Фармакологични свойства на лекарството Тонорма

Съдържание

Фармакологични свойства на лекарството Тонорма

Тонорма е комбинирано антихипертензивно лекарство. Антихипертензивният ефект на лекарството се дължи на механизма на действие на неговите компоненти и на първо място на основния - атенолол.Атенолол е селективен β-адренергичен блокер, има антихипертензивен и антиангинален ефект, но не показва вътрешна симпатикомиметична активност. Чрез блокиране на β-адренергичните рецептори, той намалява тежестта на стимулиращия ефект върху сърдечно-съдовата система, симпатиковия отдел на автономната нервна система и нивото на катехоламините, циркулиращи в кръвта. Атенололът намалява автоматизма на синусовия възел, сърдечната честота в покой и по време на тренировка, контрактилитета и възбудимостта на миокарда, забавя AV проводимостта, миокардната нужда от кислород.Нифедипин е блокер на калциевите канали от дихидропиридиновата група. Той инхибира зависимото от трансмембранния потенциал навлизане на калциеви йони в клетката, главно в клетките на гладката мускулатура на съдовете. Нифедипин има антихипертензивен и антиангинален ефект, причинявайки разширяване на периферните и коронарните съдове, което води до намаляване на периферното съдово съпротивление и последващото натоварване на сърцето, подобрява кръвоснабдяването на миокарда и намалява нуждата от кислород. Комбинацията от атенолол и нифедипин води до повишаване на антихипертензивния ефект.Хлорталидон е силно активен диуретик. По химическа структура принадлежи към бензотиадиазиновите производни. Лекарството блокира реабсорбцията на натрий в проксималните дистални извити тубули на бъбреците, като частично действа върху проксималните тубули. В същото време натриевите и хлоридните йони се екскретират от тялото в еквивалентно количество. Хлорталидон е ефективен в някои случаирефрактерност към хидрохлоротиазид. Проявява слаб калийуретичен ефект и в използваната доза като правило не изисква корекция на съдържанието на калий в организма.Фармакокинетика. Активните съставки на лекарството не взаимодействат помежду си, така че метаболизмът на всеки компонент протича по свой собствен път. След перорално приложение на лекарството, 50-60% от неговия основен компонент,атенолол, се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Елиминационният му полуживот е 6-9 часа и може да бъде удължен при нарушена бъбречна функция. Фармакологичните ефекти се проявяват за по-дълго време - до 24 ч. По-малко от 5% от лекарството се свързва с кръвните протеини, обемът на разпределение е 0,7 l / kg. 85% от приетата доза се екскретира в урината непроменена. Лекарството преминава плацентарната бариера и може да се екскретира в кърмата. Атенолол практически не прониква в ВВВ.Нифедипин се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Максималната плазмена концентрация настъпва 30 минути след приема. Времето на полуживот е 3-4 часа, около 80% се екскретират чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити, около 15% - с изпражненията. Характеристика на действието на хлорталидон е относителната продължителност на диуретичния ефект, който се дължи на бавното му отделяне от бъбреците. Диуретичният ефект започва 2-3 часа след приема и се поддържа за ден или повече, понякога до 3 дни. Хлорталидон се абсорбира добре, когато се приема перорално, по-голямата част от него в системното кръвообращение се абсорбира на повърхността на еритроцитите, по-малката част се свързва с плазмените протеини. Полуживотът е дълъг - 30-40 ч. Екскретира се с урината (около 25%) и изпражненията (около 75%).

Показания за употреба на лекарството Тонорма

АГ (артериална хипертония).

Приложение на лекарствотоТонорма

Вътре по време на или след хранене без дъвчене, предимно винаги по едно и също време. Дозата и продължителността на лечението се определят индивидуално и само от лекар. Средната доза за възрастни е 1-2 таблетки на ден.

Противопоказания за употребата на лекарството Тонорма

първите 8 дни след инфаркт на миокарда;
остра сърдечна недостатъчност;
кардиогенен шок;
AV блок II и III степен;
тежка бъбречна дисфункция, анурия, тежка чернодробна дисфункция;
синдром на болния синус;
синоатриална блокада;
синусова брадикардия; (сърдечна честота под 50 bpm);
артериална хипотония (систолично налягане под 90 mm Hg);
BA;
метаболитна ацидоза;
късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение;
едновременна употреба на МАО инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори);
свръхчувствителност към други компоненти на лекарството;
тежка бъбречна дисфункция, анурия.

Странични ефекти на Тонорма

от страна на централната нервна система: депресия, нарушения на съня, тежки сънища, халюцинации, рядко - възбуда, агресивност, объркване; влошаване на концентрацията;от страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, нарушена AV проводимост, усещане за студ и парестезия в крайниците;от стомашно-чревния тракт: гадене, запек, диария, сухота в устата (рядко); чернодробна дисфункция, панкреатит (главно при жени);от ендокринната система: хипогликемия при пациенти със захарен диабет, хипергликемия, нарушен въглехидратен толеранс;от страна на хемопоетичната система : тромбоцитопения,левкопения, рядко - агранулоцитоза, неутропения, панцитопения;от пикочно-половата система: относително намаляване на ефикасността, възможно е интерстициален нефрит;алергични реакции: еритема и сърбеж по кожата, уртикария;други: краткотрайно зачервяване на лицето (особено в началото на лечението), повишено изпотяване, обща слабост, умора, замаяност, рядко - намалена секреция на слъзна течност, конюнктивит, фоточувствителност, хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хиперурикемия а.

Специални инструкции за употреба на лекарството Тонорма

С повишено внимание лекарството се предписва на пациенти със захарен диабет ((контрол на кръвната захар), пациенти с AV блокада от 1-ва степен, пациенти с подагра, с нарушена чернодробна функция, бъбреци, болест на Рейно, пациенти с облитериращи заболявания на периферните артерии. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с псориазис, депресия, пациенти в старческа възраст, с нарушена вода и електролити те баланс. може да причини увеличаване на пристъпите на стенокардия, в някои случаи може да се развие инфаркт на миокарда (синдром на отнемане). Лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди операцията, която се планира с използване на обща анестезия. Алкохолът трябва да се спре по време на лечението.Употреба по време на бременност и кърмене. Употребата на лекарството Tonorma е противопоказана по време на бременност и кърмене.Деца. Лекарството не се предписва на деца под 16-годишна възраст.Способността да се влияе върху скоростта на реакциите при шофиране на моторно превозно средство или работа с други сложни механизми. По време на лечениетоне се препоръчва шофиране на превозни средства или работа с други сложни механизми.

Взаимодействия на лекарството Тонорма

Средствата за анестезия засилват ефекта на атенолол - основният компонент на лекарството. Лекарството не се препоръчва да се прилага заедно с МАО инхибитори. Атенолол, който е част от лекарството Tonorma, може да намали бронходилататорната ефективност на симпатикомиметиците и да потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти. В случай на нарушения на проводимостта на миокарда, трябва да се помни, че дигиталисовите препарати и препаратите Tonorm могат да действат синергично и да причинят развитие на AV блокада. Ефективността на Tonorma намалява, когато се използва едновременно с НСПВС. Tonorma не трябва да се използва едновременно с рифампицин, тъй като поради стимулирането на активността на чернодробните ензими, ефективното ниво на плазмена концентрация на нифедипин трудно може да бъде постигнато. Когато се използва едновременно с инсулин или перорални хипогликемични средства, ефектът на последните се засилва. Употребата на Tonorma с етанол, антихипертензивни средства, трициклични антидепресанти, барбитурати, диуретици, фенотиазини, нитрати, периферни вазодилататори засилва антихипертензивния ефект на лекарството. Циметидин, ранитидин повишава концентрацията на нифедипин в кръвта. Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което провокира повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и повишаване на хипотензивния ефект на лекарството.

Предозиране на лекарството Тонорма, симптоми и лечение

Симптоми : клиничната картина зависи от степента на интоксикация и се проявява главно с нарушения на сърдечно-съдовата и централната нервна система. Предозирането може да доведе до артериална хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчностнедостатъчност и кардиогенен шок. В тежки случаи се наблюдава дихателна недостатъчност, бронхоспазъм, повръщане, нарушено съзнание; изключително рядко - генерализирани конвулсивни припадъци.Лечение: В случай на предозиране или заплашително намаляване на сърдечната честота и/или кръвното налягане лечението с Тонорма се преустановява. В отделенията за интензивно лечение жизнените показатели трябва да бъдат внимателно наблюдавани и коригирани, ако е необходимо. При необходимост назначете:

атропин (0,5-2 mg IV като болус);
глюкагон: начална доза 1–10 mg IV (болус), след това 2–2,5 mg/h като непрекъсната инфузия;
симпатикомиметици в зависимост от телесното тегло и ефекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Ако медицинското лечение на брадикардия не е ефективно, може да се извърши стимулация. В случай на бронхоспазъм се предписват β2-симпатикомиметици под формата на аерозол (ако ефектът е недостатъчен, също IV) или аминофилин IV. В случай на генерализирани гърчове се предписва бавно интравенозно приложение на диазепам.

Условия за съхранение на лекарството Тонорма

На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.