Езомепразол, инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
Езомепразол*
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Езомепразол / Esomeprazol.
Формула: C17H19N3O3S, химично наименование: (S)-5-метокси-2[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метилсулфинил] 3-Н-бензоимидазол.Фармакологична група: органотропни средства/стомашно-чревни средства/инхибитори на протонната помпа.Фармакологично действие: противоязвен.
Фармакологични свойства
Езомепразол, дясновъртящият изомер на омепразол, е противоязвено лекарство, което е инхибитор на протонната помпа. Езомепразол намалява отделянето на солна киселина в стомаха поради специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. Езомепразол е слаба основа; в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, той става активен и инхибира протонната помпа - H + / K + ATPase. Езомепразол инхибира стимулираната и базалната секреция на солна киселина. Действието на езомепразол се развива 1 час след приема на 40 или 20 mg. При прием на езомепразол в продължение на пет дни, 20 mg 1 път на ден, средната максимална концентрация на солна киселина по време на стимулация с пентагастрин се намалява с 90%. При използване на 40 mg от лекарството рефлуксният езофагит се лекува при приблизително 78% от пациентите след 28 дни лечение и при 93% след 56 дни.дни. Приемането на 20 mg езомепразол 2 пъти на ден заедно със стандартни антибактериални лекарства в продължение на 7 дни при приблизително 90% от пациентите води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori. Пациенти с неусложнена язва на дванадесетопръстника след 7-дневен курс на ерадикация не се нуждаят от допълнителна монотерапия с антисекреторни средства за премахване на симптомите и излекуване на язвата. Езомепразол е нестабилен в кисела среда. Само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера in vivo. Езомепразол се абсорбира бързо. Максималната концентрация се достига след 1-2 часа. Обемът на разпределение на езомепразол е 0,22 l/kg. При многократно приложение на 20 mg веднъж дневно абсолютната бионаличност на езомепразол е 89%. Езомепразол се свързва 97% с плазмените протеини. С участието на системата цитохром Р450, езомепразол се метаболизира напълно. По-голямата част от езомепразол се метаболизира с участието на полиморфен специфичен изоензим CYP2C19, с образуването на де- и хидроксиметилирани метаболити. Останалата част от езомепразол се метаболизира от изоензима CYP3A4, с образуването на сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, определен в кръвния серум. Всички метаболити на езомепразол са фармакологично неактивни. При пациенти с активен изоензим CYP2C19 (бързи метаболизатори) системният клирънс на езомепразол е 17 l/h при единична доза и 9 l/h при многократни дози. Елиминационният полуживот на езомепразол е 1,3 часа при системна употреба 1 път на ден. Площта под кривата концентрация - време се увеличава при многократно приложение (нелинейна зависимост на площта под кривата концентрация - време и доза при системна употреба, това е възможно поради намаляване наметаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, което се причинява от инхибиране на изоензима CYP2C19 от сулфа-съдържащия метаболит на езомепразол и/или самия езомепразол). Езомепразол не се кумулира. До 80% от лекарството се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити (по-малко от 1% се екскретира непроменен), останалата част се екскретира в жлъчката. При бавни метаболизатори метаболизмът на езомепразол се осъществява главно с участието на CYP3A4. При системна употреба на 40 mg от лекарството веднъж дневно, средната площ под кривата концентрация-време е 100% по-голяма от стойността на този параметър при пациенти с активен метаболизъм. Средните пикови серумни концентрации при пациенти с неактивен метаболизъм се повишават с приблизително 60%. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени. Метаболизмът на езомепразол при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане е подобен на този при пациенти с нормална чернодробна функция. Скоростта на метаболизма се намалява, докато площта под кривата концентрация-време се увеличава 2 пъти, с тежка чернодробна недостатъчност. При пациенти с бъбречна недостатъчност метаболизмът на езомепразол не се променя.
Гастроезофагеална рефлуксна болест: предотвратяване на рецидиви при пациенти с излекуван езофагит, лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест. Като част от комбинираното лечение: пептична язва, свързана с Helicobacter pylori (профилактика и лечение).
Дозиране и приложение на езомепразол
Противопоказания за употреба
Ограничения за прилагане
Употреба по време на бременност и кърмене
В момента няма информация за употребатаезомепразол по време на бременност. При използване на езомепразол при животни не са установени преки или косвени отрицателни ефекти върху развитието на плода или ембриона. Въвеждането на рацемичен препарат не е имало отрицателен ефект върху животните по време на бременност, раждане или по време на постнатално развитие. Но все пак предписването на езомепразол на бременни жени е само когато очакваната полза за майката е по-голяма от потенциалния риск за плода. Езомепразол е противопоказан по време на кърмене, тъй като не е известно дали езомепразол преминава в кърмата.
Странични ефекти на езомепразол
Главоболие, диария, коремна болка, метеоризъм, гадене, запек, повръщане, дерматит, уртикария, сърбеж, сухота в устата, световъртеж.
Взаимодействие на езомепразол с други вещества
Езомепразол намалява плазмената концентрация на атазанавир. Езомепразол намалява абсорбцията на итраконазол и кетоконазол. Езомепразол инхибира CYP3A4 и CYP2C19, поради което едновременната употреба на езомепразол с лекарства, в чийто метаболизъм участват тези ензими (диазепам, имипрамин, циталопрам, фенитоин, кломипрамин и други) може да доведе до повишаване на техните серумни концентрации и да изисква намаляване на дозата им. Езомепразол не предизвиква клинично значими фармакокинетични промени в хинидин, амоксицилин и варфарин. При едновременната употреба на 30 mg езомепразол и диазепам, клирънсът на ензим-субстратния комплекс (CYP2C19-диазепам) се намалява с 45%. В серума на пациенти с епилепсия най-ниските нива на фенитоин се повишават с 13%, когато се комбинира с 40 mg езомепразол. Поради това се препоръчва да се контролира съдържанието на фенитоин в серума в началото на приема на езомепразол и когато се отмени. Споделяне 40mg езомепразол с цизаприд води до повишаване на стойностите на параметрите на фармакокинетиката на цизаприд: полуживотът се увеличава с 31%, а площта под кривата концентрация-време се увеличава с 32%, но плазмените концентрации на цизаприд не се променят значително; цизаприд няма ефект върху електрофизиологичните параметри на сърцето с тази комбинация. Едновременната употреба на езомепразол с кларитромицин (2 пъти дневно по 500 mg), който инхибира CYP3A4, води до 2-кратно увеличение на площта под кривата концентрация-време на езомепразол. В този случай не е необходима корекция на режима на дозиране на езомепразол.
Предозиране
При предозиране на езомепразол се развива обща слабост и симптоми от стомашно-чревния тракт. Необходимо е: симптоматично лечение; диализата е неефективна, няма специфичен антидот.
Търговски наименования на лекарства с активно вещество езомепразол
| Nexium® Neo-Zext Emanera® |
Комбинирани лекарства: Напроксен + Езомепразол: Vimovo™.