Bilumid Инструкции за употреба Описание на лекарството Цена на EUROLAB

Таблетки перорално Bilumid (Bilumide)

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Бикалутамид (рацемична смес) има нестероидна антиандрогенна активност главно благодарение на (R)-енантиомера. Той се свързва със свободните андрогенни рецептори и без да активира генната експресия, потиска стимулиращия ефект на андрогените. Резултатът от това е регресията на неоплазмите на простатата.

При някои пациенти спирането на бикалутамид може да доведе до развитие на клиничен "антиандрогенен синдром на отнемане".

Показания за употреба

- напреднал рак на простатата в комбинация с употребата на аналог на освобождаващия хормон LH (LHRH) или хирургична кастрация;

- локално напреднал рак на простатата (T3-T4, всеки N, M0; T1-T2, N+, M0) като монотерапия или адювантна терапия в комбинация с радикална простатектомия или лъчетерапия;

- локално напреднал, неметастатичен рак на простатата в случаите, когато хирургическата кастрация или други медицински интервенции не са подходящи или приемливи.

Форма за освобождаване

обвити таблетки 50 mg; блистерна опаковка 7, картонена опаковка 4; 50 mg филмирани таблетки; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3; 50 mg филмирани таблетки; буркан (буркан) от тъмно стъкло 28, картонена опаковка 1; 150 mg филмирани таблетки; блистерна опаковка 7, картонена опаковка 4; 150 mg филмирани таблетки; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3; 150 mg филмирани таблетки; буркан (буркан)тъмно стъкло 28, картонена опаковка 1; 150 mg филмирани таблетки; блистерна опаковка 14, картонена опаковка 2; 150 mg филмирани таблетки; буркан (буркан) полимер 28, картонена опаковка 1; 150 mg филмирани таблетки; полимерен буркан с контрола за първо отваряне 28, картонена опаковка 1; 50 mg филмирани таблетки; буркан (буркан) от тъмно стъкло 30, картонена опаковка 1; 150 mg филмирани таблетки; буркан (буркан) от тъмно стъкло 30, картонена опаковка 1; 150 mg филмирани таблетки; бутилка (бутилка) полимер 28, картонена опаковка 1;

Състав Обвити таблетки 1 табл. бикалутамид 50 mg, 150 mg помощни вещества: млечна захар (лактоза); картофено нишесте; MCC; натриево карбоксиметил нишесте; повидон; магнезиев стеарат; състав на обвивката от колоиден силициев диоксид : хидроксипропил целулоза; повидон; близнак-80; талк; титанов диоксид; водоразтворимо жълто багрило (К90-6001) или хинолиново жълто в блистерна опаковка по 7, 10 бр. или 14 бр. (150 mg); в опаковка от картон съответно 4 или 3 или 2 опаковки или в буркани от тъмно стъкло от 28 бр.; в опаковка от картон 1 банка.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Бикалутамид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Яденето не евлияе върху бионаличността. (S)-енантиомерът се екскретира от тялото много по-бързо от (R)-енантиомера, T1 / 2 на последния от плазмата - около 7 дни.

При дневен прием на 150 mg бикалутамид, равновесната концентрация на (R)-енантиомера в плазмата се увеличава с около 10 пъти поради дългия полуживот и е около 22 μg / l. При равновесие около 99% от всички енантиомери, циркулиращи в кръвта, е активният (R)-енантиомер.

Фармакокинетиката на (R)-енантиомера не зависи от възрастта, бъбречното увреждане, лекото или умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция елиминирането на (R) енантиомера от плазмата се забавя.

Бикалутамидът има висока способност да се свързва с протеини (за рацемична смес - 96%, за (R)-енантиомера - 99,6%) и се метаболизира екстензивно (чрез окисление и образуване на конюгати с глюкуронова киселина). Метаболитите се екскретират в урината и жлъчката в приблизително равни пропорции.

Употреба по време на бременност

Други специални случаи при приемане

Противопоказания за употреба

Странични ефекти

При едновременната употреба на бикалутамид и аналози на LHRH с честота ≥1% могат да се наблюдават и следните нежелани реакции (не е установена причинно-следствена връзка с лекарството, някои от отбелязаните нежелани реакции се проявяват при пациенти в напреднала възраст):

От страна на сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност. От храносмилателния тракт: анорексия, сухота в устата, диспепсия, запек, метеоризъм. От страна на нервната система: замаяност, главоболие, безсъние, повишена сънливост. От страна на дихателната система: задух. От пикочно-половата система: сексуална дисфункция, никтурия. Отстранихемопоетична система: анемия. От страна на кожата и нейните придатъци: алопеция, обрив, прекомерно изпотяване, хирзутизъм.

Други: захарен диабет, хипергликемия, наддаване или загуба на тегло, коремна болка, болка в гърдите, болка в таза, втрисане.

Дозировка и приложение

вътре. Възрастни и възрастни мъже с напреднал рак на простатата в комбинация с LHRH аналог или хирургична кастрация - 50 mg 1 път на ден (лечението с бикалутамид започва едновременно с началото на LHRH аналог или с хирургична кастрация).

При локално напреднал неметастатичен рак на простатата - 150 mg / ден (1 таб. 150 mg или 3 таб. 50 mg в една доза). Бикалутамид трябва да се приема непрекъснато най-малко 2 години. Ако се появят признаци на прогресиране на заболяването, лекарството трябва да се преустанови.

При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

При пациенти с леко чернодробно увреждане не се налага коригиране на дозата.

При пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане може да се наблюдава повишено натрупване на бикалутамид.

Предозиране

Взаимодействия с други лекарства

Не са известни фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между бикалутамид и LHRH аналози. In vitro проучвания показват, че (R)-енантиомерът на бикалутамид е инхибитор на CYP 3A4, в по-малка степен повлиява активността на CYP 2C9, 2C19 и 2D6. В клинични проучвания, използващи антипирин като маркер за активност на цитохром Р450 (CYP), бикалутамид не показва потенциал за взаимодействия с други лекарства. Въпреки това, когато използвате бикалутамид в продължение на 28 днидокато приема мидазолам, площта под AUC кривата на мидазолам се увеличава с 80%.

Несъвместим с терфенадин, астемизол и цизаприд.

Трябва да се внимава, когато се предписва бикалутамид едновременно с циклоспорин или блокери на калциевите канали (необходимо е намаляване на дозата на тези лекарства, особено в случай на потенциране или развитие на нежелани реакции). След началото на употребата или спирането на бикалутамид се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма и клиничното състояние на пациента.

Едновременното приложение на бикалутамид и лекарства, които инхибират микрозомалното окисление, като циметидин или кетоконазол, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на бикалутамид и евентуално увеличаване на честотата на страничните ефекти.

Засилва действието на кумариновите антикоагуланти, вкл. варфарин (конкуренция за свързване с протеини).

Предпазни мерки при употреба

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Бикалутамидът се метаболизира екстензивно в черния дроб и при тежки нарушения на неговата функция елиминирането му от тялото може да се забави, което допринася за повишено натрупване на бикалутамид. Препоръчително е периодично да се оценява чернодробната функция. Повечето промени в чернодробната функция настъпват през първите 6 месеца от лечението с бикалутамид.

В случай на развитие на изразени промени в чернодробната функция е необходимо да спрете приема на лекарството.

Трябва да се обмисли преустановяване на лечението с бикалутамид при пациенти с прогресия на заболяването, свързана с повишени нива на простатно-специфичния антиген.

Доказано е, че бикалутамид инхибира активността на цитохром Р450 (CYP 3A4). Това трябва да се има предвид, когатоназначаването на бикалутамид с лекарства, които се метаболизират главно от CYP 3A4.

Когато се предписва бикалутамид на пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, се препоръчва редовно проследяване на PV.

Не засяга способността на пациента да управлява превозни средства или да участва в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.