Фитонцидни препарати
Хлорофилипт - фитонцид с широк спектър на антимикробно действие, има антистафилококово действие. Извлича се от евкалиптови листа. Прилага се под формата на 1% алкохолен разтвор по 30 капки 3 пъти дневно в продължение на 2-3 седмици или интравенозно 2 ml 0,25% разтвор в 38 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.
3.1.20. Сулфаниламидни препарати
Сулфонамидите са производни на сулфаниловата киселина. Всички сулфонамиди се характеризират с един механизъм на действие и почти същия антимикробен спектър. Сулфонамидите са конкуренти на пара-аминобензоената киселина, която е необходима на повечето бактерии, за да синтезират фолиева киселина, която се използва от микробната клетка за образуване на нуклеинови киселини. По естеството на действието на сулфонамидите - аюрериостатични лекарства. Антимикробната активност на сулфонамидите се определя от степента на техния афинитет към рецепторите на микробните клетки, т.е. способността да се конкурират за рецептори с пара-аминобензоена киселина. Тъй като повечето бактерии не могат да усвояват фолиевата киселина от външната среда, сулфонамидите са широкоспектърни лекарства.
Спектърът на действие на сулфонамидите
I. Силно чувствителни микроорганизми:
• стрептококи, стафилококи, пневмококи, менингококи, гонококи, ки-
коли, салмонела, холерен вибрион, антракс, хемофилни бактерии;
• хламидия: патогени на трахома, пситакоза, орнитоза, ингвинална лимфогрануломатоза;
• протозои: малариен плазмодий, токсоплазма;
• патогенни гъбички и ктиномицети, кокцидии.
II. Умерено чувствителни микроорганизми:
• микроби: ентерококи, зелени стрептококи, протей, клостридии,
пастьорела (включителновключително патогени на туларемия), бруцела, микобактерия на проказата;
Видове патогени, резистентни на сулфонамиди: салмонела (някои видове), Pseudomonas aeruginosa, коклюш и дифтериен бацил, mycobacterium tuberculosis, спирохети, лептоспири, вируси.
Сулфонамидите се разделят на следните групи:
1. Краткодействащи лекарства (T <10 часа): норсулфазол, етазол, сулфадимезин, сулфазоксазол. Приемат се през устата по 1 g на всеки 4-6 часа, често се препоръчва 1 g за първа доза. Etazol се предлага в ампули като натриева сол за парентерално приложение (10 ml 10% разтвор в ампула), норсулфазол натриева сол също се прилага интравенозно в 5-10 ml 10% разтвор.В допълнение, тези лекарства и други сулфонамиди с кратко действие се предлагат в таблетки от 0,5 g.
2. Лекарства със средна продължителност на действие (Т, 10-24 часа): сулфазин, сулфаметоксазол, сулфомоксал. Не се използва широко. Предлага се в таблетки от 0,5 g. На възрастни се дават 2 g за първа доза, след това в продължение на 1-2 дни, 1 g на всеки 4 часа, след това 1 g на всеки 6-8 часа.
3. Дългодействащи лекарства (T, / 2 24-48 часа): сулфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфамонометоксин. Предлага се в таблетки от 0,5 g. Назначава се на възрастни през първия ден, 1-2 g, в зависимост от тежестта на заболяването, на следващия ден те дават 0,5 или 1 g 1 път на ден и прекарват целия курс на тази поддържаща доза. Средната продължителност на курса на лечение е 5-7 дни.
4. Препарати с ултра-дълго действие (T 1 / 2 повече от 48 часа): сулфален, сулфадоксин. Предлага се в таблетки от 0,2 g. Sulfalen се предписва перорално всеки ден или веднъж на всеки 7-10 дни. Ежедневно се предписва при остри или бързо протичащи инфекции, аз през 7-10 дни - при хронични, продължителни инфекции. Когато се приема ежедневноназначете възрастни на 1-вия ден 1 g, след това 0,2 g на ден, взети 30 минути преди хранене.
5. Местни лекарства, които се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт: сулгин, фталазол, фтазин, дисулформин, салазо-сулфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин. Използват се при чревни инфекции, при пневмония не се предписват.
Високоефективна е комбинацията от сулфонамиди с антифоличното лекарство триметоприм. Триметоприм засилва действието на сулфонамидите, нарушавайки редукцията на трихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина, която е отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки. Комбинацията от сулфонамиди с триметоприм осигурява значително повишаване на степента и спектъра на антимикробната активност.
Произвеждат се следните препарати, съдържащи сулфонамиди в комбинация с триметоприм:
• бисептол-120 - съдържа 100 mg сулфаметоксазол и 20 mg триметоприм;
• бисептол-480 - съдържа 400 mg сулфаметоксазол и 80 mg тримето-прима;
• бисептолал венозни инжекции по 10 ml;
• протесептил - съдържа сулфадимезин и триметоприм в същите дози като бисептол;
• сулфат - комбинация от 0,25 g сулфамонометоксин с 0,1 g триметоприм.
Най-разпространен е бисептол, който за разлика от други сулфонамиди има не само бактериостатично, но и бактерицидно действие. Бисептол се приема 1 път на ден по 0,48 g (1-2 таблетки на прием).
Странични ефекти на сулфонамидите:
кристализация на ацетилирани метаболити на сулфонамиди в бъбреците и пикочните пътища; алкализацията на урината повишава йонизацията на сулфонамидите, които са слаби киселини; в йонизирана форма тези лекарства се разтварят много по-добре във вода и урина; алкализиране на уринатанамалява вероятността от кристалурия, помага за поддържане на високи концентрации на сулфонамиди в урината. За да се осигури стабилна алкална реакция на урината, достатъчно е да се предпише сода на 5-10 g на ден. Кристалурия, причинена от сулфонамиди, може да бъде безсимптомна или да причини бъбречна колика, хематурия, олигурия и дори анурия; алергични реакции: кожни обриви, ексфолиативен дерматит, левкопения;
• диспептични реакции: гадене, повръщане, диария; при новородени и кърмачета сулфонамидите могат да причинят метхемоглобинемия поради окисляването на феталния хемоглобин, придружено от цианоза;
• при хипербилирубинемия употребата на сулфонамиди е опасна, тъй като те изместват билирубина от връзката му с протеина и допринасят за проявата на неговия токсичен ефект;
когато се използва бисептол, може да се развие картина на дефицит на фолиева киселина (макроцитна анемия, увреждане на стомашно-чревния тракт), за да се елиминира този страничен ефект, е необходим прием на фолиева киселина. В момента сулфонамидите се използват рядко, главно в случай на непоносимост към антибиотици или резистентност на микрофлората към тях.