаляване на сърдечния дебит;
  • премахване на спазъм на периферните артерии (в резултат на централно действие, което намалява симпатиковите импулси към периферията и инхибиране на активността на ренин).

При продължителна употреба на бетаксолол хипотензивният му ефект не намалява. В случай на еднократна доза бетаксолол в доза от 5-40 mg на ден, хипотензивният ефект е еднакъв след 3-4 часа след приложението (времето за достигане на максимална концентрация в кръвта) и след 1 ден (преди приема на следващата доза).

В случай на приемане на бетаксолол в дози от 5 и 10 mg, хипотензивният ефект на лекарството е съответно 50% и 80% от хипотензивния ефект, осигурен от употребата на бетаксолол в доза от 20 mg. В дозовия диапазон от 5 до 20 mg хипотензивният ефект е дозозависим, а при повишаване на дозата от 10 mg до 20 mg повишаването на хипотензивния ефект е незначително. С увеличаване на дозата на бетаксолол от 20 до 40 mg, хипотензивният ефект се променя леко. За всяка доза бетаксолол максималният хипотензивен ефект се постига след 1-2 седмици.

Ефектът от намаляване на броя на сърдечните удари, за разлика от хипотензивния ефект на бетаксолол, не се увеличава с увеличаване на дозата (от 10 до 40 mg).

Заедно с това приемането на бетаксолол може да доведе до забавяне на проводимостта на атриовентрикуларния възел.

Когато се прилага локално под формата на капки за очибетаксолол понижава вътреочното налягане чрез намаляване на производството на вътреочна течност. За разлика от употребата на други β-блокери, приемането на лекарството не води до намаляване на кръвния поток в зрителния нерв. Бетаксолол не предизвиква свиване на цилиарния мускул (спазъм на акомодация) и циркулярния мускул (миоза), хемералопия, ефект на появата на "воал" пред очите.

Хипотензивният ефект се проявява 30 минути след вливането, а максималният ефект - след 2 часа. Ефектът на лекарството върху офталмотонуса продължава 12 часа след еднократно вливане.

Фармакокинетика

След перорално приложение бетаксолол се абсорбира напълно (100%) и бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - около 85%. Времето за достигане на пикови плазмени концентрации е 2-4 часа. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 50%.

Лекарството се характеризира с ниска пропускливост през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и лека екскреция в кърмата.

Метаболизира се в черния дроб до неактивни метаболити. Обемът на разпределение е приблизително 6 l/kg. Характеризира се с умерена разтворимост в мазнини.

Повече от 80% се екскретират като метаболити чрез бъбреците. В непроменена форма се екскретират от 10 до 15% от лекарството. Полуживотът на бетаксолол е 15-20 часа. При нарушена чернодробна функция полуживотът се удължава с 33% при постоянен клирънс. В случай на нарушена бъбречна функция, полуживотът се удвоява (необходимо е намаляване на дозата).

Не се отстранява чрез хемодиализа.

При локално приложение съществува възможност за системна абсорбция на бетаксолол. Резорбтивният ефект е незначителен. Приблизително 50% се свързва с плазмените протеини. Времето на полуживот е от 14 до 22 часа. Екскретира се от бъбреците (непроменен - ​​15%).

Показания за употреба

  • артериална хипертония;
  • пристъпи на ангина пекторис (профилактика).

Капки за очи

Бетаксолол се предписва за намаляване на вътреочното налягане при лечение на следните заболявания (монотерапия или като част от комбинирано лечение):

  • глаукома с отворен ъгъл;
  • очна хипертония.

Противопоказания

  • кардиогенен шок;
  • атриовентрикуларен блок II и III степен (без свързване на изкуствен пейсмейкър);
  • влошена анамнеза за анафилактични реакции;
  • синдром на слабост на синусовия възел (включително синоатриална блокада);
  • феохромоцитом (без комбинирана употреба с α-блокери);
  • артериална хипотония (със систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
  • тежка брадикардия (под 50 bpm);
  • остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, която изисква инотропна терапия;
  • метаболитна ацидоза;
  • ангина на Prinzmetal;
  • нарушения на периферното кръвообращение в тежък курс;
  • вродена галактоземия, синдром на малабсорбция на галактоза / глюкоза или лактазен дефицит (бетаксолол съдържа лактоза);
  • кардиомегалия (без признаци на сърдечна недостатъчност);
  • бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест, протичаща в тежки форми;
  • комбинирана употреба с флоктафенин, султоприд, инхибитори на моноаминооксидазата;
  • едновременно интравенозно приложение на блокери на бавни калциеви канали като дилтиазем и верапамил и други антиаритмични лекарства (например дизопирамид, амиодарон и др.);
  • възраст до 18 години(профилът на безопасност за тази група пациенти не е проучен);
  • период на кърмене (профилът на безопасност за тази група пациенти не е проучен);
  • свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и други бета-блокери.

Относително (таблетките Бетаксолол се предписват с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

  • утежнена история на алергични реакции;
  • диабет;
  • псориазис;
  • облитериращи заболявания на периферните съдове (интермитентно накуцване, синдром на Рейно);
  • чернодробна недостатъчност;
  • тиреотоксикоза;
  • нарушена бъбречна функция;
  • Миастения гравис;
  • хемодиализа;
  • атриовентрикуларен блок I степен;
  • хронична сърдечна недостатъчност;
  • емфизем;
  • хронична обструктивна белодробна болест (бронхиална астма);
  • депресия (в момента/анамнеза);
  • провеждане на десенсибилизираща терапия;
  • напреднала възраст;
  • бременност (назначаването на бетаксолол е възможно след оценка на съотношението полза-риск).

Капки за очи

  • Миастения гравис;
  • кардиогенен шок;
  • бронхиална астма;
  • артериална хипотония;
  • обструктивна дихателна недостатъчност в тежък курс;
  • синусова брадикардия (по-малко от 45-50 bpm);
  • атриовентрикуларен блок II-III степен;
  • синдром на болния синус;
  • хронична сърдечна недостатъчност в тежък курс;
  • възраст до 18 години;
  • свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Относително (Бетаксолол капки за очи се предписват с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

  • хипогликемия;
  • феохромоцитом;
  • Синдром на Рейно;
  • нестабилна стенокардия;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • склонност към развитие на брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок I степен;
  • захарен диабет в стадия на декомпенсация;
  • нарушение на периферната циркулация;
  • функционални нарушения на бъбреците / черния дроб;
  • Миастения гравис;
  • тиреотоксикоза;
  • напреднала възраст;
  • бременност и кърмене (назначаването на бетаксолол е възможно след оценка на съотношението полза-риск).

Инструкции за употреба Бетаксолол: метод и дозировка

Бетаксолол таблетки се приемат през устата с достатъчно количество течност, като таблетките не трябва да се дъвчат.

Дневна доза: начална - 10 mg, поддържаща - 20 mg.

При чернодробна недостатъчност Бетаксолол се предписва в стандартната начална доза, но в началото на курса е необходимо редовно медицинско наблюдение.

Характеристики на употреба при бъбречна недостатъчност (в зависимост от тежестта на курса):

  • лека / умерена степен: не се изисква първоначална корекция на дозата, трябва да се извършва редовно медицинско наблюдение в началото на терапията;
  • тежка степен (с креатининов клирънс под 20 ml / min): началната доза не е по-висока от 10 mg, максималната на ден е 20 mg.

Капки за очи

Бетаксолол капки за очи се прилагат локално (в конюнктивалния сак).

Дозов режим: 2 пъти дневно по 1 кап.

Първият месец от лечението трябва да се провежда под контрола на вътреочното налягане.

Странични ефекти

Възможни нарушения (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и