Epivir TriTiC
Активно вещество
Последна актуализация на описанието от производителя
латинско име
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
- B20-B24 Човешка имунодефицитна вирусна болест [HIV].
Състав и форма на освобождаване
в бутилки по 60 бр.; в кутия 1 бутилка.
в пластмасови бутилки от 240 ml, в комплект с дозираща спринцовка и адаптер; в кутия 1 комплект.
Описание на лекарствената форма
Филмирани таблетки, с форма на диамант, бели, с вдлъбнато релефно означение "GX CJ17" от едната страна.
Бистър, безцветен до светложълт разтвор с лек плодов мирис.
фармакологичен ефект
Той прониква в клетката, където се фосфорилира до активния метаболит ламивудин-5'-трифосфат, който инхибира обратната транскрипция на HIV чрез затваряне на вирусната ДНК верига, а също така инхибира активността на РНК и ДНК-зависимата ДНК полимераза.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност при приемане на таблетки и перорален разтвор е 86-87%. След перорално приложение на 2 mg / kg 2 пъти на ден, Cmax - 1,5 ± 0,5 μg / ml. Площта под кривата (AUC) и Cmax нарастват пропорционално на дозата в диапазона 0,25–10 mg/kg. Няма значителна разлика в системното действие на epivir след перорално приложение или приложение на гладно. Коефициентът на кумулация при възрастни с нормална бъбречна функция след 15 дни перорално приложение в доза от 2 mg/kg 2 пъти дневно е 1,5. Обемът на разпределение при интравенозно приложение е 1,3 ± 0,4 ml / kg (което показва изхода от съдовото легло). Обемът на разпределение не зависи от дозата и не корелира с телесното тегло. Слабо се свързва с плазмените протеини (по-малко от 36%).T1 / 2 - 5-7 часа 12 часа след еднократна доза 5,2 ± 1,4% от дозата се екскретира в урината като транс-изомер на сулфоксидния метаболит. По-голямата част от него се екскретира непроменен с урината. Бъбречна Cl - 0,22 ± 0,06, общ Cl - 71 ± 16% l / h / kg. При пациенти с увредена бъбречна функция, AUC, Cmax и Т1/2 се увеличават с намаляване на бъбречната функция. При деца (на възраст от 4,8 месеца до 16 години), които са получили доза от 8 mg / kg / ден, абсолютната бионаличност е 66 ± 26%; с възрастта системният Cl намалява. След перорално приложение на 1 mg / kg на ден при деца (от 4 месеца до 14 години), Cmax - 1,1 ± 0,6 μg / ml, T1 / 2 - 2 ± 0,6 h; средните стойности на AUC са сравними с тези при възрастни, получаващи 4 mg/kg на ден.
Фармакодинамика
Високоефективен, селективен инхибитор на репликацията на HIV-1 и HIV-2. Активен срещу щамове на HIV, резистентни на ретровир.
HIV инфекция при възрастни и деца.
Противопоказания
Употреба по време на бременност и кърмене
Може би, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да спрете кърменето (за да избегнете постнатално предаване на HIV инфекция).
Странични ефекти
Главоболие, слабост, умора, треска, втрисане, замаяност, безсъние, депресивни разстройства, невропатия, гадене, диария, повръщане, загуба на апетит, анорексия, диспепсия, коремна болка или колики, хрема, кашлица, мускулно-скелетна болка, миалгия, артралгия, неутропения, анемия, тромбоцитоп ения, повишени нива на ALT, AST, билирубин, амилаза, кожни обриви; при деца - панкреатит, парестезия, периферна невропатия.
Взаимодействие
Повишава Cmax на зидовудин с 39 ± 62%. Триметоприм и сулфаметоксазол повишават AUC на ламивудин с 44 ± 23%, намаляват неговия общ Cl с 29 ± 13% и бъбречнатаCl с 30 ± 36%.
Предозиране
Дозировка и приложение
Вътре, независимо от храненето. Лечението трябва да се извършва от лекар с опит в лечението на пациенти с HIV инфекция. Пероралният разтвор е предназначен за деца и пациенти, за които е трудно да преглъщат таблетки. Възрастни и юноши над 12 години - 150 mg 2 пъти дневно или 300 mg / ден еднократно.
Деца от 3 месеца до 12 години - 4 mg / kg 2 пъти на ден (максимална дневна доза - 300 mg).
Пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин