Duactin инструкции за употреба, описание, показания, противопоказания, наличност в аптеките

инструкции

за медицинска употреба на лекарството

ДУАКТИН

международни и химични имена: amlodipine; 3-етил-5-метил-2-(2-амино-етоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дихидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензосулфонат);

основни физико-химични свойства: капсули с жълто тяло и светлокафява капачка;

състав: 1 капсула съдържа амлодипин безилат 5 mg;

помощни вещества:калциев хидроген фосфат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, талк.

Форма за освобождаванеКапсули.

Фармакотерапевтична група.Антагонист на калциевите йони (блокер на бавните калциеви канали) от дихидропиридиновата група. PBX код C08CA01.

ФармакодинамикаАмлодипин блокира притока на калциеви йони през мембраните към гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове.

Механизмът на хипотензивния ефект на амлодипин е свързан с директния ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Антиангинозният ефект на амлодипин се осъществява по два начина.

Амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява общото периферно съпротивление (следнатоварване), за преодоляване на което се изразходва работата на сърцето. Тъй като сърдечната честота е практически непроменена, намаляването на натоварването на сърцето води до намаляване на консумацията на енергия и нуждата от кислород.

Механизмът на действие на амлодипин вероятно също така включва разширяване на главните коронарни артерии и коронарни артериоли, както в интактните, така и в исхемичните области на миокарда. В резултат на това се увеличава снабдяването на миокарда с кислород при пациенти с вазоспастична ангина и се предотвратява развитието на коронарна вазоконстрикция, причинена от тютюнопушенето.

При пациенти с артериални заболяванияхипертония, еднократна доза от лекарството осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане в рамките на 24 часа. Поради бавното начало на действие, амлодипин не предизвиква остра хипотония.

При пациенти с ангина пекторис еднократна дневна доза амлодипин удължава времето на физическа активност, забавя развитието на ангина атака и депресия на ST сегмента, намалява честотата на ангина пристъпите и намалява необходимостта от употреба на таблетки нитроглицерин.

Фармакокинетика.След перорално приложение амлодипин се абсорбира добре и достига максимална концентрация в кръвта след 6-12 часа. Абсолютната бионаличност според изчисленията е 64-90%. Храненето не повлиява абсорбцията на амлодипин. Елиминационният полуживот е 30-50 часа. Стабилна равновесна плазмена концентрация се достига след 7-8 дни продължителна употреба на лекарството. Амлодипин се трансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити: 10% от непромененото лекарство и 60% от метаболитите се екскретират в урината. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност клирънсът на амлодипин е намален с последващо увеличение на площта под кривата на графиката на концентрацията с приблизително 40-60%, така че те може да изискват по-ниска начална доза.

Индикации за употреба.Лечение на артериална хипертония и исхемична болест на сърцето, а именно стабилна стенокардия и стенокардия на Prince of Metal (вариантна стенокардия).

Начин на приложение и дозировка.При артериална хипертония и ангина пекторис началната доза обикновено е 5 mg веднъж дневно. При необходимост дозата се увеличава до максималната - 10 mg.

За пациенти с тежка форма на хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III-IV)обикновено се предписва в начална доза от 5 mg, 1 път на ден, като се увеличава, когато лекарството се понася до 10 mg, 1 път на ден.

На пациенти с бъбречна недостатъчност се предписва Duactin в обичайни дози. При пациенти в напреднала възраст се използва обичайната схема на дозиране.

Няма опит с употребата на амлодипин за лечение на деца.

Странични ефекти.Duactin се понася добре. Понякога се съобщава за следните нежелани реакции: главоболие, подуване, умора, сънливост, гадене, стомашна болка, горещи вълни, сърцебиене и замаяност. Възможни са също алопеция, запек, артралгия, болки в гърба, астения, периферна невропатия, изпотяване, панкреатит. В повечето случаи причинно-следствената връзка беше неправдоподобна. Много рядко са отбелязани хепатит, жълтеница и повишаване на нивото на чернодробните ензими.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към амлодипин или други компоненти на лекарството, други дихидропиридини. Те се предписват с повишено внимание през първия триместър на бременността и по време на периода на кърмене.

Предозиране.Опитът с лечението на предозиране с Duactin при хора е ограничен. Прилага се стомашна промивка, предписва се активен въглен. Значително предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация с последващо значително и вероятно продължително спадане на кръвното налягане. Клинично значимата хипотония, причинена от предозиране на Duactin, изисква активни мерки, насочени към поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система, включително проследяване на сърдечната и белодробната функция, контрол на обема на циркулиращата кръв и диурезата. За възстановяване на тонуса на кръвоносните съдове и кръвното налягане се предписват вазоконстриктори. Интравенозното приложение на калциев глюконат се използва за елиминиране на ефектите от блокадата на калциевите канали.

Характеристики на употреба.Полуживотът на Duactin при пациенти с нарушена чернодробна функция се увеличава, в този случай лекарството трябва да се приема с повишено внимание. Безопасността на употребата на амлодипин по време на бременност не е установена. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. Поради това пациентите с бъбречна недостатъчност могат да получат обичайната начална доза. Безопасността на употребата на Duactin по време на бременност и кърмене не е установена. Употребата на Duactin по време на бременност се препоръчва само в случаите, когато няма по-безопасна алтернатива и рискът, свързан със самото заболяване, надвишава възможното увреждане на майката и плода.

Взаимодействие с други лекарствени продукти.Duactin може да се използва едновременно с тези азидни диуретици, блокери на a- и b-адренорецепторите, ACE инхибитори, нитрати с удължено действие, сублингвален нитроглицерин, НСПВС, антибиотици. Амлодипин не повлиява свързването на дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин с протеините на кръвната плазма. Лекарството не повлиява значително фармакокинетиката на циклоспорин.

Условия и срок на годност.3 години при температура до 25 °C на сухо място, недостъпно за деца.

Условия за отпускане.По лекарско предписание.

Опаковка.30 капсули в блистери. в картонена опаковка.

Продуцент."Pharma International", Йордания.

Адрес"Фарма Интернешънъл" А. P. 334 Al-Jubaiha 11941 Аман, Йордания.

Амлодипин (3-етил-5-метил-2(2-амино-етоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дихидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензосулфонат) е антагонист на калциевите йони от дихидропиридиновата група. Той блокира притока на калциеви йони през бавните калциеви канали на мембраната в гладкомускулните клетки на съдовете икардиомиоцити. Механизмът на хипотензивното действие на амлодипин е свързан с директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Антиангинозният ефект на амлодипин се осъществява по два начина. Амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява OPSS (следнатоварване), за преодоляване на което работата на сърцето се увеличава. Тъй като сърдечната честота под въздействието на амлодипин практически не се променя, намаляването на натоварването на сърцето води до намаляване на потреблението на енергия от миокарда и неговата нужда от кислород. В допълнение, механизмът на действие на амлодипин включва и разширяване на главните коронарни артерии и коронарни артериоли както в нормалните, така и в исхемичните области на миокарда. В резултат на това се увеличава снабдяването на миокарда с кислород при пациенти с вазоспастична ангина пекторис и се предотвратява развитието на коронарна вазоконстрикция, причинена от тютюнопушенето. При пациенти с хипертония еднократна доза от лекарството осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане за 24 ч. Поради бавното начало на действие, амлодипин не предизвиква развитие на остра хипотония. При пациенти с ангина пекторис еднократна доза амлодипин в дневна доза удължава времето за физическо натоварване, забавя развитието на ангина атака и депресия на сегментаST, намалява честотата на пристъпите на стенокардия и намалява нуждата от нитроглицерин. След перорално приложение амлодипин се абсорбира добре и достига максималната си серумна концентрация след 6-12 часа.Абсолютната бионаличност е 64-90%. Храненето не повлиява абсорбцията на амлодипин. Времето на полуживот е 30-50 часа.Стационарна плазмена концентрация се достига след 7-8 дни продължителна употреба на лекарството. Амлодипин се биотрансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, 10% непроменено лекарство и60% от метаболитите се екскретират в урината. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност клирънсът на амлодипин намалява с повишаване на AUC с приблизително 40-60%, така че може да се наложи по-ниска начална доза.

Артериална хипертония, исхемична болест на сърцето (стабилна стенокардия, стенокардия на Prinzmetal (вариантна стенокардия)).

с хипертония и ангина пекторис обикновено се предписва в начална доза от 5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до максимум 10 mg / ден. При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III-IV) лекарството обикновено се предписва в начална доза от 5 mg 1 път на ден, като дозата се увеличава, ако лекарството се понася добре до 10 mg 1 път на ден. На пациенти с бъбречна недостатъчност се предписва Duactin в обичайни дози. При пациенти в напреднала възраст се използва обичайната схема на дозиране. Няма опит с амлодипин при деца.

свръхчувствителност към амлодипин или други компоненти на лекарството, други дихидропиридини.

обикновено се понася добре. Понякога има главоболие, подуване, умора, сънливост, гадене, гастралгия, зачервяване, сърцебиене и замаяност. Възможни са също алопеция, запек, артралгия, болки в гърба, астения, периферна невропатия, прекомерно изпотяване, панкреатит. В повечето случаи причинно-следствената връзка с лекарството е ненадеждна. Хепатит, жълтеница и повишена активност на чернодробните ензими в кръвта са изключително редки.

безопасността на амлодипин по време на бременност (особено през първия триместър) не е установена. Бъдете внимателни, назначавайте по време на кърмене. Полуживотът на Duactin при пациенти с увреденачернодробната функция се увеличава, което изисква внимателно използване на лекарството. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин.

Duactin може да се прилага едновременно с тиазидни диуретици, α- и β-адренергични блокери, ACE инхибитори, дългодействащи нитрати, сублингвален нитроглицерин, НСПВС, антибиотици. Амлодипин не повлиява свързването на дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин с плазмените протеини и не повлиява значително фармакокинетиката на циклоспорин.

Опитът в лечението на предозиране с Duactin е ограничен. Извършва се стомашна промивка, предписва се активен въглен. Значителното предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация с изразено и продължително понижение на кръвното налягане. Клинично значимата артериална хипотония при предозиране на Duactin изисква спешни мерки за поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система (включително мониториране на кръвното налягане и ЕКГ), контрол на BCC и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус и нормализиране на кръвното налягане е показано назначаването на вазоконстриктори. За да се елиминират последствията от блокадата на калциевите канали, калциевият глюконат се прилага интравенозно.