Фермерска група Гадовист

Gadovist

Латинско име: Gadovist.

Активна съставка: Гадобутрол (Gadobutrol)

Фермерска група Гадовист

Магнитен резонанс (MRI) Контрастно вещество (магнитно-резонансни контрастни вещества)

Анатомо-терапевтично-химична класификация

Гадобутрол

Гадовистка нозологична класификация

Диагностика на заболявания на нервната система. Магнитен резонанс на главния и гръбначния мозък. Диагностика на заболявания на кръвоносната система. Диагностика на заболявания на дихателната система. Диагностика на заболявания на стомашно-чревния тракт. Диагностика на заболявания на опорно-двигателния апарат. Диагностика на заболявания на пикочно-половата система. Наблюдение при съмнение за злокачествено заболяване.

Gadovist състав

Венозен разтвор: 1 ml. съдържа

активно вещество: гадобутрол - 604,72 mg (1 mmol)

помощни вещества: натриев калкобутрол - 0,513 mg; трометамол - 1,211 mg; солна киселина 0,1 М - до pH 7,2 ± 1,2; вода за инжекции - до 1 ml

Gadovist описание

Прозрачен разтвор, без чужди включвания.

Gadovist характеристика

Парамагнитен контрастен агент за подобряване на диагностичната ефективност на ЯМР.

Gadobutrol е много разтворим във вода, има изключително висока хидрофилност (коефициентът на разпределение между n-бутанол и pH 7,6 буфер е приблизително 0,006). Макроцикличният лиганд с парамагнитния гадолиниев йон образува силен комплекс, характеризиращ се с висока стабилност както in vivo, така и in vitro.

Таблица 1 показва физикохимичните свойства на разтвора на Гадовист (1,0 mmol/ml).

Gadovist фармакологично действие

Диагностика,контраст.

Фармакодинамика на Gadovist

Gadovist е контрастно средство за парамагнитно-магнитен резонанс (MRI). Увеличаването на контраста се дължи на неговия активен компонент гадобутрол, който е неутрален (нейонен) комплекс на гадолиний (III) с макроцикличен лиганд, дихидрокси-хидрокси-метил-пропил-тетраазациклододекан-триоцетна киселина (бутрол).

При използване на T2-претеглени импулсни последователности, индуцирането на локална нехомогенност на магнитното поле под въздействието на силен магнитен момент на гадолиний при висока концентрация (болусно приложение) води до промяна в сигнала от тъканите (контрастен ефект).

Гадобутрол, дори при ниски концентрации, причинява значително скъсяване на времето за релаксация. Количествено, способността за промяна на времената на релаксация T1 и T2, определени от ефекта върху времето на спин-решеткова и спин-спин релаксация на протони в плазмата при pH 7 и 40 °C, е съответно приблизително 5,6 и 6,5 l/mmol s. Способността да се влияе върху времената на релаксация зависи само в малка степен от силата на магнитното поле.

Въвеждането на Gadovist позволява получаване на по-точна диагностична информация в сравнение с конвенционалния ЯМР в области с нарушена пропускливост на BBB, например при първични или вторични тумори, възпалителни и демиелинизиращи заболявания.

Gadovist не активира системата на комплемента и следователно вероятността от предизвикване на анафилактоидни реакции с това вещество е изключително ниска.

Не е установено, че гадобутрол се свързва с протеини или инхибира ензимната активност.

Резултатите от клиничните изпитвания показват липсата на отрицателен ефект на Gadovist върху общото благосъстояние, както и върхуфункциите на черния дроб, бъбреците и сърдечно-съдовата система.

Фармакокинетика на Gadovist

Поведението на гадобутрол в организма е подобно на това на други силно хидрофилни биологично инертни вещества, екскретирани от бъбреците (напр. манитол или инулин).

Въведен интравенозно, гадобутрол се разпределя бързо в извънклетъчното пространство и се екскретира непроменен от бъбреците чрез гломерулна филтрация. Екстрареналното елиминиране е толкова незначително, че може да бъде пренебрегнато.

Фармакокинетичните параметри при хора са пропорционални на приложената доза гадобутрол. Ако дозата на гадобутрол не надвишава 0,4 mmol / kg, след първоначалната фаза на разпределение започва фазата на елиминиране и неговата плазмена концентрация намалява от T1 / 2 1,81 h (1,33–2,13) ​​h, което съответства на скоростта на екскреция от бъбреците. При доза gadobutrol 0,1 mmol/kg 2 минути след инжектирането плазменото му ниво е 0,59 mmol/l, а 60 минути след инжектирането е 0,3 mmol/l. В рамките на 2 часа повече от 50% от приетата доза се екскретира в урината и повече от 90% в рамките на 12 часа. Ако приложената доза гадобутрол е 0,1 mmol/kg, тогава (100,3±2,6)% от тази доза се екскретира от тялото за 72 часа.Бъбречният клирънс на гадобутрол при здрави индивиди варира от 1,1 до 1,7 ml/min/kg; по този начин той е сравним с клирънса на инулин, което показва преобладаващото елиминиране на гадобутрол чрез гломерулна филтрация. По-малко от 0,1% от приложеното вещество се екскретира с изпражненията. Не са открити метаболити в плазмата или урината.

T1/2 на гадобутрол при пациенти с увредена бъбречна функция се увеличава пропорционално на степента на намаляване на гломерулната филтрация. При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане гадобутрол се екскретира напълно в урината в рамките на 72 часа.При пациенти с тежко бъбречно увреждане, спореднай-малко 80% от приложената доза се екскретира в урината в рамките на 120 часа.

Приложение Gadovist

Това лекарство е предназначено само за диагностични цели. Gadovist е показан при възрастни, юноши и деца на 7 и повече години за подобряване на контраста при ЯМР на цялото тяло, включително:

  • повишен контраст по време на краниален и гръбначен MRI;
  • повишен контраст по време на ЯМР на главата и шията;
  • повишен контраст по време на ЯМР на областта на гръдния кош;
  • повишен контраст по време на ЯМР на млечните жлези;
  • повишен контраст по време на ЯМР на коремната кухина (включително панкреас, черен дроб, далак);
  • повишен контраст по време на ЯМР на тазовата област (включително простата, пикочен мехур и матка);
  • повишен контраст по време на ЯМР на ретроперитонеалното пространство (включително бъбреците);
  • повишен контраст по време на ЯМР на мускулно-скелетната система и крайниците;
  • повишен контраст по време на магнитно-резонансна ангиография (MRA);
  • повишен контраст по време на ЯМР на сърцето (включително за оценка на миокардната перфузия при условия на фармакологичен стрес и диагностициране на жизнеспособността на тъканите "забавено контрастиране").

Специалните показания за MRI на гръбначния стълб включват: диференциална диагноза между интра- и екстрамедуларни тумори, идентифициране на границите на солидни тумори в гръбначния канал и определяне на степента на интрамедуларния тумор.

Разтворът на Gadovist (1 mmol/mL) е от особено предимство, когато има индикация за използване на високи дози магнитно-резонансни агенти, като например при откриване или изключванедопълнителни лезии могат да повлияят на лечението или тактиката на лекаря, както и при откриване на малки лезии или за визуализиране на лезии, които трудно се контрастират с конвенционалните средства. Разтвор Gadovist® (1 mmol / ml) може да се използва и за изследвания на перфузията: при диагностициране на инсулт, разпознаване на фокална церебрална исхемия или оценка на кръвоснабдяването на тумора.

Gadovist противопоказания

Няма абсолютни противопоказания (виж "Специални указания").

Gadovist трябва да се използва при следните условия:

  • свръхчувствителност към една от съставките на лекарството;
  • тежка бъбречна дисфункция;
  • тежко сърдечно-съдово заболяване;
  • нисък гърчов праг.

Употребата на Gadovist по време на бременност и кърмене

Бременност. При опити с животни не са открити нито ембриотоксични, нито тератогенни ефекти на диагностичните дози Gadovist. При изследването на многократни дози гадобутрол, само прилагането на токсични дози (8-17 пъти по-високи от диагностичната доза) на бременни животни причинява забавяне на развитието на ембрионите и тяхната смъртност, но не води до тератогенност.

Въпреки това, няма данни от клинични проучвания за употребата на гадобутрол по време на бременност. Поради това Gadovist не трябва да се прилага при бременни жени, освен ако не е абсолютно необходимо.

Кърмене. Досега не е проучена възможността за попадане на гадобутрол в млякото на кърмачка.

Както е показано от опити с животни, Gadovist в минимални количества (1 Реакции на свръхчувствителност/анафилактични реакции, които са установени само в постмаркетингови проучвания (неизвестна честота).

2 Случая, свързани сживотозастрашаващи и/или фатални.

3 Реакциите на мястото на инжектиране (от различни видове) включват следното: кръвоизлив, усещане за парене, усещане за студ, усещане за топлина, еритема и обрив, болка, хематом.

Gadovist взаимодействие

Gadovist не трябва да се смесва с други лекарства, тъй като няма данни за съвместимост.

Взаимодействия с други лекарства не са установени.

Gadovist инструкция

Главна информация

IV, като болус. ЯМР с усилен контраст може да започне незабавно (скоро след инжектирането, в зависимост от използваната импулсна последователност и протокола на изследването).

Оптимално усилване на контраста се наблюдава по време на артериалната фаза по време на MRA с контрастно усилване и за период от време, измерен в минути след прилагане на Gadovist® по време на други изследвания (времето зависи от вида на лезията/тъканта).

При извършване на ЯМР трябва да се спазват общите правила за безопасност (вижте "Специални инструкции").

За изследвания с повишен контраст, T1-претеглените импулсни последователности са най-подходящи за сканиране.

Правила за употреба на лекарството

Преди приложение внимателно проверете флакона, спринцовката или патрона. При значителна промяна в цвета, откриване на видими частици или нарушаване на целостта на опаковката, лекарството не трябва да се използва.

Gadovist трябва да се изтегли в спринцовка само непосредствено преди приложение. Гумената запушалка на флакона не трябва да се пробива повече от веднъж.

Лекарството Gadovist в спринцовка трябва да се извади от опаковката и да се подготви за инжектиране непосредствено преди приложение. Капачката на върха на спринцовката трябва да се отстрани непосредствено преди приложение.

Лекарство Gadovistпатроните трябва да се прилагат от специалист в съответствие с инструкциите, предоставени с оборудването за използване на патроните. Въвеждането на лекарството трябва да се извършва при стерилни условия. Частта от лекарството, която не е използвана по време на едно изследване, трябва да бъде унищожена. Gadovist не трябва да се смесва с други лекарства, тъй като няма налични данни за съвместимост.

Дозов режим

При избора на режим на дозиране за възрастни трябва да се спазват следните правила.

Дозата зависи от показанията. Обикновено е достатъчно еднократно интравенозно приложение на Gadovist (1 mmol/ml) в доза от 0,1 ml/kg. Максималната доза Gadovist е 0,3 mmol/kg (еквивалентно на 0,3 ml/kg).

MRI на цялото тяло (с изключение на MRA)

По правило е достатъчно интравенозно приложение на Gadovist (1 mmol/ml) в доза от 0,1 ml/kg (еквивалентно на 0,1 mmol/kg).

По избор за черепен и гръбначен MRI

По правило е достатъчно интравенозно приложение на лекарството Gadovist (1 mmol/ml) в доза от 0,1 ml/kg (еквивалентно на 0,1 mmol/kg).

Ако в същото време има съмнения за наличието на лезии или е необходима по-точна информация за броя, размера и степента на лезиите, тогава диагностичната ефективност на изследването може да се увеличи чрез допълнително въвеждане на разтвор на лекарството Gadovist (0,1 mmol / ml) в доза от 0,1 или дори 0,2 ml / kg в рамките на 30 минути след предишната инжекция.

За да се изключат метастази или рецидив на тумора, се прилага разтвор на лекарството Gadovist (0,1 mmol / ml) в доза от 0,3 ml / kg, което често подобрява диагностичната ефективност на изследването. Това се отнася за лезии с лоша мрежа от кръвоносни съдове, малко извънклетъчно пространство или комбинация от тези фактори, както и заизползване при сканиране на относително по-малко интензивни T1-претеглени импулсни последователности.

За перфузионни изследвания на мозъка се препоръчва използването на инжектор и разтвор на Gadovist (1 mmol/ml), който се прилага в доза 0,3 ml/kg със скорост 3-5 ml/s.

Единична площ на сканиране: 7,5 ml - за телесно тегло