Дроперидол инжекционен разтвор
Дроперидол инжекционен разтвор (Solutio Droperidol pro injectionibus)
международно и химично наименование : дроперидол;
1-[1-(3-р-флуоробензоил)-пропил]-1,2,3,6-тетрахидро-4-пиридил)-2-бензимидазолинил;
Основни физични и химични свойства : безцветен или леко зеленикав прозрачен разтвор;
Състав. 1 ml разтвор съдържа 2,5 mg дроперидол (като тартарат);
други компоненти: пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, винена киселина, вода за инжекции.
Лекарствена форма. Инжекционен разтвор.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотици. ATC код N05A DO8.
Ефектът на лекарството. Антипсихотично широкоспектърно лекарство от групата на производните на бутирофеноните. Фармакологичното действие се определя от антидопамин и
α1-адренолитични ефекти. Дроперидолът има изразен успокояващ и седативен ефект.
Има и антиеметичен ефект.
Произвеждайки умерена α1-адренолитична активност, причинява периферна вазодилатация.
В допълнение към намаляването на периферното съдово съпротивление, лекарството може да причини ниско системно кръвно налягане, както и ниско налягане в белодробната артерия (особено при значително увеличение). Лекарството намалява честотата на аритмии с адреналин произход, но не предотвратява аритмии с друга етиология. Droperidol не притежава антихолинергични и антихистаминови свойства.
Фармакокинетика. Когато се прилага интрамускулно, абсорбцията на дроперидол настъпва след 3-10 минути (в някои случаи времето за постигане на максимален ефект може да се увеличи до 30 минути). Успокояващо и седативноефектът на лекарството продължава, като правило, 2-4 часа, но продължителността на действие върху централната нервна система може да достигне 12 часа.
Максималната концентрация на Droperidol в плазмата след интравенозно приложение се достига в рамките на 15 минути. Свързването с плазмените протеини е 85 - 90%. Обемът на разпределение е 99 - 168 литра. Времето на полуразпад е средно 134 ± 13hv. Креатининовият клирънс е 570 ml/min. Метаболизира се главно в черния дроб, приблизително 75% от Droperidol се екскретира като метаболити през бъбреците, 11% в изпражненията, останалата част се екскретира непроменена в урината.
Показания за употреба.
Лекарството по избор при различни хирургични интервенции като невролептик. Невролептаналгезия (обикновено заедно с фентанил) при големи и продължителни хирургични интервенции със значителна степен на риск. Най-добре е да се използва при възрастни хора, с тежко общо състояние на пациента, при пациенти в състояние на шок.
Начин на употреба и дозировка.
Дозата на лекарството се определя индивидуално. За да се определи дозата, трябва да се вземат предвид следните фактори: възраст, телесно тегло, употреба на други лекарства, планиран вид операция и анестезия.
Трябва да се наблюдават важни жизнени показатели.
Пациенти в напреднала възраст или изтощени пациенти, както и тези, които имат анамнеза за коригиран отговор към антипсихотици, може да имат достатъчна половина от обичайната начална доза за постигане на терапевтичен ефект.
за подготовка за операция: лекарството в доза от 2,5 - 5 mg (1 - 2 ml) се прилага интрамускулно или бавно интравенозно 30 - 60 минути преди началото на операцията;
в следоперативния период Droperidol за профилактикагадене и повръщане се използват интрамускулно или бавно интравенозно в доза от 2,5 - 5 mg (1 - 2 ml).
Използването на Droperidol в комплексната терапия за обща анестезия.
Въведение в анестезията: 2,5 mg на 10 kg телесно тегло (1 ml на 10 kg телесно тегло) Droperidol се прилага, като правило, интравенозно. В някои случаи при определени пациенти е възможно коригиране на дозата (надолу). Максимално допустимата доза е 25 mg.
Поддържаща доза (ако е необходимо): 1,25 - 2,5 mg (0,5 - 1 ml) се прилага, като правило, интравенозно. Въвеждането може да се повтори в зависимост от продължителността на хирургическата интервенция.
Като се има предвид α1-адренергичният блокиращ ефект на Droperidol, което води до увеличаване на обема на съдовото легло, е необходимо да се осигури поддържането на адекватен обем циркулираща кръв.
Употребата на лекарството в комплексната терапия за локална анестезия: 2, 5 - 5 mg (1 - 2 ml) Droperidol се прилага интрамускулно или постепенно интравенозно (ако има нужда от по-бърз и по-изразен ефект върху централната нервна система).
Деца:
Дроперидол се прилага в доза от 0,1 mg/kg телесно тегло за подготовка за операция и за въвеждане на анестезия. Максималната доза, повторението на въвеждането зависи от телесното тегло на детето и продължителността на операцията.
Страничен ефект. От страна на централната нервна система.
Екстрапирамидни нарушения (по-често с големи дози от лекарството), които се елиминират чрез употребата на антипаркинсонови лекарства от антихолинергичен тип. Понякога се наблюдават парадоксални реакции като халюцинации, тревожност, възбуда.
Сърдечно-съдови нежелани реакции.
Понижаване на артериалното налягане със слаба или средна степен на изразеност, понякога рефлекторна тахикардия (вж.Данни за употреба ).
Когато се използва Droperidol в големи дози, много рядко има удължаване на QT периода на ЕКГ, камерна аритмия или внезапна смърт. Както вече беше споменато, такива усложнения се проявяват с въвеждането на големи дози от лекарството или с повишен отговор на пациентите към Droperidol.
Други странични ефекти:
Рядко е имало нарушения на регулирането на телесната температура, анафилактични реакции, включително с кожен обрив или ангиоедем.
Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството или помощните вещества. Тежък депресивен синдром. Паркинсонизъм. Кома.
Предозиране. Симптоми: Установени при повишени фармакологични ефекти на лекарството. Има инхибиране, летаргия на умствената дейност с преход към сън, в отделни случаи с ниско кръвно налягане. При използване на големи дози при пациенти със свръхчувствителност могат да се наблюдават екстрапирамидни нарушения (саливация, нарушено движение, понякога мускулна ригидност). Токсичните дози могат да причинят конвулсии.
Лечение: Няма специфичен антидот. За спиране на екстрапирамидните симптоми се използват антихолинергични и антипаркинсонови лекарства. Изразеното понижение на кръвното налягане се коригира чрез увеличаване на обема на циркулиращата кръв или други подходящи методи. В случай на хиповентилация или спиране на дишането е необходимо да се поддържа дишането с кислородна терапия в комбинация с проходимост на дихателните пътища, ако е необходимо - интубация по орофарингеален или ендотрахеален път. Необходимо е внимателно наблюдение на пациента най-малко 24 часа, с поддържане на телесната температура с въвеждане на адекватниколичество течност.
Особености на употреба. По време на анестезия и в следоперативния период, пациентите, които едновременно са приемали лекарства, които потискат функцията на ЦНС, или при пациенти, които могат да открият симптоми на инхибиране на ЦНС, трябва да бъдат под специално наблюдение. При лека или умерена хипотония в изолирани случаи може да се появи рефлекторна тахикардия, която спонтанно преминава.
Ако се развие хиповолемия и ниското кръвно налягане продължи дълго време, трябва да се осигури попълване на обема на циркулиращата кръв.
Както при продължителна употреба на други антипсихотици, на фона на употребата на Droperidol е възможно развитието на тардивна дискинезия.
Поради риска от възможни кардиотропни странични ефекти, Droperidol трябва да се използва с особено внимание, ако на ЕКГ се установи хипокалиемия или удължаване на QT интервала.
Ако пациентът е диагностициран или се подозира, че има феохромоцитом, като се има предвид рискът от тежка хипертония и тахикардия при такива пациенти по време на употребата на Droperidol, лекарството не трябва да се предписва.
Дроперидол трябва да се използва с повишено внимание при нарушена чернодробна функция, тъй като лекарството се метаболизира в голяма степен в него.
Шофиране, работа с механизми с повишена опасност е разрешено след употреба на Droperidol в доза от 5 mg след 10 часа. След употреба в доза над 5 mg се допуска не по-рано от 24 часа.
Необходимостта от употреба на Droperidol по време на кърмене трябва да се обмисли внимателно, тъй като лекарството преминава в кърмата. Бутирофеноните се екскретират в кърмата, следователно, ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да бъдеспрете да кърмите бебето си.
По време на бременност трябва да се направи оценка на сравненията на очаквания положителен ефект от лекарството с риска от възможен нежелан ефект.
Взаимодействие с други лекарства. Съвместната употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително барбитурати, бензидиазепини, наркотични аналгетици), може да доведе до увеличаване на тяхното действие.
Droperidol също така потенцира действието на антихипертензивните лекарства, което може да доведе до ортостатично понижение на кръвното налягане. Както при другите седативни лекарства, Droperidol може да засили респираторното инхибиране, характерно за опиатите.
Тъй като Droperidol проявява антидопаминова активност, лекарството може да намали ефективността на допаминовите антагонисти, включително бромокриптин и леводопа, когато се използват заедно. Възможно е да се увеличи метаболизма на лекарството с някои лекарства, които стимулират ензимната активност на черния дроб (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин - дифенин), тютюнопушенето и злоупотребата с алкохол също могат да ускорят метаболизма на Droperidol. От това следва, че в условията на съвместната им употреба с Droperidol може да се наложи промяна на дозата.
Засилва ефекта на лекарства, които потискат функцията на централната нервна система. Намалява хипертензивния ефект на адреналина.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява при температура 15 - 30°С, на недостъпно за деца място.