Geerdin инструкции за употреба, описание, показания, противопоказания, наличност в аптеките

за медицинска употреба на лекарството

ГЕЕРДИН

ГЕЕРДИН

международно и химично наименование:рабепразол; 2-[[[4-(3-метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]-метил]-сулфинил]-1Н-бензимидазол натриева сол;

основни физико-химични свойства:бяла кристална лиофилизирана маса с жълтеникав оттенък;

състав:1 бутилка съдържа рабепразол натрий 20 mg;

помощни вещества: манитол.

Прахът се лиофилизира за приготвяне на инжекционен разтвор.

Инхибитори на протонната помпа. PBX код A02BC04.

Инхибитор на H + -K + -ATP-аза (протонна помпа). Потискането на активността на ензима H + -K + -ATPase в париеталните клетки на стомаха води до блокиране на крайния етап на образуване на солна киселина. Това действие зависи от дозата и води до потискане както на базалната, така и на стимулираната секреция на солна киселина, независимо от стимула. Рабепразол се свързва чрез ковалентна връзка с протонната помпа на париеталните клетки, което е придружено от необратимо намаляване на киселинната секреция. Киселината може да бъде освободена само от новообразувани протонни помпи. Следователно кинетиката на рабепразол в кръвната плазма не е от решаващо значение за антисекреторния ефект: периодът на биологична активност на рабепразол значително надвишава периода на неговия полуживот от плазмата. По-важен е полуживотът на протонната помпа (20-24 часа), а не полуживотът на рабепразол.

Максималното ниво на намаляване на секрецията може да се постигне, когато рабепразол достигне париеталните клетки по време на активирането си. Това може да се постигне чрез интравенозна инфузия на рабепразол. Благодарение на това той се активира под въздействието на циркадните ритми(ацетилхолин) или след хранене (хистамин и гастрин), протонната помпа веднага се свързва с молекулата на рабепразол и производството на солна киселина спира.

Активното вещество на лекарството, рабепразол, бързо се натрупва в киселата среда на париеталните клетки на стомаха, където се трансформира в активна форма чрез свързване на сулфенамидна група към него. Взаимодейства с цистеините на протонната помпа.

След интравенозно приложение ефектът на рабепразол се развива в рамките на 1 час и достига максимум след 2-4 часа. Средният клирънс след интравенозно приложение на доза от 20 ml е 283+/-98 ml/min. Времето на полуживот на доза от 20 mg, приложена интравенозно, е 1,02 +/- 0,63 часа. След оттегляне на лекарството, секреторната активност се възстановява след 2-3 дни.

Употребата на лекарството в доза от 20 mg на ден в продължение на 2 седмици не влияе върху функцията на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, концентрацията на паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, FSH, LH, THG, ренин, алдостерон в кръвта.

Фармакокинетика.Абсолютната бионаличност при интравенозна доза от 20 mg е около 100%, т.е. всички молекули на рабепразол достигат париеталните клетки. Бионаличността на рабепразол не се променя при многократно приложение. Свързването с плазмените протеини е 97%. При многократно приложение на рабепразол се наблюдава линейна фармакокинетика, т.е. полуживотът, клирънсът и обемът на разпределение на рабепразол са дозонезависими стойности.

Метаболизира се в черния дроб. Рабепразол натрий се биотрансформира с образуването на основните метаболити на тиоетер и въглена киселина. Други метаболити - сулфон, диметилтиоетер и конюгат на меркаптуровата киселина - присъстват в ниски концентрации.

Времето на полуразпад накръвен серум е около 1 час. Приблизително 90% от дозата се екскретира в урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптопурова киселина и карбоксилна киселина. Малка част от метаболитите се екскретират с изпражненията.

При пациенти в напреднала възраст елиминирането на рабепразол е донякъде забавено. Не е отбелязано натрупване на рабепразол.

Показания за употреба.

Пептична язва или ерозия на стомаха, включително тези, усложнени от кървене;

пептична язва или ерозия на дванадесетопръстника, включително тези, усложнени от кървене;

предотвратяване на киселинна аспирация;

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), когато е невъзможно да се приема таблетната форма;

ерадикация на Helicobacter pylori, ако пероралното приложение е невъзможно (в комбинация с антибактериални средства);

Начин на приложение и дозировка.

Geerdin за интравенозно приложение се предписва като алтернативна терапия на пероралното приложение, когато е показано или в допълнение към пероралната форма. Възрастни пациенти с дуоденална язва, язва на стомаха се препоръчва Geerdin в доза от 20 mg веднъж дневно. На пациенти с рефлуксен езофагит се предписва лекарство от 20 mg веднъж дневно. На пациенти, подложени на симптоматично лечение на рефлукс, се предписват 20 mg от лекарството веднъж дневно. При синдром на Zollinger-Ellison лекарството се предписва в начална доза от 60 mg на ден.

Ако е необходимо, дозата може да се увеличи.

Ако дневната доза надвишава 60 mg, тя трябва да бъде разделена на 2 приема.

Препоръчва се интравенозно приложение на Geerdin. Други методи за парентерално приложение, освен интравенозно, не се препоръчват.

Интравенозна инжекция: разтворете съдържанието на флакона в 5 ml разтворител (вода заинжекции, натриев хлорид 0,9% ) за въвеждане във вената бавно - в рамките на 5 минути.

Интравенозна инфузия: за инфузия съдържанието на бутилката трябва да се разтвори в 5 ml вода за инжекции, полученият обем от разтвора да се прехвърли в бутилка със 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или със 100 ml 5% разтвор на декстроза за инфузии. Преди приложение е необходимо визуално да се оцени пълнотата на разтварянето и да се изключат промените в цвета, наличието на утайка и промените в прозрачността на разтвора. Разтворът трябва да се използва в рамките на 4 часа. Не се препоръчва да съхранявате неизползван разтвор.

Дозировка при специални клинични случаи: не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст, при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност или при пациенти с умерена чернодробна дисфункция. При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност елиминирането на рабепразол се забавя. Поради недостатъчното количество клинични данни относно интравенозното приложение на рабепразол при пациенти със значително увреждане на чернодробната функция, рабепразол се предписва на такива пациенти в случай на крайна необходимост в половин доза (10 mg) под наблюдението на лекар.

От страна на храносмилателната система:до 5% диария, гадене; 2-5% коремна болка, повръщане, метеоризъм, запек; до 1% сухота в устата, диспепсични явления, оригване; в отделни случаи анорексия, гастрит, стоматит, повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на централната нервна система: до 5% главоболие; 2-5% астения, световъртеж, безсъние; до 1% възбуда, сънливост; в изолирани случаи, депресия, нарушено зрение и вкус.

От страна на дихателната система:2 - 5% ринит, фарингит, кашлица; до 1% синузит, бронхит.

Алергични реакции:до 1% кожен обрив; в отделни случаи - сърбеж.

Други:2 - 5% болка в гърба, грипоподобен синдром; до 1% миалгия, конвулсиимускули на краката, артралгия, треска; в отделни случаи, наддаване на тегло, повишено изпотяване, левкоцитоза, тромбоцитопения, неутропения.

При поява на изброените нежелани реакции се препоръчва да спрете приема на Геердин.

Не се препоръчва предписването на Geerdin при наличие на чувствителност към рабепразол или други бензимидазоли.

Трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция, чернодробна и дихателна недостатъчност.

Не се препоръчва Geerdin да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност.

Максималната доза не трябва да надвишава 120 mg еднократно или 160 mg на ден. Не са наблюдавани клинични симптоми, причинени от значително предозиране.

Лечение: в случай на случайно поглъщане на лекарството във високи дози се провежда симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Рабепразол натрий се свързва добре с кръвните серумни протеини, така че се отстранява слабо чрез диализа.

Преди да започнете лечение с Geerdin, е необходимо да се изключат злокачествени новообразувания на стомаха и хранопровода, тъй като приемането на лекарството може да маскира симптомите и да забави откриването на тумора.

Geerdin не се предписва на деца, тъй като понастоящем няма опит с употребата му в педиатричната практика.

Не са проведени достатъчно проучвания за ефекта върху бременни жени, така че Geerdin трябва да се използва по време на бременност само в случай на спешна необходимост. Екскретира се с мляко по време на кърмене.

Дозата при чернодробна недостатъчност трябва да се намали.

Взаимодействие с други лекарствени продукти.

Рабепразол натрий не влиза в клинично значимо взаимодействие с лекарства, метаболизирани от ензимни системи на цитохром Р450, 2С 19 и 3А (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам). Гийрдинпричинява изразено и дълготрайно инхибиране на секрецията на солна киселина. Следователно, при едновременната употреба на Geerdin с лекарства, чиято абсорбция зависи от рН на стомашното съдържимо (кетоконазол, дигоксин, итраконазол), е необходимо да се коригират дозите на последните. Назначаването на Geerdin в комбинация с антиациди не води до значителни клинични промени в концентрацията на рабепразол в кръвната плазма. При едновременна употреба Geerdin обикновено не повлиява метаболизма на циклоспорин.

Условия и срок на съхранение.

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C, на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.

Не се препоръчва да се използва след изтичане на срока на годност.

20 mg рабепразол натрий във флакон от 10 ml, 1 флакон в картонена опаковка.

Neon Laboratories Limited, за Millie Helskere Limited, Обединеното кралство.

Geerdin е единственият висококачествен рабепразол в Украйна в инжекционна и таблетна форма, най-ефективният и абсолютно безопасен сред PPI, бързо намалява киселинността от първата доза и гарантира ефект при всички пациенти.

Geerdin е най-бързият, най-силният и най-безопасният PPI ​​с високо качество. Geerdin се произвежда по нови технологии, има инжекционна форма на рабепразол, не е по-нисък от оригиналния PPI по отношение на клиничната ефективност, потвърдена от сертификат за качество GMP.

Geerdin - лиофилизиран прах за приготвяне на инжекционен разтвор в бутилка от 10 ml, съдържаща 20 mg рабепразол натрий Geerdin - ентеросолвентни таблетки, съдържащи 20 mg рабепразол натрий.

Показания за употреба:

• Пептична язва или ерозия на стомаха, включително усложнена от кървене; • Пептична язва или ерозиядванадесетопръстника, включително усложнен от кървене; • Предотвратяване на киселинни аспирации; • Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), когато таблетките не могат да се приемат; • Ерадикация на Helicobacter pylori, когато пероралното приложение не е възможно (в комбинация с антибактериални средства); • Синдром на Zollinger-Ellison. • Функционална диспепсия • Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) • Пептична язва на стомаха • Пептична язва на дванадесетопръстника • Хроничен гастрит с повишена киселинна функция на стомаха, в остър стадий • Ерадикация на Helicobacter pylori (в комбинация с антибактериални лекарства) • НСПВС -гастропатия • Синдром на Zollinger-Ellison

Модели на приложение:

Geerdin за интравенозно приложение се предписва, когато пероралното приложение не е възможно.

• Дуоденална язва, язва на стомаха: Геердин в доза 20-40 mg веднъж дневно. • Язва, усложнена от стомашно-чревно кървене за предотвратяване на кървене: 40 mg интравенозно болезнено, след това като капкова инфузия 4 mg/h в зависимост от клиничната ситуация • Рефлуксен езофагит: 20 mg веднъж дневно. • Синдром на Zollinger-Ellison Лекарството се предписва в начална доза от 60 mg на ден.

Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата.

В случай, че дневната доза надвишава 60 mg, тя трябва да бъде разделена на 2 инжекции.

Интравенозно инжектиране: разтворете съдържанието на флакона в 5 ml разтворител (вода за инжекции, натриев хлорид 0,9%), инжектирайте бавно във вената в продължение на 5 минути. Инфузия: за инфузия съдържанието на флакона трябва да се разтвори в 5 ml вода за инжекции, полученият обем от разтвора трябва да се инжектира във флакона със 100 ml разтвор на натриев хлорид 0,9%.или 100 ml 5% инфузионен разтвор на глюкоза. Разтворът трябва да се използва в рамките на 4 часа.

• Пептична язва на стомаха: 20 mg Geerdin 2 пъти дневно, 2 - 6 седмици. • Пептична язва на дванадесетопръстника: 20 mg Geerdin 2 пъти дневно, 2 до 4 седмици. • ГЕРБ: Geerdin се предписва по 20 mg 1-2 пъти дневно в продължение на 4 до 8 седмици. • Хроничен гастрит с повишена киселинно-образуваща функция на стомаха в обострения стадий: 10 - 20 mg Geerdin 1 - 2 пъти дневно, 2-3 седмици. • Функционална диспепсия: 10 - 20 mg 1 - 2 пъти дневно, 2 - 3 седмици. • За ерадикация на Helicobacter pylori (в комбинация с антибактериални средства: 20 mg 2 пъти дневно. Продължителност на лечението е 7-14 дни. • Синдром на Zollinger-Elison: началната доза е 20 mg 3 пъти дневно, след това изборът на дозата се определя индивидуално. • Профилактика на язви и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС: 10 - 20 mg 1 път на ден, продължителността на лечението се определя индивидуално.

Когато се приема веднъж дневно, Geerdin се препоръчва да се използва сутрин, преди хранене. Поглъщайте таблетките цели, не дъвчете, не разделяйте

Предимства на Heerdin:

- Най-бързият антисекреторен ефект - Изразено намаляване на производството на киселина от първата доза - Стабилен дневен контрол на киселинността от първата доза (88%) - Geerdin облекчава епигастралната болка и намалява киселините в рамките на един час след приложението - Гарантира липсата на нощен "пробив" на рефлукс - Не изисква допълнителен прием на антиациди, H 2 блокера на хистаминови рецептори - Няма променливост в потискането на киселинността сред пациентите - Минимален риск от лекарствени взаимодействия - Прост и достъпен диагностичен метод, резултат отвтория ден от лечението - Лекарството по избор сред ИПП в схемите за лечение на заболявания, свързани с H. pylori - Висока ефективност и гаранция за качество на достъпна цена

Geerdin е идеален вариант за поетапна терапия (Geerdin инфузия - Geerdin таблетки) или терапия при поискване (Geerdin табл. 20 mg)

---