Фармакологични свойства на лекарството Gramox-a
Съдържание
Фармакологични свойства на лекарството Gramox-a
Амоксицилин (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Amin-2-(p-hydroxyphenyl)acetamide]3,3-dimethyl-7-hydroxy-4-thio-1-azabicycle [3.2.0] heptan-2-carboxylic acid trihydrate) е широкоспектърен β-лактамен антибиотик от групата на аминопеницилините. Бактерицидният ефект на лекарството се дължи на блокиране на биосинтезата на мукопептиди на бактериалните клетъчни мембрани. Следните са чувствителни към лекарството:Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (с изключение на щамове, произвеждащи β-лактамаза),Helicobacter pylori, Enterococcus spp. itidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. По-малко чувствителни към Gramox-A:E. Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна, запазва активността както в стомаха, така и в червата. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига 1-2 часа след приложението. След абсорбция Gramox-A, непроменен, прониква добре в повечето тъкани и телесни течности (бронхиален секрет, параназални синуси, амниотична течност, слюнка, слъзна течност, серозни мембрани, средно ухо, жлъчка), създавайки терапевтични концентрации в тях. В CSF на здрави индивиди амоксицилинът прониква в малки количества. 15-20% от амоксицилин се свързва с плазмените протеини. При нормална бъбречна функция полуживотът на лекарството е 1-1,5 часа,със значително увреждане на бъбречната функция, полуживотът на амоксицилин се увеличава значително (до 8 часа). По-голямата част от лекарството (60-80%) се екскретира непроменена в урината, по-малка част - в жлъчката. Амоксицилинът се метаболизира частично в организма, повечето от неговите метаболити са неактивни.
Показания за употреба на лекарството Gramox-a
Заболявания на дихателната система (пневмония, остър бронхит, инфекциозни обостряния на ХОББ, бронхиолит, белодробен абсцес, бронхиектазия), УНГ органи (тонзилит, синузит, отит на средното ухо, фарингит, ларингит), пикочно-половата система (уретрит, цистит, гонорея, салпингоофорит, ендометрит, остър и хроничен py. елонефрит), храносмилателния тракт и жлъчните пътища (ентеричен околит, холангит, холецистит, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуоденит, свързан сH. pylori ), менингит, бактериален ендокардит, остеомиелит, инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от патогени, чувствителни към амоксицилин.
Употребата на лекарството Gramox-a
Дозата на лекарството се определя индивидуално, като се вземат предвид тежестта на инфекциозния процес и чувствителността на инфекциозния агент към амоксицилин. Грамокс-А капсули се приемат през устата, независимо от храненето, с малко количество течност. Средната доза на лекарството за деца на възраст над 10 години и възрастни е 1,5-2 g / ден. Обикновено при леки и умерени инфекции на пациентите се предписва 1 капсула Gramox-A (0,5 g) перорално 3 пъти на ден или 2 капсули (1 g) 2 пъти на ден. При по-тежък ход на инфекциозния процес дозата на лекарството може да се удвои, но в този случай лекарството се приема 3 пъти на ден. При пациенти с нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс под 10 ml / min, дозата на лекарството се намалявас 15–50% или увеличете интервала между дозите до 12–24 ч. Продължителността на лечението с Gramox-A при леки и средно тежки инфекции е 5–7 дни. Въпреки това, при инфекции, причинени от стрептококи, продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 10 дни. При остра неусложнена гонорея на пациентите се предписват 3 g (6 капсули) от лекарството веднъж. За да се предотврати инфекциозен ендокардит, 3 g Gramox-A се предписват 1 час преди стоматологични или леки хирургични интервенции и, ако е необходимо, 1-1,5 g (2-3 капсули) от лекарството 8-9 часа след тези процедури. Максималната дневна доза Грамокс-А може да бъде 6 g (12 капсули).
Противопоказания за употребата на лекарството Gramox-a
Свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, инфекциозна мононуклеоза, левкемоидни реакции от лимфен тип. Детска възраст до 10 години.
Странични ефекти на лекарството Gramox-a
Лекарството се понася добре. Понякога е възможно да се развият леки стомашно-чревни нарушения: гадене, диария, които се елиминират чрез намаляване на дозата или отмяна на лекарството. При продължителна диария на фона на употребата на амоксицилин, както и други антибактериални лекарства, е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на псевдомембранозен колит. Както при употребата на други антибиотици от групата на пеницилина, много рядко е възможно развитието на стоматит, езофагит, тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения и интерстициален нефрит. Пациенти със свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици могат да развият алергични реакции. В някои случаи употребата на амоксицилин, подобно на други пеницилини, може да развие тежки реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок. В този случай е необходимо да се предпише епинефрин, GCS, IVвливане на течност за осигуряване на проходимост на дихателните пътища.
Специални инструкции за употреба на лекарството Gramox-a
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с алергични заболявания. Няма данни за отрицателния ефект на амоксицилин върху плода по време на бременност, лекарството се използва, когато очакваният терапевтичен ефект при майката надвишава потенциалния риск за плода. Амоксицилин преминава в кърмата, така че ако е необходимо, кърменето трябва временно да се спре. При определяне на нивото на глюкозата в урината чрез метода на глюкозооксидазата при пациенти, приемащи амоксицилин, могат да се отбележат фалшиво положителни резултати от това изследване.
Взаимодействия на лекарството Gramox-a
Лекарството проявява синергично антимикробно действие, когато се използва в комбинация с аминогликозиди. Преди определяне на чувствителността на патогените към антибиотици, Gramox-A не трябва да се прилага едновременно с бактериостатични антимикробни средства поради възможен антагонизъм. При едновременната употреба на амоксицилин може да намали ефективността на оралните контрацептиви и да увеличи ефекта на индиректните антикоагуланти. Комбинираната употреба на пробенецид намалява елиминирането на Gramox-A и повишава концентрацията му в кръвната плазма. За разлика от ампицилин, едновременната употреба на амоксицилин с алопуринол не увеличава честотата на кожни реакции. В случай на едновременна употреба с метотрексат, токсичността на последния се увеличава.
Предозиране на лекарството Gramox-a, симптоми и лечение
Гадене, повръщане, обрив, треска, еозинофилия, чернодробна и бъбречна дисфункция, нарушения на ЦНС. Лечението е симптоматично.